大鼠脑阿片受体的溶脱与提纯

大鼠脑(去小脑)突触膜在含二硫苏糖醇和胰酶抑制剂的Tris中用CHAPS溶脱。将溶脱液先后通过自制的阿片类配体10b和10cd 2个亲和层析柱,均用纳洛酮溶液洗脱。洗脱液再经过麦胚凝集素亲和层析和N-乙酰葡萄糖胺洗脱。进一步用制备型粒状凝胶等电聚焦电泳纯化和浓缩,所用凝胶为SG200,在pH5和pH7.8各有一蛋白质峰。淋冼所得样品用银染法测蛋白质含量,并用RRA测与~3H-伊托啡结合的活性,结果表明二者都是OPR,纯化程度达80 000倍以上。分子量用凝胶过滤法测定,pH5和pH7.8样品中的OPR分子量分别为52kD和42kD。pH5中OPR经用与~3H-羟基芬太尼结合的活性鉴定为μ-型受体。     

中枢神经系统药理展望

中枢神经系统药理在近三十年内有了很大的发展,也许可以说比药理学的其他领域的进展更突出一些。尽管如此,但也只能看做序幕已经拉开,高潮还在后头,脑常被人叫做“黑盒子”;药理学家在三十年前常常议论说,无论颅腔内装的是稻草还是棉花,反正一样,总要把中枢药理编造出“道理”来,只是信不信由您,进入二十世纪八十年代的今天,情况已经两样,“黑盒子”已经由于神经解剖、神经生理、神经化学、心理学、神经     

中国萝芙木的药理研究,Ⅲ.广东、广西和云南所产萝芙木根生物硷的降压作用和毒性的比较

我国各地所产蘿芙木绝大部分同为一种,即Rauwolfia verticillata (Lour.)Baill。赵承嘏首先从广东产蘿芙木根提出“蘿芙甲素”。林吉强等研究了它对麻醉动物的降压作用。我们首先研究了广东产蘿芙木叶的粗制剂及生物硷的降压作用,证明口服前者后可使高血压狗的血压显著下降;高血压鼠口服叶硷后,血压也明显下降。继而证明海南岛所产蘿芙木叶和根的生物硷均能显著地降低高血压动物的血压。这两种从不同植物     

大鼠脑内阿片受体的溶脱及稀释对其结合活性的影响

用氚标记依托菲(³H-etor)或氚标记二苯羟乙酸喹咛酯(³H-QNB)与大鼠脑(去小脑)P₂膜制备共同保温后,以Triton x-100溶脱,再用Sepharose 6 B层析,阿片受体及M胆碱受体洗脱峰位置相同,分子量皆约为450,000。以CHAPS溶脱P₂制备,可获得有活性的阿片及M胆碱受体。溶脱液被Tris缓冲液(50 mM,pH 7.5)稀释后,阿片受体结合能力可提高25倍,如稀释液中含CHAPS(1 mM)结合能力变化不大。     

大鼠脑阿片受点非均一性的探讨

自七十年代初期证实阿片受点和发现脑啡肽以来,对阿片受点的研究颇为活跃,受点分型是其重要方面。确证存在不同亚型受点的途径之一,是用放射配基受点结合实验检测它们的差别。本文观测了几种阿片类及阿片肽类对~3H-依托芬与大鼠脑匀浆特异性结合的抑制,其抑制百分率与药物浓度的对数作图呈直线关系,从各药的不同斜率可判别不同亚型受点的存在。     

花生四烯酸的不稳定代谢物在止血和血栓形成中的作用

花生四烯酸(AA)是所有哺乳类动物细胞膜磷脂的组分,磷脂酶A_2(phospholipase A_2)使之释放。还不了解磷脂酶A_2是如何被激活的.但对细胞膜的任何搔扰都会释出AA接着迅速代谢为加氧(oxygenated)产物,其中有稳定的前列腺素(PG)。AA经两种酶代谢:一种是脂加氧酶(lipoxygenase),形成不稳定的12-hydro-     

受点学说的几个理论问题和测算方法

受点学说的发展已有百年历史。自1878年Langley提出“接受物质”(receptive substauce)的设想以来,Ehrlich给予“受点”(receptor)命名;Clark分析药理反应的动力学;Ariens提出在药物与“受点”之间的“亲和力”(affinity)之外,还有“本质活性”(intrinsic activity,亦译“内在活性”)决定药理效应。这些都是受点学说发展的重要标志。近十余年对各种受点实体的研     

中国萝芙木的药理研究,Ⅰ.广东产萝芙木叶子及其生物硷的降压作用

中国蘿芙木经中国科学院华南植物研究所鉴定为Rauwolfia verticicillata (Lour.) Baill.赵承嘏首先报告从根中提取出“蘿芙甲素”,并说明有降压作用。在本文初报发表的同时,林吉强等也发表了“蘿芙甲素”降压作用的初报。接着罗潜等又发表了根皮有降压作用的初报。我们在肯定广东所产蘿芙木的根和叶的粗制剂能使麻醉动物的血压下降以后,还试用叶的粗制剂治疗了三只有高血压症的狗,结果表现该制剂有显著的降压作用。随后又将从叶提出的生物硷给高血压鼠口服,也有明显的降压作用。     

中国野生麦角对家兔子宫的作用

麦角制剂是妇产科常用药物之一,文献曾记载江西、湖南等地有野生麦角,但迄今我国仍依赖进口,自1953年以来,本院药用植物学系的调查队曾在河北和东北各省採集了寄生在黑麦、老芒麦、披硷草、拂子茅和赖草上的麦角,化学分析证明,其中一部分麦角的生物硷含量超过中国药典的规定。本研究目的是测定这些野生麦角的生物效力。     

阿片受体拮抗剂狄普诺芬对内毒素休克狗血液动力学的影响

研究观察纳洛酮和狄普诺芬(M5050)对大肠杆菌内毒素休克狗血液动力学指标的影响。静脉注射纳洛酮(2mg/kg)和侧脑室注射M5050(40μg/狗),明显增加内毒素休克狗左心室内压、左心室内压最大上升速度、心脏每搏量及心输出量,平均动脉血压也显著回升。静脉注射M5050(2mg/kg)对内毒素休克狗血液动力学指标无明显作用。结果表明M5050改善内毒素休克狗的血液动力学的作用部位似在中枢神经系统,提示内毒素休克时中枢的内源性阿片样物质在休克发病学中的作用可能更为重要。