褐藻铁钉菜化学成分的研究(Ⅱ)

采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法，应用多种层析手段，从采自浙江南麂岛的褐藻铁钉菜(Ishigeokamurai)中分离得到6个化合物，应用多种波谱技术，分别确定为：3β，28ξ-二羟基-24-乙基-5，23Z-胆甾二烯(J)，13^2S-羟基脱铁叶绿素a(Ⅱ)。脱镁叶绿素a(Ⅲ)，1-O-二十六烷酰基甘油酯(Ⅳ)，1-O-十六烷酰基甘油酯(V)和l-O-(8Z-十四碳烯酰基)甘油酯(Ⅵ)。6个化合物均为首次从该种海藻中得到，Ⅰ和Ⅵ分别为新化舍物和新天然产物，Ⅰ～Ⅲ具有诱导稻瘟霉菌丝变形活性和肿瘤细胞毒性。     

梅花参化学成分研究(Ⅰ)

目的：研究梅花参体内的皂苷类化合物。方法：从梅花参体内提取得到总皂苷，应用多种色谱技术对其进行分离纯化．根据化舍物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果：分离得到了1个三萜皂苷类化合物，应用化学方法和各种光谱方法鉴定其结构为：3-O-[3-D-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-(1-3)-β-D-吡喃奎诺糖-(1→4)-βD吡喃奎诺糖．(1→2)4’-O-磺酸钠-β—D-吡喃木糖]-海参烷-9-烯-3β，12α，17β，25β-四醇。结论：该化合物为一新化合物，命名为梅花参皂苷D。     

盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶在兔眼房水内的药动学

 目的研究盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的药动学行为,考察该制剂的释药特征。方法以高效液相色谱法测定盐酸左氧氟沙星即形凝胶给药后不同时间兔眼房水中的药物浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性动力学特征,其t_1/2(ke),MRT,t_max,ρ_max,AUC_0-τ和AUC_0-∞分别为(118.76±7.21)min,(208.40±13.46)min,(34.07±5.02)min,(2.56±0.14)mg·L^-1,(432.05±13.55)mg·min·L^-1及(501.52±25.24)mg·min·L^-1。结论盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶显著延长药物在眼部的滞留时间,可用之实现长效治疗的目的。     

利用稻瘟霉分生孢子筛选有生物活性的海洋生物

目的:筛选有生物活性的海洋生物并研究其活性成分.方法:采用稻瘟霉模型筛选海洋生物提取物的活性,利用多种层析手段和波谱技术对活性提取物跟踪分离并鉴定其成分.结果:实验发现20种海洋生物醇提物和5种水提物对稻瘟霉显示生物活性,从叶托马尾藻、铁钉菜和蓝斑背肛海兔中分离鉴定了56个化合物,其中28个对稻瘟霉显示活性且对不同肿瘤细胞株显示不同强度的细胞毒性,8个化合物对裴氏着色真菌具抑制作用.结论:利用稻瘟霉模型对海洋生物的活性成分进行跟踪分离是可行的.     

褐藻铁钉菜中的甾醇成分

采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法，应用多种层折手段，从采自浙江南鹿岛的褐藻铁钉菜（Ishige okamurai)中分离得到39个化合物。本文报道其中5个甾醇类化合物（5α，8α－过氧麦角甾－6，22－二烯－3β－醇，马尾藻甾醇，岩藻甾醇，β－谷甾醇，胡萝卜苷）的分离和结构鉴定。     

海葵目动物化学成分及生物活性的研究概况

从海葵目动物中分离出许多化学成分，包括多种多样结构新颖的肽类化合物及倍半萜，类脂等成分，许多具有独特的生物活性，本文对其中代表性的化学成分及其生物活性进行了概述并提出研究展望。     

冠舒滴丸对衰老模型大鼠脑组织的保护作用

目的：研究冠舒滴丸对衰老模型大鼠脑组织氧化损伤的保护作用。方法：大鼠腹腔注射D一半乳糖以复制衰老模型。60只Wistar大鼠分为正常对照（等容生理盐水）组、模型（等容生理盐水）组、维生素E（27mg／kg）组与冠舒滴丸高、中、低剂量（800、400、200mg／kg）组,灌胃给药,每天1次,连续8周。测定大鼠血清超氧化物歧化酶（SOD）活性与丙二醛（MDA）含量,大鼠脑组织匀浆SOD活性与MDA、脂褐素（LPF）含量,并对大鼠脑组织进行病理学观察。结果：与正常对照组比较,模型组大鼠血清SOD活性显著减弱,MDA含量显著减少,大鼠脑组织匀浆SOD活性显著减弱,MDA、LPF含量显著减少（P〈0．01）;模型组大鼠神经元与胶质细胞排列紊乱,部分神经元萎缩变性,局灶性神经元核固缩,小胶质细胞增生;与模型组比较,冠舒滴丸高、中剂量组大鼠血清SOD活性显著增强,MDA含量显著增加,大鼠脑组织匀浆sOD活性显著增强,MDA、LPF含量显著减少（P〈0．01或P〈0．05）,大鼠神经元及胶质细胞排列较为规则,细胞大小及形态较为正常,脑膜无充血水肿,未见炎细胞浸润。结论：冠舒滴丸对衰老模型大鼠脑组织氧化损伤有一定的保护作用。     

抗神经胶质瘤—皂苷类抗癌新药开发的突破口？

本文总结了课题组近年来对10种海洋生物和中药中具有抗肿瘤特别是抗神经胶质瘤作用的皂苷成分的研究成果。对3种海星、5种海参和2种植物中药的皂苷成分进行了系统的提取、分离和结构鉴定,共鉴定了78个皂苷,其中新化合物53个,多数化合物都具有新颖的结构特征。多数皂苷具有显著的体外抗肿瘤特别是抗神经胶质瘤作用,部分皂苷经原位给药(间质化疗)显示显著的体内抗胶质瘤作用并克服了皂苷常见的溶血副作用。抗肿瘤作用机制涉及干预细胞周期、诱导凋亡、微管稳定以及多条信号通路。该研究为进一步开发抗胶质瘤新药提供了有价值的先导化合物和科学依据。皂苷原位给药方式的成功有效克服了限制皂苷成药性的关键瓶颈——溶血性,表明抗神经胶质瘤可能是皂苷类抗癌新药开发的突破口。     

海星皂苷的研究进展

综述海星皂苷的种类、结构特点、药理活性、提取分离和结构鉴定等方面的研究进展。     

铁刀木的蒽醌类成分

铁刀木 (ＣａｓｓｉａｓｉａｍｅａＬａｍ .)为豆科决明属木本植物 ,常用做行道树。我国云南、广西、广东、海南及台湾等地广有分布。民间主要用于消肿、抗风湿、泻下以及痞满涨痛等[1] 。国外学者[2 ] 近年发现铁刀木有抗狂躁和抗肿瘤作用。为了合理开发铁刀木的药用资源 ,我们对采自云南西双版纳的铁刀木树干粗提物的蒽醌类成分进行了化学研究。从铁刀木树干乙醇提取物中分离得到了 3个化合物 ,根据理化常数和波谱数据 ,分别鉴定为大黄酚 (Ｉ)、大黄酚 1 Ｏ β Ｄ 吡喃葡糖苷 (ＩＩ)、大黄酚 1 Ｏ β Ｄ 吡喃葡糖 (1→ 6 ) Ｏ β Ｄ …