降糖合剂中黄芪甲甙的薄层扫描法测定

用氧化镁吸附杂质后 ,再用氧化铝—大孔树脂混合柱净化处理样品 ,采用双波长薄层扫描法(TLCS)测定降糖合剂中黄芪甲甙的含量。该法线性关系良好、精密度高、重现性好。平均回收率为 99 19% ,RSD为 2 71%。     

鬼臼毒素油/水分配系数测定及羟丙基- β-环糊精对其增溶作用研究

目的:考察室温下不同pH介质中鬼臼毒素的油水分配系数以及羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用。方法:采用摇瓶法测定鬼臼毒素在不同pH介质中的溶解度和油水分配系数;采用正交设计试验优选羟丙基-β-环糊精包合鬼臼毒素的最佳工艺;以相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用。结果:鬼臼毒素在水中溶解度为0.09 g.L-1,在正辛醇中的溶解度为12.91 g.L-1。在水和正辛醇两相中5 min即可达到分配平衡,油水分配系数P=179.067,疏水常数logP=2.249。相溶解度图属于AL型,包合常数为1 022.65 L.mol-1。结论:鬼臼毒素亲脂性较强,在油水两相分配平衡快;羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素具有很好的增溶作用,且可与之形成较稳定的包合物。     

葛根素聚维酮K30固体分散体的制备及体外评价

目的:制备葛根素-聚维酮(PVP)K30固体分散体以提高葛根素的溶出速率。方法:以PVP K30为载体,采用溶剂法制备葛根素-PVP固体分散体,并优选葛根素和PVP K30的最佳比例。通过溶出试验、差示扫描量热法、红外光谱、X射线衍射等方法对固体分散体的性质进行评价。结果:以最佳比例(葛根素-PVP K30 1∶3)制备的固体分散体中葛根素的溶出速率是原料药的2倍;差示扫描量热法、红外光谱及X射线衍射结果表明固体分散体中葛根素以无定形形式存在,并可能与PVPK30有氢键形成。结论:采用溶剂法制备葛根素-PVP固体分散体可显著提高葛根素的溶出速率。     

HPLC方法研究葛根素混合胶束在Beagle犬体内的药代动力学(英文)

采用高效液相色谱法测定Beagle犬口服葛根素原料药及自制葛根素混合胶束后葛根素的血药浓度, 并计算其药代动力学参数, 比较两者的生物利用度。Beagle犬随机分为两组, 采用单剂量灌胃给予葛根素原料药与葛根素混合胶束, 于不同的时间点取血并用HPLC法测定葛根素的血浆药物浓度。HPLC条件: 色谱柱为DIKMA ODS C18柱 (150 mm×4.6 mm, 5 μm), 保护柱为DIKMA ODS C18柱 (8 mm×4 mm); 流动相甲醇-水 (25:75, v/v); 柱温30 °C; 流速1 mL/min; 检测波长250 nm, 内标物为茶碱。采用WinNonlin 6.1软件求算药代动力学参数。葛根素原料药与葛根素混合胶束在Beagle犬体内的药物动力学参数Tmax分别为61.48和202.91 min, AUC分别为515.96和2796.43 min·μg/mL, CL/F分别为232.58和42.91 mL/min/kg。Beagle犬口服葛根素混合胶束与葛根素原料药的相对生物利用度为542.0%。混合胶束制剂明显提高了葛根素在Beagle犬体内的生物利用度, 且减缓消除速率, 延长达峰时间, 起到了长效、缓效的作用。     

葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的研究

目的制备葛根素-聚乙二醇-6000(PEG6000)固体分散体以增加其溶出速率和溶解度。方法以PEG6000为载体,用熔融法制备固体分散体,并通过紫外光谱、红外光谱以及差示扫描量热法对固体分散体进行分析。结果以最佳工艺制备的葛根素固体分散体与葛根素原料药相比溶出速率提高了3倍,溶解度提高了17倍。紫外光谱、红外光谱和差示扫描量热法结果表明葛根素与PEG6000之间没有新的物相产生。结论葛根素-PEG6000固体分散体能极显著地提高葛根素的溶出速率和溶解度。     

浙贝母总生物碱提取分离工艺研究

目的以提取物中浙贝母总生物碱含量达到50%以上为目标,优选浙贝母总生物碱的提取分离工艺。方法采用酸水提、醇提及大孔树脂初步富集等方法提取分离浙贝母总生物碱,确定最优提取分离工艺。结果浙贝母总生物碱的提取分离工艺为6倍量2%盐酸溶液提取2次,每次1h,10%NaOH调pH值至9.0,用等体积二氯甲烷萃取4次。优选的提取分离工艺可使浙贝母总生物碱含量达到50%以上。结论该工艺能明显提高浙贝母总生物碱的纯度,且稳定可行,可为浙贝母总生物碱工业化大生产及新药研发奠定基础。     

中药有效成分药物动力学国内研究最新进展

对于中草药有效成分药物动力学的国内研究概况,前人已有综述[1、2、3]。近10年来,这方面的研究又取得了很大的进展。本文将这10年中,国内中草药有效成分的药物动力学研究综述如下。 1 研究概况 本文根据中草药有效成分的药理作用,将研究情况分为以下几类,并将对首次报道的成分进行简述。 1.1 作用于中枢神经系统的有效成分 山莨菪碱(anisodamine)、苦豆碱(alopenine)、青藤碱(sinomenine)、α-细辛脑(α-asaronum)、拉马宁碱(lehmannine)、天麻素(gastrodin)和天麻甙元(gastrodigenin)、延胡索乙素(tetrahydropalmatine)、丹皮酚(pae…     

从国家自然科学基金资助项目浅谈中医药在恶性肿瘤治疗中的增效减毒作用研究现状

该文通过对近十年国家自然科学基金中医药领域恶性肿瘤治疗中医药增效、减毒资助项目的 回顾性分析,系统梳理和总结中医药在协同增效、减少毒副作用方面的主要研究内容与热点.分析发现,中医药增效作用主要包括改善分子靶向药物耐药、改善多药耐药、逆转化疗耐药、协同增效及放疗增敏等方面,而在减毒方面的作用主要体现在减轻放、化疗副作用....     

不同厂家三黄片中大黄素、大黄酚的溶出度

目的:建立三黄片中大黄素、大黄酚溶出度测定方法以及考察市售不同厂家的三黄片中大黄素、大黄酚的溶出度情况.方法:采用高效液相色谱方法进行含量测定,色谱条件为Grace C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相CH3 OH-0.1％ H3PO4(85∶ 15),检测波长254 nm,流速1 mL·min-1;筛选出溶出度测定条件,计算并分别绘制大黄素与大黄酚的累积溶出曲线,且对各曲线进行相似因子的比较及溶出模型拟合.结果:溶出度测定条件为采用桨法,转速100 r·min-1,以0.1 mol·L-1盐酸溶液加0.5％十二烷基硫酸钠为溶出介质.不同厂家三黄片中大黄素和大黄酚的溶出曲线相似因子f2值大多小于50,且两成分的体外溶出的模型拟合不统一.结论:不同厂家的三黄片中大黄素、大黄酚的溶出度存在显著性差异,应将中成药主要成分的溶出度增加至质量控制体系中,且应寻求适宜描述中药制剂成分的溶出机制模型.     

土贝母总皂苷大孔树脂分离纯化工艺优选

目的:优选大孔树脂分离纯化土贝母总皂苷的工艺条件.方法:以吸附量和解吸率为考察指标,通过静态和动态试验比较不同型号大孔树脂对土贝母总皂苷的分离纯化性能,选出最佳树脂并对其纯化工艺进行优选.结果:HPD-750型树脂对土贝母总皂苷有较好的吸附分离性能,最佳工艺条件为树脂径高比为1∶5,上样液质量浓度1.6 g·mL-1,最大上样量为13 mL,1 BV水洗除杂,8 BV 95％乙醇洗脱,吸附和洗脱流速均为1 mL· min-1,收集洗脱液,回收乙醇至干,采用紫外分光光度法检测总皂苷质量分数为63.53％.结论:该优选工艺简单易行,能较好地分离纯化土贝母总皂苷.