非甾体抗炎药研究的最新进展

非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类广泛用于抗炎、解热、镇痛的药物,但由于胃肠道毒副作用和肾毒性使它的应用受到很大限制。因此研制出能降低传统NSAIDs副作用且具良好活性的新型NSAIDs成为这类药物发展的主要方向,如选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂、一氧化氮释放型NSAIDs、环氧化酶/脂氧合酶(COX/LOX)双重抑制剂、脂蛋白磷脂酶A2(LP-PLA2)抑制剂、前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1)抑制剂以及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)抑制剂等。本文从这几个方面对NSAIDs最新研究进行了简要介绍。     

肉桂多酚的研究进展

多酚是肉桂的重要成分,大量研究证实其具有降低血糖、调节血脂、抗肿瘤、抗氧化等多种药理作用,可以降低代谢综合征、糖尿病、心血管疾病的患病危险。总结近十年来的文献,综述肉桂酚类的药理作用及其研究进展。     

催化不对称合成法在手性药物合成中的应用

结合实例就催化不对称合成的两种方法应用于手性药物合成作简要概述。外消旋体拆分、化学计量不对称合成和催化不对称合成是利用化学手段获得手性药物的 3种方法 ,其中催化不对称合成法是最经济有效地合成手性药物的方法 ,它又可分为化学催化不对称合成法和酶催化不对称法。     

太赫兹时域光谱技术及其在药学领域的应用

介绍了太赫兹时域光谱技术在氨基酸类、糖类、嘌呤嘧啶类、蛋白质和肽类等物质的分析鉴别及不同晶型和手性药物分辨中的应用情况。首次公布了室温下N-乙酰氨基葡萄糖在0.2～2.5 THz波段的太赫兹时域光谱,表明其特征吸收峰位于1.33 THz和1.76 THz处。展望了太赫兹时域光谱技术在药学领域的应用前景。     

壳聚糖在过氧化氢存在下的氧化降解

主要研究了壳聚糖在H_2O_2存在下的氧化降解反应,分别讨论不同的pH值、H_2O_2浓度、温度和反应时间对降解反应影响。实验结果表明用H_2O_2使壳聚糖降解是制备低分子量可溶性壳聚糖的一种有效和简便的方法。     

肽键构建的新途径

肽键作为天然肽和蛋白的骨干普遍存在。氨基酸借肽键联结成蛋白质,肽键如同关节一样构建了蛋白质的骨架。同时肽键键也广泛存在于很多药物小分子中,常用的生成肽键键方法是羧酸和胺的脱水耦合反应,本综述总结了肽键生成的一些新途径,侧重于未保护的多肽片段的耦合。     

河豚毒素与吗啡联合用药对吗啡依赖性与镇痛耐受作用的影响

目的:研究河豚毒素(tetrodotoxin,TTX)与吗啡联合使用对吗啡依赖性及镇痛耐受作用的影响。方法:采用吗啡依赖性小鼠模型及热板实验,评价单独使用吗啡(2.5 ml.kg-1)以及联合给药(吗啡2.5 mg·kg-1+TTX 0.5μg·kg-1、吗啡2.5 mg·kg-1+TTX 1.0μg·kg-1)对纳洛酮催促戒断症状及镇痛耐受性的影响。结果:联合用药可以抑制吗啡依赖性小鼠戒断后体重的丢失,明显抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮催促后的跳跃反应,抑制小鼠热板实验的潜伏期时间的增加。结论:TTX与吗啡联合用药可以抑制吗啡的依赖性与镇痛耐受作用的产生。     

HPLC法测定布洛芬钠原料药中的有关物质

目的 建立高效液相色谱法测定布洛芬钠原料药有关物质.方法 以Ultimate AQ C18(4.6 mm× 250 mm,5 μm)为色谱柱;以乙腈-0.05%磷酸水(40:60,V/V)为流动相;检测波长为214 nm;流速为2.0 mL·min-1;柱温为30 ℃.结果 在选定的色谱条件下,6种已知杂质和主成分及其他未知杂质均能有效分离,各杂质线性相关系数均大于0.999,平均回收率均在95%~105%范围内.以布洛芬钠为参比,经测定杂质J、N、C、A、B和E的校正因子分别为0.82、0.68、0.70、1.13、0.71和0.53.结论 该方法专属性强,简便可靠,适用于布洛芬钠原料药有关物质的检查.     

河豚毒素与吗啡联合用药对吗啡依赖性与镇痛耐受作用的影响

目的:研究河豚毒素(tetrodotoxin,TTX)与吗啡联合使用对吗啡依赖性及镇痛耐受作用的影响。方法:采用吗啡依赖性小鼠模型及热板实验,评价单独使用吗啡(2.5 ml.kg-1)以及联合给药(吗啡2.5 mg.kg-1+TTX 0.5μg.kg-1、吗啡2.5 mg.kg-1+TTX 1.0μg.kg-1)对纳洛酮催促戒断症状及镇痛耐受性的影响。结果:联合用药可以抑制吗啡依赖性小鼠戒断后体重的丢失,明显抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮催促后的跳跃反应,抑制小鼠热板实验的潜伏期时间的增加。结论:TTX与吗啡联合用药可以抑制吗啡的依赖性与镇痛耐受作用的产生。