他莫昔芬代谢产物endoxifen的研究进展

摘要：他莫昔芬是一种内分泌治疗药物,被批准用于预防和治疗雌激素受体阳性的乳腺癌患者。他莫昔芬的重要次级代谢产物endoxifen,因其比他莫昔芬更强的雌激素受体亲和力,以及更强的抑制雌激素依赖性细胞增殖作用,引起研究人员的重视。Endoxifen的特性,如口服利用度高、不良反应发生率低以及对雌激素受体阳性且内分泌治疗耐药的乳腺癌患者具有抗肿瘤活性,使其成为治疗乳腺癌患者的潜在药物。本文就他莫昔芬转化为endoxifen的代谢过程、药理作用与临床研究进行概述,讨论endoxifen的应用前景。     

HPLC-DAD法同时测定金银花中10个酚酸类成分的含量

建立HPLC-DAD法同时测定金银花中10个酚酸 (咖啡酸、绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-双咖啡酰基奎宁酸、4,5-O-双咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯、3,4-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯、4,5-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯)的含量。采用100倍量50%乙醇超声30分钟提取制备样品,选择C18色谱柱,以乙腈– 甲醇–0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱, 55分钟内完成10个酚酸类化合物的色谱分离 10个酚酸类成分在测试范围内线性关系良好, r2>0.999, 其平均加样回收率均在98.57%–103.22%之间, RSD均小于3%。该方法准确, 灵敏度高, 重复性好, 可用于金银花药材中10个酚酸类成分的含量测定。     

香豆素类化合物对胃蛋白酶活性的影响研究

目的：基于香豆素类化合物与胃蛋白酶相互作用的研究，探讨香豆素类化合物对胃蛋白酶活性的影响，可能与胃部疾病治疗存在潜在的关系。方法：采用紫外-可见光谱法及福林酚法，以牛血红蛋白为底物，分别用香豆素、4-羟基香豆素、7-羟基香豆素、7-羟基-4-甲基香豆素作为干扰剂与胃蛋白酶混合，测定胃蛋白酶在540 nm处的吸光度值，计算胃蛋白酶表观酶活；在香豆素类化合物-胃蛋白酶体系中添加抗坏血酸，研究抗坏血酸对各体系中胃蛋白酶活性的影响；同时采用紫外-可见光谱法对香豆素类化合物与牛血红蛋白的相互作用光谱特征进行测定。结果：随着香豆素类化合物浓度增加，胃蛋白酶表观酶活呈降低趋势，但趋势略有不同。4-羟基香豆素、7-羟基香豆素、7-羟基-4-甲基香豆素、香豆素对胃蛋白酶的抑制率分别为10.15%～35.92%、7.27%～12.14%、10.58%～29.29%、13.88%～47.13%。添加抗坏血酸的4-羟基香豆素、7-羟基香豆素和7-羟基-4-甲基香豆素体系与未添加抗坏血酸的香豆素类化合物-胃蛋白酶体系相比，胃蛋白酶表观酶活进一步降低，而添加抗坏血酸的香豆素-胃蛋白酶体系与未添加抗坏血酸的香豆素-...