药剂学自主设计创新性实验教学效果初探

对药剂学自主创新实验教学进行了初步探讨,并对结果进行了比对分析,表明自主创新性实验模式可以有效的提高学生的学习兴趣并达到令人满意的效果。     

复方酮替长效阴道黏附片的制备及体外评价

目的制备复方酮替黏附性阴道片,并进行体外评价。方法对HPMC 60SH-4000,90SH-4000,60SH-10000,90SH-10000黏附材料进行溶胀率和黏附性的考察基础上,选用HPMC 60SH-4000为黏附剂,加入泡腾剂,PEG-6000,F68设计8种复方酮替黏附片处方,比较不同处方的溶胀率、黏附力、体外释放度等指标。结果处方最佳组成为HPMC 60SH-4000300mg,PEG-6000 50mg,泡腾剂50mg(摩尔比NaHCO3:Citric acid=3:1),替硝唑和酮康唑24h累积释放度为90.07%和86.54%。结论复方酮替黏附性阴道片制备方便,具有缓释的效果,有望成为治疗妇科感染的新剂型。     

雌二醇鼻腔喷雾剂大鼠体内的药动学研究

目的 对雌二醇鼻腔喷雾剂大鼠体内药动学进行研究.方法 对大鼠鼻腔给予雌二醇,随机甲基化β-环糊精包合物的生理盐水溶液、雌二醇乙醇溶液和3种剂量的雌二醇鼻腔喷雾剂,用非隔室模型统计矩法进行了药物动力学研究,并与静脉注射雌二醇相比较计算绝对生物利用度.结果 雌二醇鼻腔喷雾剂三剂量给药组,雌二醇包合物生理盐水溶液和雌二醇乙醇溶液剂给药组的Tmax分别为30.25、13、20和5 min,Cmax分别为72.41、74.72、259.21、20.51和60.65 ng·mL-1,MRT分别为69.60、146.52、740.65、130.55和16.68 min.3个剂量组的雌二醇鼻腔喷雾剂的绝对生物利用度分别为86.87%、65.83%和铝.99%,雌二醇包合物溶液组和雌二醇乙醇溶液剂组的绝对生物利用度分别为56.44%和24.38%.结论 雌二醇鼻腔喷雾剂0.16和0.48 mg·kg-1剂量组的绝对生物利用度均高于单独鼻腔给予雌二醇环糊精包合物溶液和雌二醇乙醇溶液组.     

动态流变实验评价温敏凝胶的方法研究

 目的应用动态流变实验测定温度敏感原位凝胶的流变性质,以预测其在体胶凝(相变)行为。方法以泊洛沙姆407 (P407)为基质制备地塞米松温度敏感原位凝胶(DSP-gel)。采用动态流变实验测定DSP-gel在不同温度下及相变过程中的流变参数,并与P407相比较。应用差示扫描量热法(DSC)测定DSP-gel胶凝温度。结果DSP-gel在低温时为黏弹性流体,温度升到27℃时开始胶凝,并在体温条件下保持凝胶状态。相转变表现为模量呈指数增长,全部过程约在7℃内完成。DSC测得相变温度为26.58℃,与流变学得到结果一致。结论动态流变实验能表征温敏凝胶的黏弹性流体力学性质,可用于体外评价。     

去甲斑蝥素新型给药系统研究进展

去甲斑蝥素为斑蝥素的合成衍生物,是由我国首先合成的新型抗肿瘤药物,主要用于原发性肝癌、食管癌、胃癌等的治疗.去甲斑螯素临床应用时体内消除较快,且对泌尿系统毒性较大,用药剂量受到严格限制.因此,国内外研究者期望采用先进技术,制备去甲斑蝥素新的给药系统,以提高其靶向性,降低毒副作用及延长药效.对近年来去甲斑蝥素新型给药系统的研究进展进行综述.     

红细胞负载丹参酮ⅡA磺酸钠给药系统的大鼠体内药动学研究

目的 建立大鼠血浆中丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)检测的高效液相色谱法,并对红细胞负载STS给药系统静脉注射后大鼠体内药动学进行研究.方法 SD大鼠尾静脉注射载药红细胞液,给药剂量5.0 mg/kg,采用高效液相色谱法测定药物的质量浓度,以软件DAS 2.0拟合药动学参数.结果 丹参酮ⅡA磺酸钠在0.25~25.00 μg/mL范围内呈良好线性关系,回收率、精密度和稳定性均符合检测要求.大鼠尾静脉注射载药红细胞后,STS的t1/2α为(0.139±0.54)h,t1/2β为(3.268±1.10)h,Cmax为(6.88±2.07)mg/L,AUC0-∞为(10.19 ±0.72)(mg·h)/L.结论 该方法简便准确,可用于STS血浆样品的含量测定和药动学研究.     

红细胞包载丹参酮ⅡA磺酸钠的制备及其性能考察

目的:制备载药红细胞(STS-RBCs),并对其载药参数和生物学特性进行考察.方法:采用低渗预膨胀-等渗重封闭法制备STS-RBCs.采用高效液相色谱法测定其载药量.通过单因素考察法,筛选出载药最佳条件.通过考察STS-RBCs的离心稳定性,湍流稳定性,储存稳定性,光照稳定性以及体外溶血情况对其稳定性和安全性进行考察.采用显微镜观察STS-RBCs和正常红细胞的形态.采用透析法,对载药红细胞体外释放进行考察.结果:选择62%×PBS(pH7.4)作为预膨胀工作液.最佳载药量为67.05±6.94%.在37℃,STS浓度(溶剂为62%×PBS)1mg/ml,药物与压积红细胞体积比2:1时,载药量最高.STS-RBCs在3000rpm以下时,离心稳定性良好,湍流稳定性好,体外溶血实验合格,RBCs作为药物载体对STS有光照保护作用.在4℃保存情况下,5天内稳定.体外释放可持续48h以上,且无突释现象.结论:红细胞可以作为STS的载体.     

脂酰丙氨酸酯同系凝胶因子的合成与成胶因素的评价

目的合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,并对其胶凝能力进行考察。方法以丙氨酸甲酯,十四、十六、十八酰氯为原料,合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,采用IR、1H-NMR、MS确证其结构,对不同溶剂、不同温度及不同链长的胶凝能力进行研究。结果该类凝胶因子可以在大多数的有机溶剂中形成凝胶,十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯在注射用大豆油和中链脂肪酸三甘酯(medium chain triglycerides,MCT)中的最低成胶浓度分别为11.9、7.2、8.5 mg/ml和18.7、12.3、13.4 mg/ml;3种凝胶因子在大豆油中的胶凝焓变分别为74.74、51.70 kJ/mol和61.61 kJ/mol。结论合成得到目标化合物具有较好的胶凝能力,可以作为局部给药的长效药物载体。     

Box-Behnken响应面设计法优化替硝唑环糊精包合物的制备工艺

目的优化替硝唑-β-环糊精的制备工艺。方法以包合物收率和药物包合率作为评价指标,采用Box-Behnken响应面设计法筛选处方配比及制备工艺,以Design-Expert软件进行数据拟合并与实际结果比较。结果最佳制备条件：温度为37℃,环糊精-TNZ摩尔比为2∶1,搅拌时间1.8 h;替硝唑-β-环糊精包合物收率与药物的包合率分别为52.42%和57.61%,与理论计算值偏差均小于10%。结论经Box-Behnken响应面法优选的替硝唑-β-环糊精包合物,理化性质稳定,各项指标与理论值均能较好地吻合,模型选用合理有效。