羟基胆烷酸类衍生物的抗癌活性研究Ⅰ.3β,5α,6β-三羟基胆烷-24-酸及其衍生物的合成与体外抗癌活性

报道３β，５α，６β三羟基胆烷２４酸及其衍生物的合成及对小鼠Ｌ１２１０白血病细胞的体外抗癌活性．实验表明３β，５α，６β三羟基胆烷２４酸，３β，５α，６β三羟基胆烷２４酸甲酯及３β，６β二乙酰氧基５α羟基胆烷２４酸甲酯有较好的抗癌活性     

切开复位交锁髓内钉内固定与动力加压钢板固定治疗股骨干骨折后骨不连患者的效果分析

目的:探讨切开复位交锁髓内钉内固定与动力加压钢板固定治疗股骨干骨折后骨不连的临床应用效果。方法:将2018年7月～2019年7月收治的80例股骨干骨折后骨不连患者作为研究对象,使用计算机随机数生成器将患者分为对照组与观察组各40例。观察组行交锁髓内钉内固定术治疗,对照组行动力加压钢板固定治疗,观察两组患者的围手术期指标及骨折近期恢复情况。结果:观察组手术时间、切口长短较对照组无显著差异(P0.05);观察组出血量少于对照组,骨折愈合时间早于对照组,对比有统计学意义(P0.05);观察组治疗总有效率高于对照组,有统计学意义(P0.05)。结论:交锁髓内钉内固定治疗股骨干骨折后骨不连的疗效好于动力加压钢板固定治疗,患者术后恢复更快,疗效更好,值得推广。     

2-正丁基-5-甲酰基咪唑的合成

目的合成抗高血压药伊普沙坦的关键中间体2-正丁基-5-甲酰基咪唑。方法乙二胺与戊腈在硫粉的作用下环合得到2-正丁基咪唑啉（2），经脱氢、碘化、还原、羟甲基化、氧化、催化氢解得到目标化合物2-正丁基-5-甲酰基咪唑（1）。结果与结论目标化合物的结构经MS、^1H-NMR谱确证，优化后的合成路线，所用试剂易得、操作简单、反应条件温和，总收率为10．8％。     

新型抗精神病药物的研究进展

对近年来新型抗精神病药物按化学结构进行分类,并对部分药物的构效关系、药理活性等进行分析总结。指出新型抗精神病药物的化学结构和作用机制不同于已有的抗精神病药物,具有疗效好、不良反应小等优点,有望为精神分裂症的治疗开创新的局面。     

2-氰基嘧啶的合成工艺改进

以氯化三甲基嘧啶-2-铵为原料，在氯化铵存在下与氰化钾经亲核取代反应合成波生坦的关键中间体——2-氰基嘧啶，并对其工艺进行改进。改进后的工艺操作简单，反应条件温和，收率高于文献报道水平。     

新型钙增敏剂的研究进展

钙增敏剂能够避免传统强心药的某些缺点,成为一类新的治疗充血性心力衰竭(CHF)的药物,具有广泛的应用前景。本文对钙增敏剂的分类、作用机制、临床试验情况及其与PDE-Ⅲ抑制活性之闻的关系等方面进行综述。     

卡托普利制备的新方法

以乙酰卡托普利二环己胺盐为原料,经与氨水及双氧水反应,得到二硫化物,后者经还原得到卡托普利     

雷尼替丁中间体——1,1-双甲硫基-2-硝基乙烯的合成

雷尼替丁(ranitidine)(1)是继西咪替丁之后出现的一个优良的 H_2受体拮抗剂。已在几十个国家上市,我国也已生产并临床使用。雷尼替丁的合成路线众多,但其侧链部份的合成多经过硝基乙烯衍生物(2),而2的制备基本以1,1-双甲硫基-2-硝基乙烯(3)为原料。     

胆管阻塞性疾病108例超声显像分析

本文对 10 8例胆管阻塞性疾病的超声显像做一回顾性分析 ,并与手术病理结果对照 ,进一步评估超声在这类疾病中的诊断价值。1　临床资料1 1　一般资料 :病例系我院 1999年 1月至 2 0 0 2年 12月外科住院患者 ,10 8例中男 4 0例 ,女 6 8例 ,年龄 2 8～ 73岁 ,平均 5 4岁。临床均有不同程度黄疸 ,部分患者畏寒、发热、腹痛、黄疸等症状反复发作。1 2　方法 :使用AU 3及岛津SDU 4 0 0型超声诊断仪 ,探头频率 3 5～ 5 0MHz。对肝、胆、胰进行常规检查 ,重点观察肝内外胆管有无扩张 ,沿扩张胆管的走行作多切面扫查 ,根据需要变换患者体位并选…     

非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

简介了血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体拮抗剂的降血压作用机制，并按作用受体亚型分类介绍了４０余个化合物的结构和药效