穿琥宁自乳化给药系统处方筛选及评价

目的:优选穿琥宁自微乳制剂处方,并对其进行初步评价。方法:通过溶解度试验初步筛选处方辅料种类;以乳化结果和效率、乳滴粒径为标准,采用正交试验设计和伪三元相图法确定最优处方组成及配伍比例;考察该处方形成乳液的外观、粒径、Zeta电位及其稳定性。结果:穿琥宁自乳化制剂最优处方为MCT-Tween-20-甘油(1:4:5),该处方能自发形成具淡蓝色乳光的透明乳液,其乳化时间为31.27 s,平均粒径为37.1±0.06 nm,Zata电位为-17.4 m V,乳液稳定性良好。结论:所得穿琥宁自微乳处方乳化性能良好,乳液较稳定。     

刺五加叶总黄酮固体分散体的制备其体外评价

目的：通过制备刺五加叶总黄酮固体分散体,提高其生物利用度。方法：以PEG4000、PEG6000、F68、PVPK30 为载体材料制备4 种不同的固体分散体,筛选最优载体材料,并考察载体用量对溶出度的影响。以芦丁为对照品,亚硝酸钠-硝酸铝-氢氧化钠为显色体系,用紫外分光光度计在500 nm处测定吸光度,考察各比例固体分散体的体外溶出特性。结果：与原料药相比,以PVPK30 为载体材料制得的固体分散体体外释放速率明显提高,并且累积释放度也明显增加。结论：固体分散体能显著提高药物在水中的体外释放度。     

基于大鼠离体子宫活动的益母草注射液缩宫活性部位筛选

目的探讨益母草注射液(A2)缩宫活性部位。方法建立正常大鼠离体子宫模型,采用累积加药的方式,依次分别给予从益母草注射液总生物碱分离提取的部位B1(主含水苏碱)、B2(主含水苏碱、胡芦巴碱)、B3(主含胡芦巴碱、胆碱)、B4(主含胡芦巴碱、胆碱、总氨基酸),用十六道生理记录分析系统记录子宫收缩曲线,观察给药前后子宫收缩活动力、幅度和频率的变化。结果A2、B1、B2、B4可明显升高大鼠离体子宫收缩活力、最大值、最小值和平均值;B3明显降低上述指标(P0.05或P0.01),并可缓解缩宫素导致的痉挛。结论 A2中存在兴奋子宫的活性部位B1、B2、B4和舒张子宫的部位B3。     

基于流化床技术制备芦丁缓释微丸及质量控制的研究

目的：制备芦丁缓释微丸,建立质量控制方法。方法：以乙基纤维素水分散体（Surelease）为缓释材料,空白丸芯为载体,采用低喷流化床包衣技术制备芦丁缓释微丸,单因素考察隔离层增重、控释层增重、致孔剂种类和用量对释放度的影响。高效液相色谱法测定含量,紫外分光光度法测定体外释放度。结果：最优包衣处方工艺为隔离层增重10%,控释层增重18%,15%的乳糖为致孔剂。所得缓释微丸的体外释放度接近一级释药模型。结论：以流化床包衣技术制备的缓释微丸体外释放效果理想,工艺简单。紫外分光光度法和高效液相色谱法可用于其质量控制。     

水蜈蚣总黄酮固体分散体的制备及其性质研究

目的 制备水蜈蚣Kyllinga blevifolia总黄酮固体分散体,以提高其体外溶出率。方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30）、聚乙二醇（PEG）6000、PEG 4000、泊洛沙姆188（F68）为载体,采用溶剂法或溶剂熔融法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并利用扫描电子显微镜（SEM）、红外光谱（IR）等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析研究。结果 以PVP K30为载体制备的固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例1：2为最佳。SEM与IR结果表明,固体分散体中药物以无定形形式存在于载体中。结论 固体分散体技术能显著提高水蜈蚣总黄酮的体外溶出度。     

穿心莲内酯固体自乳化颗粒剂的制备及质量评价

目的：制备穿心莲内酯自乳化颗粒剂,并对其质量进行评价。方法：以前期优选自乳化处方为基础处方,通过对不同载体形成颗粒成型率及重分散性对比,选择载体,并对载体用量,载药量进行考察,优化处方比例,以形成颗粒剂外观、溶出度、粒径、乳化时间为评价指标,对其进行质量评价。结果：穿心莲内酯自乳化颗粒径最佳处方为：穿心莲内酯0．1g,自乳化液：泊洛沙姆-188=1：4测得乳滴粒径为46．1nm,自乳化时间为126s。结论：所制备的穿心莲内酯自乳化制剂成型性好,能显著提高药物溶出度。