注射用血栓通中三七元素迁移的规律

目的:分析注射用血栓通中三七从原料到成品全过程的元素迁移规律,以便更好地控制成品中元素杂质。方法:采用ICP-MS法全面分析三七药材、三七总皂苷(中间体)和注射用血栓通中21种元素的含量。结果:21种元素的标准曲线相关系数r均在0. 999以上,回收率在92. 71%～107. 07%之间,RSD均在5%以内。三七药材中铝、铁含量较高,铅、砷、汞、镉、铜符合中华人民共和国药典的相关规定,三七总皂苷(中间体)和注射用血栓通中多数元素均未检出或含量极低。结论:注射用血栓通的提取工艺可有效去除三七中大部分元素,重金属及有害元素也降到较低水平。     

三七总皂苷肠溶微囊的药代动力学及体内外相关性

目的:考察三七总皂苷(panax notoginseng saponins,PNS)肠溶微囊在Beagle犬体内的释药行为及其体内外相关性研究。方法:采用双周期交叉试验设计,6只健康Beagle犬口服市售血栓通胶囊或自制PNS肠溶微囊(胶囊型)后,用HPLC法测定血药浓度,计算两制剂的药代动力学参数,进行生物利用度比较,并对体外累积释放度和体内累积吸收百分率进行线性回归。结果:自制PNS肠溶微囊对市售血栓通胶囊的相对生物利用度为三七皂苷R1(R1)313.63%,人参皂苷Rb1(Rb1)314.35%,人参皂苷Rg1(Rg1)202.03%,上述3成分在体内的平均滞留时间均延长,R1,Rb1和Rg1的体内外相关系数分别为0.866 4,0.958 0和0.719 2。结论:自制PNS肠溶微囊与市售血栓通胶囊相比生物利用度更高,Rb1体内外相关性较好,可用一定的体外释放条件进行体内行为的预测,R1和Rg1体内外相关性较差。     

三七总皂苷肠溶胶囊在比格犬体内的药代动力学

目的探讨三七总皂苷(PNS)肠溶胶囊在比格犬体内的药代动力学。方法比格犬采用随机交叉给药方案,口服PNS肠溶胶囊86.2 mg·kg-1或血栓通胶囊111.8 mg·kg-1后,用反相高效液相色谱法同时测定犬血浆中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和Rb1的血药浓度,采用3P97药动学软件计算药动学参数和基于曲线下面积(AUC0-∞)自定义权重系数整合血药浓度后的药动学参数。结果与参比制剂血栓通比较,受试制剂PNS R1、Rg1、Rb1的达峰时间延长:R10.18±0.09 vs(0.16±0.06)h,Rg12.03±0.76 vs(1.74±0.27)h,Rb1 0.76±0.39 vs(0.74±0.17)h;吸收延迟时间延长:R1 0.96±0.16 vs(0.50±0.11)h,Rg10.87±0.05 vs(0.02±0.01)h,Rb10.92±0.12 vs(0.44±0.07)h,3种成分及其整合后PNS的相对生物利用度分别为248.41%,107.19%,152.94%和155.31%。整合后,血栓通胶囊和PNS肠溶胶囊的主要药动学参数分别为:AUC0→t39.17±3.89 vs(46.91±3.86)mg.L-1.h,Lag时间0.45±0.18 vs(0.92±0.13)h,tmax0.74±0.17 vs(0.77±0.13)h,Cl(3.84±0.24 vs 1.84±0.97 L.kg-1.h-1)。结论本实验制备的PNS肠溶胶囊能提高PNS的口服生物利用度。     

三七总皂苷制剂致类过敏反应的相关机制研究

探究三七总皂苷制剂诱发类过敏反应的病理特点以及致类过敏反应的物质基础。采用小鼠类过敏试验模型,适应性饲养1 d后,将雄性ICR小鼠随机分成5个实验组,分别为空白组、阳性对照组、三七总皂苷制剂低、中、高剂量组,每组10只,一次性静脉注射含0.4%伊文思蓝(EB)的相应受试物,给药30 min后,记录各组动物耳廓蓝染数,进行耳廓蓝染程度评分,并定量测定耳廓EB渗出量。另做2批动物,只给予相应的受试物,30 min后,取外周血和肺脏,用ELISA法检测血清中相关的细胞因子,肺脏HE染色。结果表明,三七总皂苷制剂中、高剂量静脉注射均可引起小鼠耳廓血管通透性增高,耳廓明显蓝染,提示可能有致类过敏的作用。病理结果显示三七总皂苷制剂的类过敏反应与炎症反应密切相关,肥大细胞脱颗粒现象明显。组胺、VEGF以及TNF-α的含量在三七总皂苷制剂中、高剂量时明显升高(P <0.05,P <0.01)且呈现出剂量依赖关系,与耳廓蓝染程度保持一致,而IL-6和IL-10含量在三七总皂苷制剂低、中剂量时没有明显升高,当其增为临床4倍浓度8倍剂量时较空白组均明显升高(P <0.05,P <0.01)。其产生类过敏作用可能与组胺,VEGF,TNF-α有关,但可能当其类过敏程度达到一定高的程度时,IL-6和IL-10才可能在类过敏反应中发挥作用。     

正交试验优选金沙藤的提取工艺研究

[目的]筛选金沙藤的最佳提取工艺。[方法]采用正交试验方法,以槲皮素、山柰素为检测指标,优选金沙藤的提取工艺。[结果]金沙藤最佳提取工艺为加入15倍量70%乙醇提取30 min。[结论]优选的金沙藤提取工艺稳定可行。     

六堡茶对小鼠免疫功能的影响

目的探讨六堡茶对实验小鼠免疫功能的影响。方法采用KM小鼠,分为对照组和不同剂量组,分别经口给予低、中、高剂量的六堡茶30d后,观察不同剂量的六堡茶对小鼠迟发型变态反应(DTH)、溶血空斑形成的影响。结果六堡茶中、高剂量可提高小鼠溶血空斑数,但对小鼠DTH无明显影响。结论六堡茶能增强小鼠体液免疫功能。     

空白丸芯上药法制备三七总皂苷肠溶微丸

目的:通过工艺优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的三七总皂苷肠溶微丸.方法:采用空白丸芯上药法制备三七总皂苷的载药微丸,Lg(3 4)正交实验设计优化包衣工艺参数,以体外释放度评价包农效果.结果:包农锅温度40℃、供液流速6 mL/min、包衣锅转速20 r/min,制得的微丸评价指标(包衣成品是否粘连、表面色泽均匀与否...     

五味子粉对慢性病毒性肝炎降酶疗效的观察

为探讨中药五味子对慢性病毒性肝炎的确切疗效,笔者应用五味子粉治疗47例慢性病毒性肝炎ALT持续增高的患者,并随机与31例应用联苯双酯治疗的患者进行对照。兹将结果报告于下。1　一般资料78例均符合1990年上海第六次全国病毒性肝炎会议制定的诊断标准,且ALT均超过正常标准。并随机分为治疗组(五味子粉组)及对照组(联苯双酯组)。治疗组47例中,男26例,女21例;年龄17～66岁,平均年龄41岁;其中甲型肝炎2例,乙型肝炎37例,丙型肝炎5例,乙肝合并甲肝3例。ALT异常持续时间6个月以内者5例,6～12月者26例,12月以上者16例。对照组31例中,男17例,女1…     

HPLC测定大鼠血浆中的三七皂苷R1和人参皂苷Rg1、Rb1

目的 采用HPLC测定大鼠血浆中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1、Rb1的含量.方法 以淫羊藿为内标,采用C18色谱柱,乙腈-水线性梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长203 nm.结果 样品中的3种皂苷成分分离良好,且线性关系良好;R1、Rg1和Rb1的线性范围分别为2～200、5.5～550、1...     

粗壮女贞对小鼠耐缺氧作用的影响

目的：探讨粗壮女贞对小鼠耐缺氧作用的影响。方法：通过小鼠减压耐缺氧实验、结扎双侧颈总动脉法研究粗壮女贞的耐缺氧功能。结果：粗壮女贞能明显提高减压耐缺氧条件下小鼠的存活率,延长小鼠结扎双侧颈总动脉的存活时间。结论：粗壮女贞具有显著的耐缺氧作用。