噁唑烷酮类抗菌药物构效关系新进展

综述新型抗菌药物噁唑烷酮类化合物近几年来的构效关系研究新进展，重点讨论母环上3位和5位的结构改造，噁唑烷酮3位氮原子接-苯环，苯环的对位为杂环取代，5位为乙酰胺甲基、硫代乙酰胺甲基、异噁唑氧甲基等，这些改造所得的化合物大都有良好的抗G^ 菌活性。     

噁唑烷酮类抗菌剂的合成

综述了近年来合成噁唑烷酮类抗菌剂中的构成噁唑烷酮的环合反应和5—位的化学修饰。     

叠氮化合物还原为胺或酰胺

烷基叠氮、芳基叠氮、芳酰基叠氮、芳基磺酰叠氮化合物在室温用廉价的 Fe Cl3/Zn还原 ,高收率地得到胺或酰胺。 18例收率 80 %～98% ,分子中双键和硝基等不被还原叠氮化合物还原为胺或酰胺@李荣坡     

(S)-5-(氮杂环亚甲基)-3-(3-氟-4-吗啉-4-基-苯基)噁唑烷-2-酮衍生物的合成及抗菌活性

目的研究具有抗菌作用的噁唑烷酮衍生物的构效关系。方法由(S)-[3-(3-氟-4-吗啉-4-基-苯基)噁唑烷-2-酮-5-基]-甲醇甲磺酸酯和仲胺的取代反应合成了7个(S)-5-氮杂环亚甲基-3-(3-氟-4-吗啉-4-基-苯基)噁唑烷-2-酮衍生物,其结构通过1HNMR和元素分析或质谱确证。结果所合成的7个化合物对所测的20株细菌均没有明显的体外抗菌活性。结论用氮杂环亚甲基取代吗啉噁酮的5位乙酰胺甲基降低化合物的抗菌活性。     

(口恶)唑烷酮类抗菌药物构效关系新进展

综述新型抗菌药物(口恶)唑烷酮类化合物近几年来的构效关系研究新进展,重点讨论母环上3位和5位的结构改造,(口恶)唑烷酮3位氮原子接一苯环,苯环的对位为杂环取代,5位为乙酰胺甲基、硫代乙酰胺甲基、异(口恶)唑氧甲基等,这些改造所得的化合物大都有良好的抗G+菌活性.     

(S)-5-乙酰胺甲基-3-[(3-氯-4-取代胺甲基)苯基]-2-噁唑烷酮的合成及抗菌活性

3-氯-4-甲基苯胺经氯甲酸苄酯酰化、与（R）-正丁酸缩水甘油酯环合、甲磺酰化、叠氮化、叠氮还原成胺、氨基乙酰化、苄位溴化得（固-5-乙酰胺甲基-3-[（3-氯-4-溴甲基）苯基]-2-噁唑烷酮（Ⅷ），后者与胺类化合物进行取代反应生成（D-5-乙酰胺甲基-3-[（3-氯-4-取代胺甲基）苯基]-2-噁唑烷酮。35个新化合物的结构经^1HNMR、元素分析或MS确证，并测定了它们的体外抗菌活性，发现化合物113对金葡菌和表葡菌的活性与吗啉噁酮相当。11和113对肠球菌的活性优于诺氟沙星。     

(S)-5-乙酰胺甲基-3-［(4-取代胺甲基)苯基］-2-噁唑烷酮衍生物的合成及抗菌活性

目的研究噁唑烷酮类衍生物的合成及抗菌活性。方法以4-甲基-3-卤代苯胺为原料，经氯甲酸苄酯酰化、与(R)-丁酸缩水甘油酯环合、甲磺酰化、叠氮化、叠氮还原成胺、胺基乙酰化、苄位溴化得到中间体取代溴苄VIIIa和VIIIb。VIIIa和VIIIb与胺类化合物包括脂肪胺、芳香胺发生取代反应生成IXa和IXb；测定目标化合物的体外抗菌活性。结果设计、合成了51个新化合物，其结构经¹H NMR、元素分析或MS确证。并测定了它们的比旋光度等理化常数。化合物VIIb，IXa1，IXa2，IXa7，IXb1，IXb3，IXb10，IXb16和IXb23对G⁺菌有一定的活性，但不如对照品吗啉噁酮和诺氟沙星。结论在吗啉噁酮结构中苯环4位和吗啉基之间插入亚甲基，不能提高化合物的抗菌活性。