新技术在固体分散体制备中的应用

固体分散体作为经典的制剂技术,已经有了长足的发展。然而,固体分散体的传统制备技术远远不能满足产品的质量要求。近年来,新的制剂技术已经应用于固体分散体的制备中,本文主要介绍了近年出现的一些新技术,如热熔挤出技术、电纺丝技术、超临界技术和微波技术,旨在促进固体分散体制备工艺的发展。     

不同工艺制得非洛地平固体分散体的溶解度比较研究

目的：应用不同工艺制备非洛地平／PVP VA64固体分散体,通过溶解度的测定,阐明出非洛地平固体分散体制备的最优制备工艺。方法以共聚维酮（ PVP VA64）为聚合物载体,通过4种制备工艺（共沉淀法、微波淬冷法、冷冻干燥法及喷雾干燥法）制备非洛地平／PVP VA64固体分散体。考察其在水及PBS （ pH 6．8）两种介质中的平衡溶解度。结果原形药物及物理混合物中药物溶解度较低（＜0．4 mg／L）。微波-淬冷技术产生的药物溶解度最大（＞1．4 mg／L）,明显高于其他3种方法。结论微波-淬冷技术显著地改善了非洛地平的溶解度,更适合用于非洛地平固体分散体的制备及产业化应用。     

5-氨基水杨酸结肠定位微丸丸芯的制备

【目的]制备治疗炎症性肠病的5-氨基水杨酸双层包衣微丸的丸芯。【方法】采用挤出-滚圆技术制备丸芯,考察丸芯的最大载药量;考察崩解剂（CMS—Na）对药物溶出速度的影响,考察润湿剂（不同浓度乙醇）对丸芯硬度、药物溶出速度和丸芯脆碎度的影响。【结果]平衡对工艺有利;滚圆载量和滚圆时间需要控制在-定范围内;最大载药量为75％（w／w）;崩解剂在处方中的最大含量为4％（w／w）,崩解剂含量越高,药物溶出速度越快;乙醇浓度越高,丸芯硬度越低,药物溶出速度越快,物料／润湿剂中水（质量比）需要在维持在1．6左右,才能使挤出工艺顺利进行;乙醇浓度越高,丸芯脆碎度越大。[结论1应用本实验中确定的处方和工艺参数制备出的丸芯表面光滑、坚硬,圆整度良好,能够进行下一步的流化床包衣。     

5-氨基水杨酸结肠定位双层包衣微丸的制备

 目的 制备5-氨基水杨酸（5-ASA）果胶壳聚糖聚电解质复合物（PEC）-尤特奇结肠定位双层包衣微丸。方法 扩散实验考察PEC膜对传递系统释药速率的影响;考察PEC包衣微丸在大鼠盲肠内的生物降解性;考察膜溶胀性与阻滞释药能力和生物降解性的关系;制备双层包衣微丸并验证其结肠定位性能。结果 扩散实验表明,在模拟小肠液中阻滞释药能力较强的3种处方为：A、果胶-壳聚糖Ⅰ=3∶1, B、果胶-壳聚糖Ⅰ-HPMC=2∶1∶1,C、果胶-壳聚糖Ⅱ=2∶1;膜降解实验表明PEC包衣微丸能被结肠微生物菌群所降解;溶胀实验显示,膜溶胀比与包衣微丸的释药速率和降解性之间不存在线性关系;模拟胃肠道传输的体外释药实验显示,PEC-尤特奇双层包衣微丸有效地在小肠中阻滞药物释放,在结肠中释药较快,具备双模式的释药特征。结论 5-ASA果胶壳聚糖PEC-尤特奇结肠定位双层包衣具有双模式的释药特征,具有良好的结肠定位性能。     

聚合物种类与介质类型对超饱和布洛芬与结晶性布洛芬在液态环境中的浓度影响

目的：旨在研究聚合物种类及介质类型对超饱和布洛芬与结晶性布洛芬在液态环境中的浓度影响。方法主要通过模拟液态超饱和过程或加入结晶性布洛芬的方法,利用溶出仪测定不同时间点药物含量,分析9种聚合物与5种介质类型对BCSⅡ类药物布洛芬的浓度-时间曲线影响。结果 F127、β-CD和HP-β-CD具有更高的浓度,呈现更加显著的溶出加强与结晶抑制的综合能力。结论基于溶液浓度-时间变化曲线,在布洛芬的超饱和药物递送体系（ SDDS）里,F127、β-CD和HP-β-CD是更加适合的聚合物载体,能够更加有效地促进结晶药物的溶出及抑制药物结晶。     

药剂学专业多层次创新性实践教学体系研究

药剂学是药学院本专科各专业的专业课之一.任何一种药物用于临床前,都必须制成适合于患者使用的安全、有效、稳定的最佳给药形式,即药物剂型简称剂型,制成各种剂型的具体药品称药物制剂. 药剂学是一门研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制等内容的综合性应用技术科学. 将原料药物制备成药物制剂是药剂学研究的核心内容.当一种新的原料药物研制成功以后,首先考虑的就是制成适于一定给药途径的剂型,以发挥其最佳的疗效. 剂型不同,给药途径不同,药物吸收的速度和程度就不同,疗效也不同. 这就需要在掌握药物性质和药效的基础上,应用药剂学的理论确定剂型. 剂型确定后,处方设计、制备工艺和制剂稳定性等研究工作,都需要有坚实的药剂学理论和实践知识才能完成.目前,随着我校应用技术型人才培养方向的制定,对学生实施以专业技能训练为主要内容的实践创新创业能力的培养显得尤为重要. 多层次递进式实践教学体系的建立旨在将实验教学、见习教学和实践教学评价体系贯穿于一体,通过更加细致、科学、合理的评价方式力争达到使知识与技能结合,理论与实际结合的目标. 所以,在药剂学专业的教学过程中,建立多层次递进式实践教学体系,将更有利于培养高素质的实用型药学专业人才.     

多功能药剂学纳米载体的研究进展

药剂学纳米载体已经被用于治疗性和诊断性物质的实验性或临床性递送。随着疾病的发展,对纳米载体的要求越来越高,也产生了多功能纳米载体。随着在药物递送系统领域的研究不断深入,很多载体可以集合一种功能或两种(及以上)功能于一身。本文对多功能纳米载体的研究进展进行总结,主要介绍长循环纳米载体、靶向配体修饰的长循环纳米载体、刺激响应性的纳米载体和穿透性的纳米载体。     

5-氨基水杨酸结肠定位微丸丸芯的制备

[目的]制备治疗炎症性肠病的5-氨基水杨酸双层包衣微丸的丸芯。[方法]采用挤出-滚圆技术制备丸芯,考察丸芯的最大载药量;考察崩解剂(CMS-Na)对药物溶出速度的影响,考察润湿剂(不同浓度乙醇)对丸芯硬度、药物溶出速度和丸芯脆碎度的影响。[结果]平衡对工艺有利;滚圆载量和滚圆时间需要控制在一定范围内;最大载药量为75%(w/w);崩解剂在处方中的最大含量为4%(w/w),崩解剂含量越高,药物溶出速度越快;乙醇浓度越高,丸芯硬度越低,药物溶出速度越快,物料/润湿剂中水(质量比)需要在维持在1.6左右,才能使挤出工艺顺利进行;乙醇浓度越高,丸芯脆碎度越大。[结论]应用本实验中确定的处方和工艺参数制备出的丸芯表面光滑、坚硬,圆整度良好,能够进行下一步的流化床包衣。     

本科院校发展应用型人才培养的现状分析

近年来,高等院校人才培养的分级制愈加明显,结合各高等院校的办学定位和办学特点寻找适合自己的人才培养方案. 《国家中长期教育改革和发展规划纲要( 2010-2020 年)》明确指出"人才是具有一定的专业知识与专门技能,进行创造性劳动并对社会做贡献的人,是人力资源中能力和素质较高的劳动者". 这就要求从业人员具有一定的理论基础和较好的动手实践能力,严格区别于高职高专培养的技能型应用人才,即现今部分普通高等院校着重培养的应用型人才. 本科高等院校为了更好地完成转型工作,都投入了大量的人力和物力,明确办学服务对象、人才培养目标和办学规模等内容,更好地提高就业能力、专业素质及激发学生核心竞争意识.     

功能性支链的合成及靶向性CPPs修饰纳米脂质体的初步理化性质评价

目的：旨在合成功能性支链,并制备靶向细胞穿透肽 CPPs）修饰脂质体及对其体外理化性质进行初步表征。方法主要通过马来酰基团与巯基的特异反应合成多肽修饰的PEG－DSPE功能性支链,再通过薄膜分散法制备了靶向性CPPs修饰的载阿霉素多功能纳米脂质体,并利用激光粒度仪及荧光分光光度法对功能性脂质体的平均粒径表面电位包封率多分散系数及体外释药等理化性质进行研究。结果在脱氧充氮的条件下,利用Michael加成反应可以成功地合成功能性支链,并通过硫酸铵梯度法顺利地构建了靶向CPPs修饰的纳米脂质体,及初步考察出其体外纳米载体理化性质。结论本研究为脂质体构建所需功能性支链的合成工艺参数提供有价值的参考,为下一步系统研究其生物学性质提供前期基础。