伊马替尼的药理作用与临床应用

<正> 慢性骨髓样白血病(CML)大约占所有类型白血病的20％,通过检测有无费城染色体(Ph~+得以诊断。9号和22号染色体长臂相互交换、移位导致正常位于9号染色体上Abelson原癌基因(ABL)和22号染色体上断裂区(BCR)合并,生成异常蛋白酪氨酸激酶(BCR-ABL),它可引起白细胞无法控制的增殖并且凋亡减少。骨髓移植和α-干扰素(IFNα)是常规的治疗手段,然而许多患者对IFNα治疗无效或不能耐受,并且对加速期和危象期CML没有常规的治疗方案。     

高效液相色谱法测定人血浆中盐酸氨溴索浓度

目的 :建立测定盐酸氨溴索血药浓度的方法。方法 :采用高效液相色谱法 ,以盐酸地尔硫为内标 ,色谱柱采用HypersilBDSC18 不锈钢柱 (250mm×4 6mm ,5μm ) ,流动相为乙腈 -甲醇 -0 01mol/L磷酸盐缓冲液 (pH7 0) -四氢呋喃 (35∶35∶27 5∶2 5) ,流速为1 0ml/min ,检测波长为242nm。9名健康男性志愿者 ,单剂量口服进口盐酸氨溴索片后 ,测定其血浆中药物浓度。结果 :线性范围为10～640ng/ml,最低检测浓度为10ng/ml ,提取回收率均大于90 %。9名志愿者的血药浓度数据经3p87拟合 ,符合血管外给药一室模型 ,Cmax= (226 53±34 59)ng/ml ,Tmax= (1 82±0 80)h ,T1/2ke= (6 27±0 66)h ,AUC0～24=(2363 55±448 86) (ng·h)/ml。结论 :本方法简单 ,灵敏度和准确度较高 ,能满足人体药动学研究的需要。     

丹酚酸的药理作用研究进展

丹酚酸是从丹参中提取的一类水溶性成分，具有很强的抗脂质过氧化和清除自由基作用，研究表明它具有抗肝纤维化，抗动脉粥样硬化，改善记忆功能障碍和影响钠钾ATP酶，H^ ,K^ -ATP酶活性等药理作用，是一种有着广阔发展前景的中药提取物。     

国产和进口盐酸氨溴索片溶出度比较

盐酸氨溴索 (ａｍｂｒｏｘｏｌｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ)为溴己新的活性代谢产物 ,是新一代呼吸道润滑祛痰药 ,能增强气道黏膜廓清功能 ,增加呼吸道液量 ,减少黏液分泌 ,有效地促进肺表面活性物质的分泌及支气管纤毛运动 ,使痰易于咳出。主要用于急慢性支气管炎、哮喘性支气     

阿那曲唑在中国男性志愿者体内的药代动力学

目的:比较国产和进口阿那曲唑片在健康人体内的药代动力学。方法:二十名志愿者交叉随机分成两组,单剂量口服1mg,用GC-ECD测定血药浓度,通过方差分析和双单侧t检验比较两种制剂的药-时曲线下面积。结果:阿那曲唑的体内分布符合二室模型。国产和进口阿那曲唑的药动学参数C_(max)分别为(10±3)和(10.2±2.5)μg·L~(-1);T_(max)分别为(1.2±0.5)和(1.3±0.4)h;T_(1/2β)分别为(42±14)和(41±26)h;AUC_(0-∞)分别为(443±141)和(429±121)μg·h·L~(-1),两者无显著性差别(P>0.05)。结论:两种制剂为生物等效,国产阿那曲唑片的相对生物利用度为100％±9％。     

气相色谱——电子捕获法测定阿那曲唑血药浓度

目的建立测定人血浆中阿那曲唑药物浓度的GC-ECD方法。方法以安定为内标,用乙醚一次提取,HP-50毛细管柱测定。结果检测浓度在0.5～20mg.l-1内,线性方程为Y=0.0178c-0.0284,r=0.9998。方法回收率平均为97.54%,3种浓度1.0,10.0,20.0mg.l-1提取回收率分别为84.54%,93.94%,97.03%;日内、日间精密度分别为4.79%,2.13%,1.71%及6.70%,2.96%,4.17%（n=5）,在志愿者单剂量口服阿那曲唑1mg后,0.33～106h内血药浓度范围在1.27～10.19mg.l-1。结论该法简便、准确、灵敏,可用于测定该药在人血浆中的药物浓度。     

pH-敏感型脂质小囊体外释放特性

探讨表面结合聚（２－乙基丙烯酸）后脂质小囊的体外ｐＨ敏感性。方法将巯基化的聚（２－乙基丙烯酸）连接在含有二肉豆蔻酰－Ｎ－［（４－马来酰亚胺甲基）环己羰基］磷脂酰乙醇胺的类脂双分子层表面,制备ｐＨ－敏感型脂质小囊。以内容物钙黄绿素酸化前后体外释放百分率的变化作为指标,考察不同相对分子质量的聚（２－乙基丙烯酸）和不同离子强度磷酸盐缓冲液对脂质小囊ｐＨ敏感性的影响。结果高相对分子质量聚（２－乙基丙烯酸）表面结合脂质小囊对ｐＨ最敏感;以１００ｍｍｏｌ／Ｌ磷酸盐缓冲液为介质制备的脂质小囊ｐＨ敏感性最好。结论聚（２－乙基丙烯酸）表面结合的脂质小囊具有ｐＨ敏感性     

pH-敏感型阿霉素脂质小囊的制备及其释药特性的考察

目的制备ｐＨ－敏感型阿霉素脂质小囊并考察其释药特性。方法采用薄膜分散法制备ｐＨ－敏感型阿霉素脂质小囊,并以释药百分率为指标考察不同相对分子质量聚２－乙基丙烯酸（ＰＥＡＡ）及不同离子强度的磷酸盐缓冲液对其释药特性的影响。结果表面结合不同相对分子质量ＰＥＡＡ的脂质小囊的释药百分率不同。ｐＨ由７．４酸化至６．６时,表面结合高相对分子质量ＰＥＡＡ脂质小囊的释药百分率最高,为２８．４５％;而继续酸化至６．２时,表面结合低相对分子质量ＰＥＡＡ脂质小囊的释药百分率最高,为４１．０１％。以不同离子强度的磷酸盐缓冲液为介质的脂质小囊的ｐＨ敏感性也不同。不论ｐＨ酸化至６．６还是６．２,三者的释药百分率之间均有显著性差异,并且均以２００ｍｍｏｌ／Ｌ的磷酸盐缓冲液为介质的脂质小囊的释药百分率最高。结论不同相对分子质量ＰＥＡＡ及不同离子强度的磷酸盐缓冲液均对ｐＨ－敏感型阿霉素脂质小囊的释药特性有一定的影响。     

醋柳黄酮的研究进展

沙棘 (醋柳 ,ＨｉｐｐｏｐｈａｅｒｈａｍｎｏｉｄｅｓＬ)是胡颓子科植物 ,我国的东北、华北、西北和西南等地区是沙棘属植物的主要分布区。它含有丰富的维生素、多种微量元素、多种氨基酸和脂肪酸以及黄酮类、三萜和甾体类化合物。沙棘果和叶中都含有黄酮类化合物 ,叶中的黄酮类化合物的总含量比果实中高。已被鉴定的黄酮类的化合物有 :槲皮素、异鼠李素、山奈酚及其苷类、杨梅酮、绿原酸、猪草苷、儿茶酚和黄芪苷等。目前 ,从沙棘中提取的黄酮类化合物———醋柳黄酮已广泛地应用于临床。本文就醋柳黄酮的提取分离、含量测定方法以及临床…     

治疗转移性结直肠癌新药--西妥昔单抗

西妥昔单抗是一种嵌合型单克隆抗体,可与结直肠癌肿瘤细胞上的表皮生长因子受体(EGFR)特异性结合,从而诱导有益的细胞反应,提高肿瘤对放化疗的敏感性.西妥昔单抗已在瑞士和美国上市,治疗表达EGFR的转移性结直肠癌.推荐剂量为首次负荷量400 mg·m-2,每周维持剂量250 mg·m-2.西妥昔单抗单独治疗最常见的3/4级不良反应有痤疮样皮疹、虚弱、腹痛和恶心/呕吐等.