表面修饰对药物靶向性的影响

综述了近年来国内外靶向给药表面修饰的新进展,制剂载体通过各种表面修饰途径,药物被更有效的运送至靶区,从而提高疗效,减轻不良反应.     

纳豆激酶的发酵工艺及其制剂学研究

目的研究纳豆激酶的发酵及其胶囊的制备工艺。方法考察纳豆激酶发酵提取液的热稳定性,并对纳豆激酶的制剂工艺进行研究。结果通过简单的制备工艺所制得的纳豆激酶胶囊,装量差异、含量均匀度、崩解时限均符合《中国药典》的要求。结论将纳豆激酶转化成可供临床应用的制剂具有重要意义。     

蚓激酶导向溶栓免疫纳米粒的制备工艺研究

 目的制备具有导向溶栓作用的蚓激酶纳米粒。方法利用溶剂挥发法制备白蛋白纳米粒,与单抗相接制备了蚓激酶免疫纳米粒;对纳米粒的载药量、大小及分布、形态及体外释放等进行了研究。结果纳米粒平均粒径为68nm,跨距为91nm,包封率为(86.62±1.65)%,载药量为(3.96±0.63)%;电镜结果显示,外形圆整,呈球形,分散良好,相互之间不粘连;其体外释药实验表明明显的缓释性能。结论该导向溶栓纳米粒制备工艺可行。     

纳豆激酶缓释片的制备及药物释放影响因素的研究*

目的：制备纳豆激酶缓释片并研究其体外释药影响因素。方法：采用直接压片法制备纳豆激酶缓释片，研究了不同骨架材料、HPMC用量、PVP用量、不同稀释剂、MCC用量对纳豆激酶缓释片体外释药速率的影响。结果：骨架材料和稀释剂的种类对药物释放有明显影响，释药速率随着HPMC和PVP用量的增加而减慢，而MCC用量的增加可加快药物的释放。结论：以HPMC与PVP作为混合骨架材料、MCC作为稀释剂，具有良好的缓释效果，HPMC,PVP和MCC的用量是影响药物释放速率的重要因素。     

脂质过氧化法测定动物体内自由基的含量

目的建立一种可以测定动物组织中自由基含量的化学方法。方法取老龄小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑、肌肉的组织样品,以及Beagle犬口服超氧化物歧化酶(SOD)溶液以后不同时间的血浆样品,用脂质过氧化法测定其中自由基的含量。结果标准曲线回归方程为:A=0.0285C-0.0443(r=0.9970),线性范围为8.27~41.35 nmol.ml-1,日内和日间精密度RSD均低于8%,高、中、低浓度样品的加样回收率分别为100.68%、99.66%、97.95%。测得小鼠体内各组织的自由基含量和分布与文献报道的相符合,而Beagle犬口服SOD溶液后血浆中的自由基含量逐渐降低,并于2.5 h出现最低值。结论脂质过氧化法测定动物体内自由基的含量,线性和重复性均好,加样回收率高,仪器简单,试剂价廉,操作方便。     

促渗剂对甲睾酮透皮作用的影响

目的:考察各种促渗剂对甲睾酮喷雾剂透皮作用的影响。方法:用改良的Franz透皮扩散池,以离体鼠皮为屏障,制备包含不同种类和浓度的促渗剂的甲睾酮乙醇溶液,高效液相色谱法测定甲睾酮累积渗透量及渗透速率。结果:薄荷素油和月桂氮卓芯酮均可显著促进甲睾酮透皮吸收,其透皮效率为:月桂氮芯卓酮-薄荷油(4%~6%,v/v)>月桂氮卓芯酮-薄荷油(2%~8%,v/v)>10%薄荷素油>10%月桂氮卓芯酮>无促渗剂。结论:薄荷油和月桂氮卓芯酮体积比为6%~4%(v/v)时比使用单一促渗剂时对甲睾酮的乙醇溶液具有更佳的促渗作用。     

纳豆激酶脂质体的制备及其体外释放

目的 研究纳豆激酶脂质体的制备工艺以及体外释放.方法 以薄膜分散法制备纳豆激酶脂质体,以包封率为指标正交试验优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验.结果 卵磷脂(100 mg)、胆固醇(20 mg)、纳豆激酶质量浓度(0.25 g·L-1),PBS体积(5 mE)和减压蒸发时间(90 min)时包封率最高,电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得3批纳豆激酶脂质体的平均包封率为53.44%,平均粒径为235.7 nm,Zeta电位为-46.82 mV,体外释放符合一级动力学释放规律,并在12 h内释放完全.结论 纳豆激酶脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放迅速.     

透明质酸-己二酸二酰肼中间体的活性氨基的测定

目的 用己二酸二酰肼活化透明质酸,并用2,4,6-三硝基苯磺酸显色法测定活化后产物中活性氨基的含量.方法 利用2,4,6-三硝基苯磺酸与活性氨基形成稳定的特征显色化合物的特性,采用L-缬氨酸作为活性氨基标准物质绘制了标准曲线,并测定了不同反应条件下制备的透明质酸-己二酸二酰肼中间体中活性氨基的量.结果 绘制的标准曲线的线性及精密度较好,回归方程为:Y＝4.8405X +0.0258(r2 ＝0.9972);测得3种反应条件下制备的透明质酸-己二酸二酰肼中间体的活性氨基取代度分别为100.7、111.9、142.2 μmol·g-1.结论 所用方法合理准确,对活化反应的优化和进一步的接合反应提供了一定的定量依据.     

羟胺法测定小鼠组织中自由基含量

目的建立一种可以测定小鼠组织中自由基含量的化学方法。方法盐酸羟胺与超氧阴离子自由基发生定量反应生成特定颜色的产物,可用可见分光光度法在529 nm波长处测定,从而间接测定超氧阴离子自由基的含量。结果测定方法的标准曲线线性良好。日间和日内RSD均小于8%。测得小鼠各组织中自由基含量和浓度。结论此法可以用于小鼠体内组织自由基含量的测定。     

荧光光谱法研究过氧化氢酶溶液稳定性

目的考察不同环境因素对过氧化氢酶(CAT)活性和构象的影响,为蛋白质制剂过程提供依据。方法改变温度、pH、变性剂浓度,用紫外分光光度法考察CAT溶液活性变化,并用荧光光谱法研究其构象变化。结果CAT溶液25℃p、H 7时,活性及荧光强度都达到最大;温度升高,荧光强度逐渐下降;pH降低或升高,荧光最大发射波长均红移;低浓度变性剂对CAT活性中心有稳定作用;浓度增加,荧光谱带红移,活性降低甚至丧失;脲和盐酸胍对CAT荧光有动态猝灭作用。结论用荧光光谱法研究CAT溶液稳定性,方法简便、准确、可靠。