生物可降解聚合物微球的制备设备概况

概述了制备生物可降解微球的工艺设备及工作原理,如基于乳化法的改进方法、基于射流激发、电压驱动或"切割"成型的设备.     

黄芩素-茶碱共晶的溶剂体系筛选及体外溶出度评价

[目的] 优选制备黄芩素-茶碱共晶的溶剂体系,通过体外溶出实验考察共晶对黄芩素和茶碱各自溶出度的影响。[方法] 通过测定黄芩素-茶碱共晶在茶碱-乙酸乙酯、茶碱-甲醇和茶碱-丙酮溶液中的溶解度,得出三相平衡点,绘制黄芩素-茶碱-溶剂体系的三元相图,筛选最优溶剂体系制备共晶,并以人工肠液和人工胃液为溶出介质,对共晶进行体外溶出度评价。[结果] 丙酮溶液体系中的共晶形成区面积大于乙酸乙酯、甲醇。通过丙酮溶剂挥发法制备的共晶中,黄芩素在人工肠液和人工胃液中的累积溶出度分别是原料药的1.38和2.02倍,分别是物理混合物的1.27和1.80倍。两种介质中共晶对茶碱均起到了一定的缓释作用。[结论] 共晶的形成能够促进难溶性成分黄芩素的体外溶出度,并且对茶碱的溶出度有一定延缓作用,为黄芩素-茶碱共晶的进一步研究和临床应用提供了借鉴。     

苦黄栓的制备与刺激性评价

[目的]制备中药妇科栓剂苦黄栓,并进行初步刺激性评价。[方法]以融变时限为指标,筛选了水溶性基质与油溶性基质,并进行苦黄栓儿茶的薄层色谱鉴别。以健康雌性SD大鼠为模型动物,考察SUPPOCIRE NAS50基质苦黄栓的大鼠阴道黏膜刺激性。[结果] SUPPOCIRE基质栓剂偏硬,融变时限符合药典规定。S40基质栓剂与PEG1500基质栓剂的融变时限偏长。综合考虑,采用SUPPOCIRE NAS50作为苦黄栓的基质;在与对照品色谱和对照药材色谱相应的位置上,供试品色谱显相同颜色的荧光斑点,阴性无干扰,大鼠阴道解剖前后直观结果与病理切片分析结果表明,SUPPOCIRE NAS50基质苦黄栓给药组与空白组间无显著性差异。[结论]选择SUPPOCIRE NAS50作为苦黄栓的基质;SUPPOCIRE NAS50基质苦黄栓对大鼠阴道黏膜无刺激,安全性好,可用于阴道炎的治疗。     

UPLC-MS/MS测定阿莫西林脉冲片在犬体内的药动学和生物等效性

马旭彤  刘羿廷  张瀛  张立强  皮佳鑫  刘志东 《天津中医药大学学报》2020,39(4):459-463

迷迭香酸在大鼠离体小肠中的吸收机制研究

目的 考察迷迭香酸在大鼠离体小肠中的吸收机制。方法 Ussing Chamber分析0.5、1、2、4 mg/mL迷迭香酸在肠黏膜中的透过情况,探讨P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对该成分肠黏膜透过的影响,以及不同辅料(泊洛沙姆188、聚氧乙烯35蓖麻油、吐温80)对其小肠吸收的促进作用。结果 迷迭香酸在大鼠十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率与其质量浓度呈线性关系(r>0.90),加入维拉帕米后吸收提高(P<0.05)。3 mg/mL泊洛沙姆188、3 mg/mL聚氧乙烯35蓖麻油增加迷迭香酸在空肠、回肠中的吸收(P<0.05)。结论 迷迭香酸在大鼠离体小肠中的吸收机制为被动扩散,其肠黏膜吸收过程受P-糖蛋白转运体影响,泊洛沙姆188、聚氧乙烯35蓖麻油可促进其吸收。     

Box-Behnken设计-效应面法优化番泻苷微丸的制备工艺

目的:考察挤出-滚圆的工艺参数对番泻苷微丸性质的影响,优化番泻苷微丸的制备工艺。方法:采用挤出-滚圆法制备微丸,以挤出速度、滚圆速度、滚圆时间为自变量,得丸率、圆整度、归一化总值为因变量,采用3因素3水平的Box-Behnken设计进行试验,借助Minitab 14拟合评价指标对自变量的效应面,分析工艺参数对微丸性质的影响,优化微丸制备工艺,并对优化工艺进行验证。结果:最优工艺参数:挤出速度为17 r·min-1,滚圆速度为740 r·min-1,滚圆时间为3 min。该工艺制备的微丸得丸率(84.71±2.38)%,水平面临界角(9.38±0.60)°,总分(0.90±0.04),实测值与预测值(0.86)无显著差异。结论:采用Box-Be-hnken设计-效应面法能够快速得到番泻苷微丸制备工艺的优化模型,实现了工艺的优化。     

赤芍提取物的吸湿性及不同提取工艺和辅料对其吸湿性的影响

[目的]研究赤芍提取物的吸湿性,探讨提取工艺和辅料对赤芍提取物吸湿性的影响。[方法]采用粉末吸湿法,测定样品的吸湿率;以吸湿初速度、吸湿加速度、平衡吸湿时间、平衡吸湿量、临界相对湿度等吸湿参数为指标,考察不同提取工艺下赤芍提取物的吸湿性及辅料对其的影响。[结果]提取过程中经过大孔吸附树脂处理和加入一定种类的辅料均可降低赤芍提取物的临界相对湿度和平衡吸湿量。[结论]提取过程的分离纯化和辅料的合理选择可以改善赤芍提取物的吸湿性,起到一定的防潮效果。     

流通池法测定消糜栓5种成分溶出度的研究

[目的]研究流通池法测定消糜栓中5种指标成分溶出度。[方法]采用流通池闭合装置,在流通池内以层流方式流动,分别考察不同流速,不同溶出介质下消糜栓指标成分的溶出度特性,对不同溶出条件下5种指标成分的溶出度进行统计学分析。[结果]在8 mL/min的流速下分别以水和醋酸-醋酸钠缓冲液(p H 4.5)作为溶出介质对于测定消糜栓中儿茶素、表儿茶素、人参皂苷Re的溶出度无显著影响,对于测定苦参碱、盐酸小檗碱的溶出度具有显著性影响;水作为溶出介质时,分别以4、8和16 mL/min为流速对于测定消糜栓中苦参碱、儿茶素、表儿茶素的溶出度具有显著影响。[结论]流通池法不同参数的设定对消糜栓中指标成分的溶出度测定具有重要的影响。     

芒果苷自微乳给药系统的制备及其大鼠体内药动学研究

目的 制备芒果苷（mangiferin,MGF）自微乳给药系统（SMEDDS）,并对其进行药动学研究。方法 评价系统自微乳化速度,激光散射仪测定乳化后形成微乳粒径的大小及分布情况;以PBS 6.8缓冲液为释放介质,考察MGF-SMEDDS的体外释放行为;采用HPLC法测定大鼠血浆药物浓度,考察MGF-SMEDDS的体内吸收情况。结果 体系在1 min内可乳化完全,乳化后粒径在20 nm左右;MGF-SMEDDS在120 min的累积释放率可达80%以上;大鼠体内药动学研究结果表明,MGF-SMEDDS达峰时间为0.43 h,是MGF的1/7;最大血药浓度为0.93 mg/L,是MGF的2.16倍。结论 自微乳给药系统可以显著提高MGF的体外释放,改善其药动学性质。