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1.
将甲酸铵和镁粉加到肟的甲醇溶液中,在氮气保护下室温反应,得到相应的胺。该法快速、高效、成本低,且不影响卤素、羟基、甲氧基、羧基和甲基等。  相似文献   
2.
De  SK  唐家邓 《中国医药工业杂志》2006,37(4):247-247
醛、胺、三甲基氰硅烷于乙腈中,以三氟甲磺酸氧化钒[VO(OTf)2]为催化刑,室温反应7~14h得α-氨基腈,14例收率74%~95%。  相似文献   
3.
醇和稍过量的乙酐,加10%摩尔当量的碘为催化剂,于室温无溶剂条件下,反应1-12min,得到乙酰化产物。16例收率85%~99%。  相似文献   
4.
将醛和二氯乙酸甲酯加到CrCl2的THF悬浮液中,室温反应12h(或回流2h)得到(E)-α,β-不饱和酯,11例收率65%~99%,减少CrCl2用量,可得到中间体α-氯-β-羟基酯,5例收率80%~89%。  相似文献   
5.
目的 设计合成2',4"-二乙酰基红霉素-9-O-杂环烷基肟衍生物,并对其体内抗菌活性进行评价.方法 以红霉素为原料,经9位羰基肟化、肟羟基烷基化、2',4"-二羟基乙酰化3步反应制得目标化合物;选取有代表性的8个化合物评价其对小鼠感染所致败血症的治疗作用.结果与结论 共制得18个未见文献报道的目标化合物,经MS、1H-NMR确证结构;该类化合物具有较好的抗菌活性,其中化合物9 n的活性优于对照药罗红霉素和克拉霉素.  相似文献   
6.
阿戈美拉汀的合成   总被引:1,自引:0,他引:1  
阿戈美拉汀由7-甲氧基四氢萘-1-酮与氰乙酸反应所得的(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈,经2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌芳构化制得(7-甲氧基-1-萘基)乙腈,再还原乙酰化“一锅”反应制得,总收率约76%。  相似文献   
7.
芳基溴、M4[Fe(CN)6](M=K,Na)、Na2CO3、Pd(OAc)2(0.1mol%~0.5mol%)于N,N-二甲基乙酰胺(DMAC)中,120℃反应1~5h,得到相应的芳腈,12例收率81%~96%。芳基溴的Pd(OAc)_2催化氰化反应@唐家邓  相似文献   
8.
目的设计合成2’,4"-二乙酰基红霉素-9-O-杂环烷基肟衍生物,并对其体内抗菌活性进行评价。方法以红霉素为原料,经9位羰基肟化、肟羟基烷基化、2’,4"-二羟基乙酰化3步反应制得目标化合物;选取有代表性的8个化合物评价其对小鼠感染所致败血症的治疗作用。结果与结论共制得18个未见文献报道的目标化合物,经MS,^1H—NMR确证结构;该类化合物具有较好的抗菌活性,其中化合物9n的活性优于对照药罗红霉素和克拉霉素。  相似文献   
9.
室温N2保护下,醛(酮)肟的CCl4溶液中,滴加次碘酸叔丁酯(次氯酸叔丁酯与碘在无水CCl4中生成),反应15-20min生成相应的醛或酮。14例收率93%~96%。  相似文献   
10.
催化量的碘和碳酸钾存在下,芳香醛与活泼亚甲基化合物在乙醇或DMF中室温2-70min进行Knoevenagel缩合反应,16例收率70%~95%,其中吸电基取代芳香醛较推电基取代芳香醛容易反应,而芳香酮不反应。  相似文献   
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