2-取代噻唑基苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物的合成及抗真菌活性

用2-氯硒基苯甲酰氯和2-氨基-4-芳基噻唑在DMF中闭环制得了9个2-取代噻唑基苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物,并对8种真菌的体外抑菌活性进行测试.结果表明此类化合物对常见深部致病真菌,如白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌等有一定的体外抑制活性,其中化合物2和3对新生隐球菌的活性分别是对照药氟康唑的4倍和2倍,化合物3和9对裴氏着色真菌的活性均是对照药氟康唑和布替萘芬的2倍.     

抗真菌药物的研究与开发

寻找新型抗真菌药物,特别是对不断出现的耐唑类菌株有效的新化合物研究已成为临床治疗真菌病的迫切需要。分类综述近年来抗真菌药物的研究与开发,简介抗生素类、氮唑类、烯丙胺和硫脲类、吗啉类以及氟嘧啶类等若干抗真菌药物的作用机制及其构效关系。