盐酸普萘洛尔有关物质的合成

为加强盐酸普萘洛尔的质量控制，报道了可能存在于药品中的3个有关物质——3-（1-萘氧基）-1，2-丙二醇（1）、N，N-双[[2-羟基-3-（1-萘氧基）]丙基]异丙基胺（2）和双[2-羟基-3-（1-萘氧基）]丙基醚（3）的合成方法：1-萘酚与环氧氯丙烷经缩合和酸性开环得到1，收率58％；普萘洛尔与3-（1-萘氧基）-1，2-环氧丙烷缩合得到2，收率30％；烯丙基-2，3-环氧丙基醚经环氧化后，与1-萘酚缩合得到3，收率38％。     

新鱼腥草素钠的制备

新鱼腥草素钠（sodium lauroyl-α-hydroxyethyl sulfonate，1），化学名为十二酰-α-羟基乙磺酸钠，是鱼腥草挥发油中月桂酰乙醛的亚硫酸氢钠加成物，可用于治疗呼吸道感染和慢性支气管炎。     

氨酚氯雷伪麻缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的研制亲水凝胶骨架型氨酚氯雷伪麻缓释片,并考察其体外释放度。方法采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,制备了氨酚氯雷伪麻缓释片。以对乙酰氨基酚的体外释放度为考察指标,通过正交试验筛选出最佳处方,并考察了原料药粒径、HPMC和碳酸氢钙的用量、颗粒水分和制片压力对缓释片中对乙酰氨基酚体外释放速率的影响。结果原料药粒径、HPMC用量、颗粒水分和制片压力对氨酚氯雷伪麻缓释片体外释放速率有明显的影响;碳酸钙用量对释放速率基本无影响。结论按优化处方制备的氨酚氯雷伪麻缓释片缓释效果明显,符合相关规定,可应用于工业化大生产。     

4—β—取代氨基甲酰—4—脱氧—4‘—去甲表鬼臼毒素衍生物的 …

为考察４’－去甲表鬼臼毒素Ｃ４位上连接碳原子对其生物活性的影响,本文设计并合成了Ｃ４位β构型取代氨基甲酰取工的衍生物２６个。它们在体外的抑帛是Ｌ１２１０细胞和ＫＢ细胞的药理实验中,虽显示了一定的抗肿瘤细胞生长活性,但均明显弱于依托泊甙。     

睡姿矫正法治疗婴儿姿势性斜头疗效观察

目的研究2个月疗程的睡姿矫正法对8月龄前婴儿姿势性斜头转归的影响。方法选取2015年1月至2016年6月就诊的姿势性斜头患儿73例为研究对象,按家长意愿分成治疗组(n=46)和对照组(n=27)。治疗组采用睡姿矫正法矫正斜头;对照组予安曲婴儿正姿床垫矫正斜头。测量并计算两组患儿治疗前后的经颅斜径和经颅斜径差(CVA),根据CVA对治疗前后两组患儿斜头病情程度进行比较;采用Gesell儿童发育量表对两组患儿治疗前后4大能区发育商(DQ)进行评估。结果治疗前两组斜径A、斜径B、CVA,以及动作能、应物能、语言能、应人能DQ值比较差异均无统计学意义(P0.05);治疗2个月后,治疗组斜径B长于对照组(P0.05),CVA小于对照组(P0.01),各能区DQ值与对照组比较差异均无统计学意义(P0.05)。两组治疗后斜径A、斜径B、CVA、运动能DQ值、应物能DQ值,以及治疗组治疗后应人能DQ值均较治疗前有所改善(P0.01)。两组间斜头病情程度比较在治疗前后差异均无统计学意义(P0.05)。结论应用睡姿矫正法治疗婴儿姿势性斜头,较英国进口的安曲婴儿正姿床垫疗效好,且更简便、经济,值得临床推广。     

4-β-硫酯-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

为考察 4′ 去甲鬼臼毒素C4位上联结碳原子对活性的影响 ,作者设计并合成C4位 β构型的硫酯取代的衍生物 18个 .这类化合物在体外的抑制L12 10细胞和KB细胞的药理实验中显示出一定的抗肿瘤活性 ,但均弱于etoposide     

β3-肾上腺素受体激动剂类减肥药的研究进展

β3-肾上腺素受体可调节人体热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗并纠正产热不足,可用于治疗肥胖症和2型糖尿病.选择性β3-肾上腺素受体激动剂主要有芳基乙醇胺和芳氧基丙醇胺两类,本文对这些化合物的研究进展进行了综述.     

4-β-酯取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的　寻找高效低毒的抗肿瘤药物。方法和结果　本文设计并合成了新的C₄位β构型的酯取代的衍生物38个(II-1～II-38),并进行了体外对L₁₂₁₀细胞和KB细胞的抗肿瘤活性实验。 结论　脂肪酯的活性强于芳香酯,其中以II-10的活性最强,超过etoposide 2个数量级。脂肪酯中主链不超过3个碳原子的活性较好。在芳香酯中,苯环上连接吸电子基的化合物的活性稍强于连接有供电子基的化合物。     

对乙酰氨基酚缓释制剂的安全性研究进展

近年来,欧盟因为对乙酰氨基酚缓释制剂的安全性问题已经暂停其在欧盟国家的销售,目前国内对于对乙酰氨基酚缓释制剂的安全性罕见报道。结合对乙酰氨基酚缓释制剂的发展历史,对正常剂量和过量使用对乙酰氨基酚缓释制剂、曲马多-对乙酰氨基酚复方缓释制剂的安全性和药动学参数等方面进行详细论述,为含对乙酰氨基酚的缓释制剂的安全性评价和合理应用提供参考。     

(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成

以吡啶-2,3-二羧酸为原料,经过双酯化、酯羰基还原、醇羟基氯代,与对甲苯磺酰胺环合、吡啶环氢化,用D-酒石酸拆分和脱保护七步反应合成氟喹诺酮类抗菌药盐酸莫西沙星的关键中间体(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷,总收率32%,光学纯度99.7%。