复方18甲基炔诺酮透皮控释传递系统的LNG人体药物动力学与药效学评价

复方18甲基炔诺酮/雌二醇透皮控释传递系统(LNG/E_2 TCDS)能同时恒速释放低剂量的LNG和E_2,在1周内维持一个平稳而有效的LNG血药浓度。药动学与药效学研究证明,该系统释放的LNG能达到血清LNG目标水平,产生有效的排卵抑制(6/6)。LNG/E_2 TCDS可望发展成为一种安全、有效、非侵入性的新型生育调节避孕制剂。     

复方戊酸雌二醇片的溶出度研究

目的 进行复方戊酸雌二醇片溶出度的方法学研究。方法 采用浆法，以0．25％十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液（pH7．3）为溶咄介质，用高效液相色谱法测定溶出度。结果 本法的平均回收率高，产品的溶出度均一性好，与进口品溶出度曲线相近。结论 本法适用于该制剂的溶出度质量控制。     

HPLC法同时测定复方雌二醇控释贴片中雌／孕激素的含量

目的：建立同时测定复方雌二醇透皮控释巾片中雌二醇（Ｅ２）和炔诺酮醋酸酯（ＮＥＴＡ）含量的反相ＨＰＬＣ法。方法：色谱柱为岛津柱（５μｍ,６．０ｍｍ＊１５０ｍｍ）检测波长为２８０ｍｍ（０－－８．５ｍｉｎ）,２４０ｎｍ（８．５１－－１５ｍｉｎ）;流动相为甲醇－水（７５：２５）。结果：Ｅ２、ＮＥＴＡ线性范围分别为２．０～２０、６．０～６０ｍｇ．Ｌ^-1。平均回收率分别为１０１．０％（ＲＳＤ＝１．６％）、９９     

萜烯类手性促进剂对氟比洛芬经皮渗透对映体选择性的影响

目的:考察萜烯类手性促进剂芳樟醇和薄荷醇对氟比洛芬(flurbiprofen,FP)经皮渗透的对映体选择性作用.方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,以稳态经皮渗透速率为评价指标,用对映体选择性高效液相色谱法对FP对映体进行浓度测定,考察手性促进剂芳樟醇或薄荷醇对FP对映体选择性的影响.结果:无论供给液是否含单个对映体或消旋体,若供给液中不含促透剂,FP经大鼠离体皮肤渗透未见对映体选择性.当供给液中含有dl-薄荷醇时,RS-FP的稳态渗透速率分别为R-FP、S-FP的1.34,1.27倍,差异有显著性(P <0.05);而供给液中含有l-薄荷醇时,FP对映体及消旋体间的皮肤渗透速率无显著差异(P >0.05).l-薄荷醇和dl-薄荷醇对同一药物构型R-FP或S-FP 的促透效果相当;然而,dl-薄荷醇对RS-FP的促透作用是l-薄荷醇的1.44倍.l-芳樟醇或dl-芳樟醇作为手性促透剂时,未发现对映体选择性渗透现象.结论:dl-薄荷醇对FP的促透作用出现了对映体选择性,而l-薄荷醇、l-芳樟醇和dl-芳樟醇未引起FP的对映体选择性渗透,且所有渗透实验均未发现对映体转化.     

微乳和基于微乳的经皮给药制剂的研究进展

近年来,微乳作为一种具有粒径小、渗透性强、溶解度大、易于制备的新型递药载体,在药物制剂的开发过程中得到广泛研究。本文总结了近年来国内外微乳和基于微乳的经皮给药制剂在不同种类药物中应用的相关文献,介绍了微乳的组成、形成机制、优缺点及在各治疗领域的研究实例。微乳具有促进药物透皮吸收、提高稳定性、延长作用时间和降低皮肤刺激性的优势,因此在经皮给药制剂领域具有广阔的应用前景。     

雌二醇周效控释贴片在中国经绝后妇女的药物动力学

雌二醇周效控释贴片在中国经绝后妇女的药物动力学陈国神，张美云，王俏，叶金翠（浙江省医学科学院药物研究所，杭州３１００１３，中国）关键词雌二醇；经皮给药；药物动力学；生物利用度；放射免疫测定目的：研究雌二醇周效控释贴片（Ｅ２ＷＴＣＤＳ）在中国经绝后妇...     

雌二醇控释贴片的含量测定及体外释放度试验

目的：测定雌二醇控释贴片的含量和体外释放度。方法：采用反相高效液相色谱法，用ＳｐｅｒｉｓｏｒｂＣ１８柱，以甲醇水（７５∶２５）为流动相，检测波长２８０ｎｍ，用ＦＤＡ桨法溶出装置，测定不同批号雌二醇控释贴片１６８ｈ的累积释放量。结果：雌二醇在５０～８００μｇ·ｍＬ－１（ｒ＝０９９９６）浓度范围内呈线性关系，平均加样回收率为９８８９％（ｎ＝５），日内和日间ＲＳＤ分别为１９％（ｎ＝５）和２５％（ｎ＝５）；３批供试品２４、７２、１２０和１６８ｈ的平均释放度分别为２８％、５５％、７０％和８４％。结论：方法简便，快速，准确，重现性好，可作为雌二醇控释贴片的质量控制方法。     

手性药物经皮吸收与代谢的立体选择性及其影响因素

 目的综述手性药物经皮吸收与代谢的立体选择性及其影响因素。方法分析评述近年来国内、外相关文献资料。结果皮肤的组成潜在地提供了一个手性环境,手性药物对映体与皮肤手性物质的选择性结合会引起对映体间渗透性的不同。除皮肤手性环境外,其他一些因素如对映体与消旋体熔点的差异、手性促进剂的构象、手性辅料的对映体选择性吸附、前体药物的对映体选择性皮肤代谢等均可能引起对映体选择性皮肤渗透。结论手性药物皮肤吸收与代谢的对映体选择性及其影响因素研究可为其经皮给药制剂的研制及其前体药物的设计提供理论与技术支持。     

用HPLC法同时测定皮肤渗透液中18-甲墓炔诺酮和雌二醇的含量

用HPLC法同时测定皮肤渗透液中18-甲基炔诺酮和雌二醇的含量。色谱柱:Shim-PackCLC-ODS,检测波长:280nm(0—7.20min),242nm(7.21—8.90min),流动相:甲醇-水(75:25).线性范围均为0.2～4.0μg/ml(rLNG=0.9999,rE2=0.9998);最低检测量LNG为1ng,E2为5ng,LNG与E2在等浓度条件下平均回收率分别为LNG100.64±0.75%,E2　99.99±0.84%,日内RSD分别为LNG0.44%,E21.06%,日间RSD分别为LNG0.78%,E2　1.30%。该方法简便、快速,结果准确。     

石杉碱甲在不同种属皮肤的体外渗透动力学

目的 比较石杉碱甲(Hup-A)在小鼠、犬与人离体皮肤的渗透动力学,为Hup-A透皮吸收贴片的处方设计及其药效学、药动学的研究提供依据.方法 采用Valia-Chien双室渗透池进行离体皮肤渗透试验,HPLC法检测渗透液中Hup-A的浓度,比较Hup-A在不同种属皮肤的渗透动力学.结果 Hup-A在小鼠皮肤渗透速度最快,渗透速率最大,在3 h就达峰值.在犬与人离体皮肤,Hup-A的渗透动力学曲线相近,渗透速率无统计学差异(P＞0.05).Hup-A在12～24 h达最大速率后,于84 h内维持一个较为平稳的渗透速率.结论 以小鼠为对象的药效学试验应根据小鼠皮肤的渗透动力学参数设计实验方案,犬用于Hup-A透皮吸收制剂药动学研究是较为理想的选择,犬皮肤还可代替人皮肤作为Hup-A透皮贴片前期处方筛选.