氧氟沙星薄膜包衣片的制备及其相对生物利用度测定

本文采用国产原料试制氧氟沙星薄膜包衣片，并与日本第一制药株式会社生产的片剂进行了体外溶 出度、休内相对生物利用度比较。休内血清药物浓度采用HPLC法测定。自制片剂与进口片剂生物等效。     

C—2位硫桥式四环氟喹诺酮抗菌素W1的合成与抗菌活性

合成了一个新的C－2位硫桥式四环氟喹诺酮抗菌素7－氟－8－[(1S,4S)-5－甲基－2,5－二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2]-9,1-(环氧亚甲基）－5－氧－5H噻唑并[3,2-a]喹啉－4－羧酸盐酸盐（W1）,未文献报道。W1经元素分析、红外光谱、核磁共振光谱作了结构鉴定,并通过两倍琼脂稀释法对其MICs进行了测定,以氧氟沙星作对照,结果表明：W1显示极好的抗菌活性,其抗G^ 菌（包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌）的活性比氧氟沙星至少强4倍,抗G^-菌（包括绿脓杆菌）的活性比氧氟沙星至少强两倍。     

卢帕他定中间体5-甲基吡啶-3-羧酸的合成工艺改进

目的:改进5-甲基吡啶-3-羧酸的合成工艺。方法:以3,5-二甲基吡啶为原料,经KMnO4氧化得卢帕他定中间体5-甲基吡啶-3-羧酸,经正交试验,优化工艺。结果:得出较佳的工艺条件,提高了产率,收率可达51％。结论:该方法易于工业化生产。     

模式识别法及其在药物设计中的应用

模式识别(Pattern recognition)又称图象识别,是借助于计算机探讨隐含于事物内部复杂规律的一种综合技术,其主要宗旨是研究图象或各种物理现象或过程的客观分类与描述问题。1980年12月,在美国迈阿密召开的第5届国际模式识别学术会上,国际模式识别协     

不同维持方式的瑞芬太尼复合丙泊酚麻醉在宫颈锥切术中的应用分析

目的:探讨在宫颈锥切术中瑞芬太尼复合丙泊酚全身麻醉的较佳维持方式.方法:将60例宫颈锥切术患者按维持方式不同随机均分为瑞芬太尼组(R组)、瑞芬太尼加丙泊酚组(RP组)及丙泊酚组(P组).观察3组患者呼吸、循环指标的变化,评估患者、术者满意度,记录给药总量、睁眼时间、术中交流时间.结果:3组患者对镇痛效果均表示高度满意,和RP、P组相比,R组手术后期呼吸循环抑制轻,体动反应少,丙泊酚用量少,睁眼时间快,可与患者交流,术者满意度高.结论:联合瑞芬太尼1.5 μg·kg-1、丙泊酚1.5 mg·kg-1诱导后,单纯以瑞芬太尼约0.05 μg·kg-1·min-1推注维持,能有效抑制术中疼痛和体动,患者手术后期呼吸循环抑制轻,术者可与患者交流,安全性高,是较好的维持方式.     

抗感染药诺氟沙星合成方法的研究

诺氟沙星由邻二氯苯经硝化、氟化、还原、缩环、乙基化、螯合、哌嗪化等反应而制备,从3-氯-4-氟-苯胺计算总收率达72.82%。在3-氯4-氟苯胺次甲丙二酸二乙酯的环化过程中,如采用常规方法,除了目的物外,还产生少量位置异构体的副产物(即反环物),此副产物无法分离。我们采用十六烷为反应介质,可获得高收率高纯度的目的物,而未见反环物;乙基化时,应用价廉的溴乙烷为乙基化剂,提高反应温度,可避免4-O-乙酰化副产物;将羧酸酯做成硼酐螯合物,再上哌嗪,诺氟沙星收率可达83%,而且操作简单,反应时间短。这(?)新改进均已用于生产中。     

La、Pr、Nd、Sm-洛美沙星配合物的制备及其抗菌活性

在丙酮和水组成的混合溶剂中,合成了La、Pr、Nd、Sm-洛美沙星的四种新的配合物,通过元素分析和红外光谱确定了配合物的组成和配位形式。用系列试管稀释法测定了配合物的体外抗菌活性。结果表明。稀土-洛美沙星配合物的脂溶性好,稀土离子对配体洛美沙星的抗菌活性不产生抑制作用。     

艾司洛尔对非体外循环下冠状动脉旁路移植术60例术后心肌酶谱与超微结构的影响

目的:观察不同剂量艾司洛尔对非体外循环冠状动脉旁路移植术(OPCABG)术后心肌酶谱与超微结构的影响,为临床合理用药提供依据。方法:60例心功能Ⅱ～Ⅲ择期OPCABC患者平分为大剂量组和小剂量组,大剂量组随机分为对照组(C_1组)和实验组(E_1组),小剂量组随机分为对照组(C_2组)和实验组(E_2组),对照组、实验组每组均为15例。E_1、E_2组在放置肺动脉导管后,经静脉分别平均输注艾司洛尔40～50μg·kg~(-1)·min~(-1)和20～30μg·kg~(-1)·min~(-1),至关胸时为止。在术前、术毕、术后24h3个时点测定心肌肌钙蛋白I、肌红蛋白、心肌型肌酸激酶同工酶(CK-MB)血液浓度,在C_1、E_1、C_2、E_2组随机各取5例右心耳组织观察其超微结构变化。结果:E_1组中心肌肌钙蛋白I、心肌细胞线粒体积分在术毕、术后24h2时点低于C_1组(P<0.05),肌红蛋白、CK-MB无统计学差异(P>0.05);E_2、C_2组上述指标在对应时点均无统计学意义(P>0.05)。结论:在非体外循环冠状动脉旁路移植术中对于心功能较好的患者经静脉平均输注艾司洛尔40～50μg·kg~(-1)·min~(-1)能体现其一定的心肌保护作用。     

氧氟沙星及其注射剂中微量有机杂质的分离,鉴定和合成

从氧氟沙星（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ，１）原料药及注射剂中，用柱色谱和薄层色谱相结合的方法分离出一个主要的微量有机杂质，通过ＵＶ、ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ、＾１３ＣＮＭＲ、ＭＳ等光谱分析确定其化学结构为１的Ｃ－３脱羧物（ＤＯＦＬ，２），并分析了产生的可能历程。不同合成路线制备的１所含２的量不一致，用螯合法制备的１，所含２的量甚微约为０．１％￣０．２％。１的注射剂如制备方法得当和放置适宜，是比较稳定的。如ｐＨ值