玳玳果黄酮降脂提取物体内组织分布规律及特征研究

目的：建立UPLC-MS/MS分析方法同时测定玳玳果黄酮降脂提取物效应组分新橙皮苷和柚皮苷在大鼠10种脏器组织中含量，分布规律及特征。方法：采用UPLC-MS/MS技术建立提取物效应组分新橙皮苷及柚皮苷在大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、小肠、脂质、肌肉组织中的定量分析方法；大鼠给药后分别于0.33，0.67，1，4，8 h的5个时间点，分别摘取以上10种脏器组织，测定脏器组织及血液中效应组分的质量浓度，采用DAS（V 2.0）药动学软件对各样本的药物浓度-时间数据进行房室拟合，并计算不同组织效应组分的药-时曲线下面积（AUC）及平均滞留时间（MRT）。结果：所建立的UPLC-MS/MS定量分析方法具备良好的专属性、标准曲线及线性范围良好、方法准确度与精密度、定量下限均符合有关规定；玳玳果黄酮降脂提取物效应组分在血液中的分布符合一室模型，除肾脏及脑组织外，其余脏器中提取物效应组分的房室特征多为静脉注射的二室模型，柚皮苷在肾脏中的拟合结果为非静脉注射的二室模型，新橙皮苷在脑组织拟合结果为静脉注射的三室模型，给药后8 h各组织中效应组分新橙皮苷及柚皮苷AUC值大小顺序均为小肠 > 胃 > 肾 > 脂质 ≈ 脾脏 > 肺 > 肌肉 > 肝 > 心 > 脑，效应组分在各脏器中均无明显蓄积；效应组分在血液、肾脏、肝脏中的滞留时间较长，MRT均大于2 h，脂质最短，MRT不足1 h；各脏器中新橙皮苷的药-时曲线下面积约是柚皮苷的3倍，而心、肝、肾中则是3.5，2.1和3.4倍。结论：玳玳果黄酮降脂提取物效应组分在大鼠组织中分布迅速，达峰时间早于血液；效应组分在肠道内消除缓慢，给药8 h后在各脏器中的含量均显著下降且无特异的蓄积部位。研究结果揭示玳玳果黄酮降脂提取物效应组分在大鼠体内的分布特征及规律，为进一步理解玳玳果黄酮降脂提取物在体内的作用靶点及机制奠定了基础。     

HPLC法测定灯盏花素微乳凝胶剂中野黄芩苷的含量

目的建立灯盏花素微乳凝胶剂中野黄芩苷含量测定方法。方法色谱柱为DiamonsiL C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇∶0.1%磷酸水(40∶60)为流动相,流速为1.0 mL/min,柱温:30℃,检测波长为334 nm。结果野黄芩苷在0.5~2.5μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均加样回收率为100.92%(RSD=1.56%)。结论该方法简便、准确、灵敏、专属性强,可作为控制灯盏花素微乳凝胶剂质量的方法。     

中药微乳凝胶剂的研究进展与应用

[目的]综述中药微乳凝胶剂研究进展及应用情况。[方法]查阅近几年国内外相关的文献资料并进行总结。[结果]本文从中药微乳凝胶剂的处方设计、成型工艺研究和给药方式等方面进行了综述,其给药方式大多为经皮给药和鼻黏膜给药。[结论]微乳凝胶剂具有提高药物溶解度,增加制剂粘附性,提高生物利用度和药物靶向性等优点,为进一步开发应用中药微乳凝胶剂提供了参考。     

玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的生物利用度研究

 目的 建立HPLC同时测定大鼠血浆中柚皮苷和新橙皮苷含量的方法,研究玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的药物动力学和相对生物利用度。 方法 将随机分组的大鼠分别灌胃给药玳玳黄酮自微乳化微丸液及玳玳黄酮有效部位混悬液,剂量120 mg·kg^-1（按玳玳总黄酮含量计）,分别于0.083,0.167,0.333,0.5,0.667,1,2、4、6、8、10、12和24 h取血。采用HPLC同时测定血浆样品中柚皮苷和新橙皮苷的浓度,运用DAS 3.0药动学程序计算药动学参数。 结果 比较口服玳玳黄酮自微乳化微丸及玳玳黄酮有效部位混悬液的药动学参数,柚皮苷AUC_0-24分别为（17.710±6.588）和（9.139±1.982）mg·h·L^-1,ρ_max分别为（4.816±1.329）和（1.575±0.324） mg·L^-1,t_max分别为（0.611±0.086）和（0.917±0.204）h,t_1/2分别为（13.078±6.382）和（11.678±6.919）h,新橙皮苷AUC_0-24分别为（18.094±4.892）和（10.961±2.276）mg·h·L^-1,ρ_max分别为（5.657±1.391）和（2.096±0.512）mg·L^-1,t_max分别为（0.583±0.091）和（0.806±0.222）h,t_1/2分别为（14.606±7.562）和（10.985±6.963）h。以玳玳黄酮有效部位混悬液为参比,玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷的相对生物利用度分别为193.78% 和165.08%。 结论 玳玳黄酮研制成玳玳黄酮自微乳化微丸制剂能提高其口服生物利用度和改善其药剂学性质。     

三叶青藤叶配方颗粒与饮片化学等量性及抗炎等效性研究

目的 基于特征图谱探究三叶青藤叶配方颗粒与饮片汤剂间的相关性和等量性，评价二者的抗炎药理等效性。方法 建立三叶青藤叶饮片汤剂、中间体及配方颗粒的HPLC特征图谱共有模式；基于特征图谱与主要效应组分含量，建立等效比数学模型，计算迁移率，综合分析比较配方颗粒与饮片汤剂间的共有特征组分群的相似性及其含量的等量关联性。采用大鼠棉球肉芽肿增生炎症模型的抗炎抑制作用的药效实验，考察三叶青藤叶配方颗粒与饮片汤剂的等同药效相关性。结果 基于HPLC特征图谱共有模式，辨识归属特征共有峰10个，汤剂与配方颗粒的相似度>0.900；由饮片煎煮对照汤剂各组分平均迁移率仅14.97%~23.89%，由饮片经优化工艺制得配方颗粒各组分平均迁移率为54.61%~92.30%。3批次配方颗粒与饮片平均等量等效比为3.72，以平均值的80%计，配方颗粒与饮片的等效比是2.98倍，提示1 g三叶青藤叶配方颗粒相当于饮片3 g。与模型组相比，配方颗粒与饮片汤剂均能显著减少大鼠肉芽肿的质量（P<0.05），对大鼠棉球肉芽肿炎症组织增生的抑制率，低、高剂量组的配方颗粒分别为15.70%，37.27%，饮片汤剂分别为14.59%，35.73%，二者均具有抗炎作用且呈剂量依赖性，二者对肉芽肿炎症抑制率在统计学上无显著性差异，提示配方颗粒与饮片汤剂（1：3）之间具有等同的药效相关性。结论 三叶青藤叶配方颗粒与饮片汤剂的共有药效组分群相似，配方颗粒与饮片的量效关联性为1：3，以此量效比例用药，二者具有等同的药效相关性。     

厚朴三物栓剂的最佳提取工艺

<正>厚朴三物汤出自《金匮要略》,由厚朴、大黄、枳实3味药组成。具有行气除满、去积通便的功能。主治实热内积、气滞不行、腹部胀满疼痛、大便不通。为提高用药的便利性及患者的顺应性,我们将厚朴三物汤改剂型为栓剂。根据处方中各药味中有效成分的性质及文献报道,确定将方中厚朴、大黄、枳实3味药用乙醇回流提取,以柚皮苷、和厚朴酚、厚朴酚提取率和收膏率为评价指标,用单因素实验及L9(34)正交实验,对提取次数、乙醇浓度、乙醇用量、     

玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠小肠的吸收特性和机制研究

目的 考察玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠小肠的吸收特性和促吸收效果,探讨玳玳黄酮自微乳化微丸的吸收部位及吸收机制.方法 采用大鼠离体外翻肠囊模型,以柚皮苷和新橙皮苷作为玳玳黄酮自微乳化微丸的特征成分,高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)技术检测在相同给药质量浓度下大鼠十二指肠、空肠、回肠及不同给药质量浓度下空肠肠囊内的药物浓度;并比较相同质量浓度玳玳黄酮自微乳化微丸与玳玳黄酮有效部位提取物的吸收效果.结果 玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷在不同肠段中90 min的累积吸收量按十二指肠、空肠、回肠依次下降,但吸收差异很小,即十二指肠至回肠均是玳玳黄酮的有效吸收部位.玳玳黄酮自微乳化微丸质量浓度分别为3.6、7.2、12.0 mg/mL时,在空肠段的吸收随时间的增加而增加,表现出一级吸收动力学过程;柚皮苷和新橙皮苷的吸收速率常数(Ka)均随药液质量浓度的增加而增加(P＜0.05),表明其为被动吸收;在相同给药剂量下,柚皮苷和新橙皮苷在大鼠空肠90 min的累积吸收量是玳玳黄酮有效部位提取物的1.3倍.结论 大鼠小肠上中段是玳玳黄酮自微乳化微丸的最佳吸收部位;其吸收呈一级动力学过程,吸收机制可能为被动扩散;与玳玳黄酮有效部位提取物比较,玳玳黄酮自微乳化微丸可显著改善柚皮苷和新橙皮苷的肠吸收.     

肝苏缓释胶囊的药代动力学研究

目的：研究肝苏缓释胶囊在狗体内的药代动力学，评价肝苏缓释胶囊在体内的缓释效果。方法：以有效成分之一没食子酸为指标成分，用高效液相色谱法测定狗分别服用肝苏缓释胶囊及普通胶囊后不同时间体内没食子酸的血药浓度。结果：肝苏缓释胶囊和普通胶囊中没食子酸在体内的药代动力学过程均选择一室模型。肝苏缓释胶囊有明显的缓释作用，能在体内较长时间的保持较高的血药浓度。体外累积释放百分率与体内吸收分数有极显著的相关性，表明肝苏缓释胶囊在体内的缓释效果可以用体外累积释放百分率来进行评价。结论：肝苏缓释胶囊在体内外都有较好的缓释作用。     

克癃胶囊喷雾干燥工艺的研究

克癃胶囊是根据临床经验方研制而成的中药新制剂，由补骨脂、蜣螂等组成，具有补肾温阳、活血化瘀、通利水道的功能。其提取浸膏吸湿性较强，且含有部分脂肪，采用传统方法干燥，干燥时间长，制粒困难。为提高工艺水平，拟采用喷雾干燥的方法制备浸膏粉，再采用流化包衣的方法对浸膏粉包衣。本实验对喷雾干燥工艺进行了研究,确定了最佳工艺条件。     

中药固体制剂防吸湿方法研究进展

通过查阅文献,对近些年中药固体制剂防吸湿方法 研究作一综述.中药提取液的分离纯化技术、中药浸膏干燥技术、制剂防吸湿辅料的研究、包衣技术、防潮包装等均可降低中药固体制剂的吸湿性.