新肝胆显像剂~(131)I-CGT作为肝癌治疗剂在裸鼠肝癌模型中的研究

为了探索新肝胆显像剂~(131)I-CGT的临床治疗价值,我们首先将其应用于裸鼠肝癌的研究。分化较好的肝癌细胞能保留正常肝细胞生成胆汁的功能,但肝癌瘤体中缺乏有功能的胆管系统供胆汁排泄,这是~(99m)Tc-PMT肝癌阳性显像的形态基础。我们将~(131)-CGT与~(99m)Tc-PMT相对照,静注于几种不同接种部位的肝癌裸大鼠体内,选用~(99m)Tc-PMT最佳显像时间2-5h处死,取有关组织测定放射性,其肝癌/肝脏的放射性比值明显高于~(99m)Tc-PMT,说明两者之间有着显著性差异。Hasegawa等报道~(99m)Tc-PMT肝胆显像剂用于肝癌显像在临床上已获成功,尚未见有关肝癌动物模型实验报道,这或许是肝癌裸鼠模型不适用于PMT,或许CGT比PMT更具亲肿瘤特性,有可能在临床上获得良好的结果。加之CGT是~(131)I标记,预期在治疗中晚期肝癌方面能显示出潜在的价值,因此值得进一步研究。     

肝胆显像剂~(131)I(~(125)I)-CGT的制备、动物实验及临床应用

~(131)I(~(125)I)标记的胆酰甘氨酰酪氨酸(CGT)是一种新的肝胆显像剂。~(131)I-CGT药盒的组成为:CGT 1mg、氯胺-T 0.35mg、偏重亚硫酸钠8mg、~(131)I 3.7×10~7-7.4×10~7Bq。在应月时加5％NaHCO_3,注射液溶解,溶液呈澄清液,pH=7.4。~(131)I-CGT得率75—85％(符合药典~(131)I标记化合物的要求),放射化学纯度为95—98％。