共载同源成分葛根素与大豆苷元的聚合物混合胶束的制备及表征

目的 鉴于葛根黄酮类成分间溶解性与渗透性的自调节作用,以泊洛沙姆407(Pluronic F127,F127)和15-羟基硬脂酸聚乙二醇脂(Solutol HS15)为载体材料制备共载葛根素与大豆苷元的聚合物混合胶束(puerarin and daidzein co-delivery polymer mixed mic...     

分子动力学模拟技术在自组装纳米递药系统研究中的应用进展

分子动力学模拟技术是一种依靠牛顿力学模拟分子体系的运动来研究现实系统的计算机模拟方法,近年来逐渐被用于自组装纳米递药系统的自组装过程揭示及宏观性能预测,有助于高效率、精准化设计制剂。本综述从分子动力学模拟技术的定义、类型及操作流程出发,总结了其在自组装纳米递药体系研究中的应用,包括自组装过程微观信息(尺寸形貌、微区组成、分子分布)的获取与分析、宏观性能(稳定性、载药能力、释药性及跨膜性能)的预测,并对其在递药系统处方预测中的应用进行了归纳,同时展望了未来实现制剂处方预测的策略,旨在为制剂研究人员选择适宜的路径研究纳米体系提供理论依据,为分子动力学模拟技术在制剂领域更广阔的应用提供参考。     

白头翁皂苷对大鼠肠道菌群组成及多样性的影响

目的 采用高通量测序研究白头翁皂苷对大鼠肠道菌群多样性及组成的影响.方法 将12只雄性大鼠随机分为两组各6只,给药组灌胃白头翁皂苷,对照组灌胃空白溶剂(羧甲基纤维素钠溶液),均给药7d.采集大鼠新鲜粪便样本,进行微生物群落多样性测序及交互式分析,生物信息分析软件分析测序结果,比较两组大鼠肠道菌群组成和结构.结果 两组大...     

口服共载葛根素/大豆苷元混合胶束在大鼠体内的药动学、药效学及组织分布研究

该研究从药动学、药效学及组织分布的角度考察制备的口服共载葛根素(PUE)/大豆苷元(DAZ)混合胶束(PUE/DAZ-FS/PMMs)的递药性能。以PUE混悬液、单一载药胶束(PUE-FS/PMMs)、共载胶束(PUE/DAZ-FS/PMMs)为研究对象，考察大鼠血浆中PUE的血药浓度变化情况；采用大鼠尾容积测压法连续10周监测给药后自发性高血压大鼠(SHR)的收缩压、舒张压及平均血压变化；采用LC-MS/MS测定心、肝、脾、肺、肾、脑、睾丸中PUE的含量。结果表明，相较于PUE混悬液和PUE-FS/PMMs, PUE/DAZ-FS/PMMs在大鼠体内的C_max显著增加(P<0.01),相对生物利用度达122%,其C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞、t_1/2、MRT分别是PUE混悬液的1.77、1.22、1.22、1.17、1.13倍，是PUE-FS/PMMs的1.76、1.16、1.08、0.84、0.78倍；与模型对照组相比，PUE/DAZ-FS/PMMs降低SHR...     

不同疏水核心聚合物胶束与其载药性能的相关性研究

目的 探究不同疏水内核的聚合物胶束(polymeric micelles, PM)的载药规律。方法 选用Pluronic家族中4种亲水亲油平衡值不同的F127、F108、L64、P123为载体材料，以疏水程度不同的葛根素(puerarin, PUE,LogP=0.41)及大豆苷元(daidzein, DE, LogP=2.28)为模型药物，采用薄膜水化法制备4种空白PM及8种负载PUE或DE的载药PM,并通过纳米粒度仪与透射电子显微镜进行形貌表征，芘荧光探针测定PM内核的疏水性强弱，跟踪载药粒径随时间变化分析PM自身结构稳定性，核磁共振氢谱(¹HNMR)分析药物在PM中的空间分布，阐明上述性质与PM的增溶效果、载药稳定性及体外释放等载药性能之间的关联。结果 成功制备了4种空白PM(F127/PM、F108/PM、L64/PM、P123/PM)和8种相应的载药PM,粒径均一且小于50 nm,呈类球形，形成的疏水内核的疏水性强弱为P123>L64>F127>F108。并发现，PM对于PUE与DE的增溶能力主要取决于药物与载体的相容性，即二者的疏水性差...