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目的 制备替莫唑胺固体脂质纳米粒(TMZ-SLN),考察其在家兔体内的药动学及小鼠组织分布特性.方法 采用乳化-低温固化法制备TMZ-SLN,透射电镜观察纳米粒的形态,激光散射测定其Zeta电位和粒度分布,反相高效液相色谱测定了体外和体内替莫唑胺的浓度.结果 纳米粒平均粒径dav=(65.0±6.2)nm,载药量为(5.9±0.9)%,包封率为(58.9±1.2)%,表面带有负电荷,Zeta电位为(-37.2±3.6)mV,在pH 6.8磷酸缓冲溶液中体外释药符合Higuchi方程,以替莫唑胺溶液(TMZ-Sol)为对照,TMZ-SLN静脉注射后药物在家兔血液中的平均滞留时间显著延长,由3.82 h延长到44.88 h,小鼠肝、脾、肺、脑的分布显著增加,其中脑靶向效率由6.76%提高至13.25%(提高了96.01%),心和肾中的分布显著下降.结论 TMZ-SLN在体内具有良好的脑靶向性,对提高药物的疗效,降低心、肾毒副作用有一定意义. 相似文献
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目的 探讨参麦注射液缓解化疗所致周围神经毒性(CIPN)的作用机制。方法 借助ETCM及TCMSP检索红参及麦冬的化学成分和作用靶点,通过OMIM、Disgenet、GeneCards等多个数据库查询与CIPN相关的基因。运用Cytoscape软件构建化合物-靶点网络,并利用String工具获得PPI网络筛选出核心靶点,最后通过Metascape对PPICN的靶蛋白进行基因富集分析。结果 参麦-靶点网络包含38个化合物和相应靶点105个;PPI核心网络包含23个蛋白;GO分析得到条目34个,KEGG通路富集筛选得到9条信号通路(P<0.01)。结论 参麦注射液中对CIPN关键活性成分源自麦冬的组分占比60%;GO富集分析与KEGG通路分析结果显示参麦注射液通过多靶点与多通路的协同作用缓解CIPN。 相似文献
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目的:观察半枝莲多糖对U14宫颈癌自发转移小鼠的作用,分析其抗肿瘤作用可能机制。方法:将60只昆明种小鼠随机均分为5组:空白组、半枝莲多糖小剂量组、半枝莲多糖中剂量组、半枝莲多糖大剂量组、西药组,每组分别于右腋皮下接种U14宫颈癌细胞悬液以建立肿瘤自发转移模型,免疫组化法观察各组小鼠肿瘤组织中AMFR表达情况。结果:半枝莲多糖可明显抑制宫颈癌自发转移小鼠实体瘤的生长,降低肿瘤组织中AMFR的表达。结论:半枝莲多糖可抑制宫颈癌小鼠肿瘤的生长,机制可能是通过减少肿瘤组织中AMFR的表达实现的。 相似文献
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血卟淋衍生物,定位标记为131I—HPD。经小鼠尾静脉注射后,血药浓度下降较快,全身分布迅速广泛,24至32小时变化较为平缓,32小时后几无变化。肺、肝、脾分布较多,肌肉最少,其它组织介于中间,8小时后血液、甲状腺、肺、肝、大腿肌肉等组织呈下降趋势,而肿瘤组织分布相对较多。与其它组织(肺、肝除外)相比,具有相对选择性吸收和潴留作用,这种作用在24小时后较为明显。该药72小时内粪排量(57.53%)大于尿排量(42.47%),血中放射性──时间曲线符合开放二室模型。 相似文献
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部分植物多糖的药理作用 总被引:6,自引:0,他引:6
研究表明,植物多糖对肿瘤治疗及增强免疫效果显著,同时还有抗肝炎,抗胃溃疡及降低血糖等作用。本文对此作一综述,阐明它们在临床上的应用前景。 相似文献
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目的:探讨联合运用阿奇霉素、头孢他啶治疗社区获得性肺炎的临床疗效。方法:将98例老年社区获得性肺炎随机分为观察者(阿奇霉素+头孢他啶治疗)和对照组(头孢他啶),比较两者临床疗效。结果:观察组临床疗效97.7%高于对照组73.3%,P<0.05。结论:联合阿奇霉素、头孢他啶治疗社区获得性肺炎疗效显著。 相似文献
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抗癌新药紫杉醇的药理与临床应用 总被引:12,自引:0,他引:12
抗癌新药紫杉醇的药理与临床应用窦明金靖士侠范培贤(山东省肿瘤防治研究院济南250117)紫杉醇(Paclitaxel)是从紫杉(红豆杉)的树皮中提取的一种抗癌药,1993年,美国FDA用于初始治疗或其它化疗失败的晚期卵巢癌,现又批准紫杉醇用于转移性乳... 相似文献
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5-单硝酸异山梨酯缓释片的研制及体外释放度 总被引:1,自引:0,他引:1
采用湿法制粒工艺,以HPMC为骨架材料,十八醇为阻滞剂,制备5-单硝酸异山梨酯缓释片。运用正交设计法筛选处方,进行体外释放度研究。结果表明,自制的5-单硝酸异山梨酯缓释片体外缓释效果较好。 相似文献