雌二醇聚乳酸类微囊的制备与体外评价

目的　以聚乳酸或乳酸 乙醇酸共聚物为载体材料制备雌二醇缓释微囊。方法　实验中采用乳化 溶剂萃取法制备微囊 ,考察了影响微囊特性以及体外释药的各种因素 ,采用单因素试验方差分析进行因素影响的显著性检验 ,并在此基础上采用T方法进行两两间多重比较 ,进一步考察因素各水平间差异的显著性。结果　结果表明 ,粒径和加水萃取速度对雌二醇微囊的包封率有显著性影响 (P <0 0 1) ;随油相载体的浓度以及加水萃取速度对微囊的粒径影响显著 (P <0 0 1)。体外释药研究表明 ,加水萃取速度和载体的型号和分子量对微囊释药影响显著 (P <0 0 1)。但这些影响因素的各水平之间的差异性并不都具有显著性。结论　通过改变处方以及制备工艺可以得到具有不同性质的雌二醇聚乳酸类缓释微囊     

单剂量及多剂量口服布洛芬缓释胶囊的药物动力学与生物等效性研究

在20名健康男性志愿者中研究两种布洛芬缓释胶囊的药动学和生物等效性。采用双周期随机交叉试验设计,LC-MS法测定人血浆中布洛芬的浓度。单剂量口服受试和参比制剂后血浆中布洛芬的Cmax分别为(19.21±3.49)和(16.86±4.30)μg/ml,tmax分别为(5.00±0.73)和(4.85±0.67)h,t1/2分别为(2.45±0.52)和(3.42±1.17)h,以AUC0→24h计算得受试制剂的相对生物利用度为(101.74±10.52)%;多剂量试验的Cmax分别为(17.58±4.38)和(14.46±3.61)μg/ml,tmax分别为(4.68±1.13)和(4.68±1.46)h,t1/2分别为(3.01±0.77)和(3.60±0.82)h,DF分别为(176.05±32.33)和(138.00±25.55)%,以AUC0→24h计算得受试制剂的相对生物利用度为(99.09±11.13)%。表明两种布洛芬缓释胶囊生物等效。     

马来酸依那普利制剂稳定性研究进展

目的介绍马来酸依那普利制剂稳定性研究进展。方法综述近年来国内外相关报道,介绍马来酸依那普利降解机理,影响制剂稳定性的因素和解决方法。结果马来酸依那普利纯品比较稳定,但是马来酸依那普利制剂较不稳定,受到辅料种类、工艺条件、包装材料以及贮存条件等的影响。结论开发马来酸依那普利制剂产品时,必须选取配伍性良好的辅料,采用合适的原料药晶型,加以防潮性良好的包装和适宜的贮存条件,并可以适当地通过化学反应来增加制剂的稳定性,延长产品效期。     

格列吡嗪控释片体外药物释放特征和体内外相关性研究

目的 考察格列吡嗪控释片体外药物释放特征和体内外相关性。 方法 分别采用3种不同pH值的缓冲溶液作为释放介质,并对pH 6.8的释放介质分别采用3种不同的转速来测定格列吡嗪控释片的体外药物释放度,考察释放介质pH值和转速对释放度的影响。用Loo-Riegelman法计算格列吡嗪控释片在健康男性受试者体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放度线性回归,进行体内外相关性考察。结果 格列吡嗪控释片在不同pH值释放介质中的释放度一致,均符合零级动力学,且不受转速影响。将体内累积吸收百分数y与相应时间在pH 6.8释放介质中的体外释放百分数x进行线性回归（n=7）,回归方程为y=0.690 4x+22.941,r=0.952 8。结论 格列吡嗪控释片的释放度不受释放介质pH值和转速的影响,释药恒速。体外释放累积百分数与体内吸收百分数呈A级相关,具有良好的体内外相关性。     

瑞波西汀抗抑郁的药理作用及临床应用

目的介绍瑞波西汀治疗抑郁症的药理作用以及临床应用进展。方法综述近年来国内外相关报道,介绍瑞波西汀治疗抑郁症的药理作用、临床应用、联合用药、不良反应等。结果瑞波西汀通过去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制效应抗抑郁,适用于难治性、非典型、伴焦虑、躯体疼痛、季节性情感障碍等功能性抑郁症以及伴帕金森病的重度、卒中后阻滞性等器质性抑郁症。瑞波西汀与其他抗抑郁药物相比,起效更快,同时具有抗焦虑作用。瑞波西汀联合用药,治疗重性抑郁和难治愈抑郁有明显疗效。瑞波西汀的常见不良反应有口干、恶心、呕吐、便秘、头昏、食欲减退或厌食、失眠、出汗,均为轻、中度。结论瑞波西汀是一种服用方便、安全有效、起效迅速、值得推广的新型抗抑郁药物,值得临床首选使用。     

pH对奥沙普秦渗透性的影响

研究 pH对奥沙普秦渗透性的影响。采用Valia Chien扩散池对奥沙普秦进行大鼠离体皮肤的体外渗透性实验 ,并测定奥沙普秦在不同 pH介质中的溶解度。随着供药池中饱和溶液 pH的增加 ,奥沙普秦的表观渗透系数从 1 7 85 4 4× 1 0 -6cm·s-1减小到 1 1 932× 1 0 -6cm·s-1,而稳态渗透速率却从 0 36 78× 1 0 -3 μg·cm-2 ·s-1增加到 1 2 5 96× 1 0 -3 μg·cm-2 ·s-1。因此在经皮给药制剂中 ,通过调节基质的 pH可以提高药物的稳态渗透速率。     

国外细胞治疗产品监管体系介绍及对我国的启示

在国家政策的大力支持下,我国已初步形成从研发、注册、生产和上市后全生命周期的细胞治疗产品监管体系,但是与其他生物制品的成熟监管体系以及发达国家或地区的监管体系相比,仍有很大的完善空间。本文全面梳理我国细胞治疗产业及监管体系现状,分析国外细胞治疗产品监管体系,并探究对构建我国监管体系的启示,旨在为我国进一步完善科学合理的细胞治疗监管制度提出兼具科学性和实操性的参考方案。     

多剂量口服硝苯地平控释片的人体药动学及生物等效性研究

目的以聚维酮／共聚维酮替代聚氧乙烯作为促渗透聚合物制备新型渗透泵型硝苯地平控释片,研究多剂量口服硝苯地平控释片的人体药动学特点,计算相对生物利用度,并评价该制剂的生物等效性。方法入选的24名男性健康受试者随机交叉给药,分别每日口服30mg试验制剂或参比制剂,剂量均为30mg·次^-1·d^-1,连续服药7d。采用LC—MS／MS法测定血药浓度,用DAS软件计算药代动力学参数及相对生物利用度,并求证硝苯地平控释片试验制剂与参比制剂的生物等效性。结果连续给予30mg试验制剂和参比制剂后获得主要药代动力学参数如下：T1/2β分别为（9．0±2．2）h和（9．5±3．8）h;Tmax分别为（8．1±7．4）h和（6．7±4．1）h;Cssmax分别为（52．7±28．2）μg·L^-1和（44．5±22．6）μg·L^-1;Cssmax分别为（29．4±22．2）μg·L^-1和（28．7±15．8）μg·L^-1;AUC0-6U分别为（1087．4±671．6）μg·L^-1·h和（1040．2±518．4）μg·L^-1·h;AUC0-∞分别为（1113．1±677．2）μg·L^-1·h和（1074．5±519．8）μg·L^-1·h,AUCss分别为（809．1±454．0）μg·L^-1·h和（713．9±382．2）μg·L^-1·h。经计算试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度F值：FAUCss为（115．2±29．2）％,FAUC0-60为（103．4±30.2）％,FAUC0-为（102．2±29．7）％。波动系数DF分别为（77．8±52．1）%和（55．5±30．5）%。两种制剂的Cmax、AUC0-60、AUC0-∞及AUCss经对数转换后90％置信区间的计算结果为：Cmax（100．9-126．0）%,AUC0-60（87．5～111．8）%,AUC0-∞（86．8M10．3）%,AUCss为（98．8-124．4）%,Tmax经非参数秩和检验无显著性差异。整个试验期间,受试者均未出现药物不良反应。结论两种硝苯地平控释片为生物等效制剂。聚维酮／共聚维酮可以替代聚氧乙烯作为渗透泵型控释制剂的主要功能性辅料。     

格列吡嗪控释片体外药物释放特征和体内外相关性研究

目的考察格列吡嗪控释片体外药物释放特征和体内外相关性。方法分别采用3种不同pH值的缓冲溶液作为释放介质,并对pH6．8的释放介质分别采用3种不同的转速来测定格列吡嗪控释片的体外药物释放度,考察释放介质pH值和转速对释放度的影响。用Loo-Riegelman法计算格列吡嗪控释片在健康男性受试者体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放度线性回归,进行体内外相关性考察。结果格列吡嗪控释片在不同pH值释放介质中的释放度一致,均符合零级动力学,且不受转速影响。将体内累积吸收百分数y与相应时间在pH6．8释放介质中的体外释放百分数x进行线性回归（n=7）,回归方程为y=0．6904x＋22．941,r=0．9528。结论格列吡嗪控释片的释放度不受释放介质pH值和转速的影响,释药恒速。体外释放累积百分数与体内吸收百分数呈A级相关,具有良好的体内外相关性。     

依那普利联合氢氯噻嗪治疗高血压的临床应用

目的介绍依那普利与氢氯噻嗪联合治疗高血压的临床应用进展。方法综述近年来国内外相关报道,总结依那普利与氢氯噻嗪联合应用治疗高血压的临床地位、临床疗效、不良反应和作用特点等。结果依那普利与氢氯噻嗪联合应用,作用协同,疗效确切,可以有效保护靶器官,适用人群广,而且副作用相互抵消,耐受性好。结论依那普利与小剂量氢氯噻嗪联合应用治疗高血压安全、有效,更适合于国人。