山姜素在人肝微粒体的葡萄糖醛酸化反应研究

目的研究体外肝微粒体孵育体系中山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况,鉴定参与山姜素葡萄糖醛酸化代谢的UGT亚型。方法用体外肝微粒体孵育体系,用HPLC-UV检测方法,检测山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况。将代谢产物进行纯化后,用质谱(MS)和核磁共振(NMR)法进一步鉴定其结构。用商业化重组表达的UGT单酶,鉴定代谢产物的结构和归属可能参与山姜素葡萄糖醛酸化代谢反应的葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)亚型。结果山姜素葡萄糖醛酸代谢产生一个代谢产物,经结构鉴定为山姜素-氧-单葡萄糖醛酸化产物。人肝微粒体代谢山姜素的动力学行为,符合米方程且动力学参数:Vmax=(101.9±3.0)nmol·min-1·mg-1·pro,Km=(40.6±3.6)μmol·L-1。UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B15均参与了山姜素的葡萄糖醛酸化反应。结论山姜素在人肝微粒体孵育体系中会被代谢成为一个单葡萄糖醛酸化产物,且归属了参与的UGT酶。     

己烯雌酚对人肝微粒体内CYP3A4和CYP2C9酶的抑制作用

目的:体外实验考察己烯雌酚(DES)对细胞色素P450 3A4(CYP3A4)和细胞色素P450 2C9(CYP2C9)活性的抑制作用,以评佑DES通过抑制这两个重要的细胞色素P450(CYP)亚型而引发药物-药物相互作用的可能性.方法:混合人肝微粒体与不同浓度的DES(或阳性抑制剂),CYP3A4或CYP2C9的探针...     

肝移植治疗甲磺酸伊马替尼所致肝功能衰竭一例

近期我院行肝移植治疗因服用甲磺酸伊马替尼所致肝功能衰竭1例,现报告如下. 临床资料 患者为男性,59岁.患者4个月前在外院确诊为胃肠间质肿瘤(GIST),并行肿瘤切除术,术后为防止肿瘤复发,规律服用甲磺酸伊马替尼400 mg/d,服药后第5周,外周血WBC下降为1.07×109/L,中性粒细胞占0.011,但未减少甲磺酸伊马替尼的用量.患者入院前20 d出现乏力加重,伴恶心厌食,同时出现腹痛、皮肤及巩膜黄染.当地医院诊断为乙型肝炎重叠戊型肝炎,采取保肝、限制蛋白摄入、降血氨、降黄等对症治疗,病情未见好转,反而进一步加重.     

依托咪酯作用机制的研究和临床应用现状

依托咪酯是咪唑类衍生的非巴比妥类短效静脉全身麻醉药,有较好的镇静作用,无镇痛作用,尤其适用于休克、有心血管危险因素、血流动力学不稳定、低血容量及气道高反性患者的全麻诱导。但其对肾上腺皮质功能的抑制作用不同程度上限制了其在临床上的应用,尤其在对长时间镇静和病情危重免疫力低下患者的应用中倍受争议。     

胰腺神经内分泌癌一例

患者女,34岁。以“发作性上腹部疼痛3个月,发现胰头占位1个月”人院。患者人院前3个月出现反复发作性上腹部隐痛,向双季肋、后背和腰部放散,常在劳累后发作,休息后可缓解。体检：全身皮肤及巩膜无黄染,浅表淋巴结无肿大。     

胰腺神经内分泌癌一例

患者女,34岁.以"发作性上腹部疼痛3个月,发现胰头占位1个月"入院.患者入院前3个月出现反复发作性上腹部隐痛,向双季肋、后背和腰部放散,常在劳累后发作,休息后可缓解.体检:全身皮肤及巩膜无黄染,浅表淋巴结无肿大.腹膨隆,剑突下深压痛,未扪及包块,肝脾不大,移动性浊音(-).