氟喹诺酮类药物的药理作用与临床应用进展

氟喹诺酮类药物（Fluoroquinolones）是1977年以后发展起来的一类合成广谱抗菌药物。由于作用强、抗菌谱广等优点很快得到推广应用。目前国内已使用于临床的品种有：诺氟沙星（Norfloxacin、氯俄酸）、环丙沙星（C巾rofloxacin、环丙氛呼酸）、依诺沙星（Enoxacin、氟院酸）、氧氟沙星（ofloxacin、氯唆酸）等。在国外欧美等国家已使用于临床的品种：除以上品种外，还有特马沙星（Temafloxacin）、培氛沙星（Pe1hxadn）、妥舒沙星（Tosu！hxadn）等。现仅将国内已使用的品种作一介绍，供参考［’］。作用机理依诺沙星、诺氟沙星：［’－…     

关于头孢菌素类抗生素的分代问题

头孢菌素 C(Cefalosporine c)为第一个投入临床应用的头孢菌素(1955年),因其抗菌效力低,毒副反应较大而未被广泛应用。1961年测得其结构式后,在此基础上经化学改造而获得了高效的头孢菌素衍生物。此后相继问世的有头孢菌素Ⅰ～Ⅲ号(1964～1969年)。1971年,以青霉素 G 为母体合成了头孢菌素Ⅳ、Ⅵ,以头孢菌素 G 为母体合成了头孢菌素Ⅴ(1973年)。近廿年来,半合成头孢菌素衍生物不断研制成功,     

抗绿脓杆菌头孢类抗生素——达克舒林注射剂

Takesulin(达克舒林)是日本武田药品研究所合成的第一个抗绿脓杆菌头孢类抗生素注射剂,日文名为タケスリソ,国际通用名称为Cefsulodin sodium(磺吡苄头孢菌素钠),WHO推荐名称为Cefsulodin。 Takesulin的化学名称为3-(4-氨基甲酰-1-吡啶甲基)-7β-(D-α-磺苯乙酰胺)头孢-3-烯-4-羧酸钠。本品是第二代的化学半合成头孢菌素类抗生素。第二代半合成头孢菌素类的普遍特点之一是:对革兰氏阳性菌和多数肠杆菌科细菌同具相当活性,而大多数对     

β-内酰胺酶抑制剂的临床应用

β-内酰胺酶抑制剂 (β- Lactamase inhibitors)是一种新的 β-内酰胺类药物〔1〕。质粒传递产生 β-内酰胺酶 ,致使一些药物β-内酰胺环水解而失活 ,是病原菌对一些常见的 β-内酰胺类抗生素 (青霉素类、头饱菌素类 )耐药的主要方式。为了克服这种耐药性 ,除了研制具有耐酶性能的新抗生素外 ,还要不断寻找新的β-内酰胺酶抑制剂。目前对竞争型抑制剂的开发已有一些进展。竞争型抑制剂按其作用性质分为可逆性与不可逆性两类。耐酶青霉素 (甲氧西林、苯唑西林钠等 )属可逆性竞争型 β-内酰胺酶抑制剂。它们可与一些细菌的 β-内酰胺酶活性部…     

治疗高血压、心绞痛新药——倍他乐克

倍他乐克(Betaloc)是一种无内源交感活性、无膜稳定作用的β_1受体阻滞剂,它阻断心脏β_1受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,使输出血量减少,显著降低血压但不会出现体位性低血压和电解质紊乱,可减少心绞痛发作次数并提高运动耐受性。既可单独使用,也可与硝苯啶等合用。该药一般不增高高血压病人血中甘油三酯的浓度,并能降低高血压患者心脏并发症的死亡率。倍他乐克对心脏有高度选择性、不易诱发支气管痉挛。同非选择性β受体阻滞剂相比,本品对胰岛素释放和糖代谢的干扰更少。使用本品后,心血管系统对低血糖反应无明显改变,故可用于糖尿病患者。倍他乐克的清除率不受肾功能的影响,用于老年和肾功能不全的患者无蓄积中毒的危险性。一、临床应用一项多中心研究报告,76例患原     

奇放线菌素的疗效

盐酸奇放线菌素(Spectnomycin Actinosectacin):又称壮观霉素,国外商品名为TROBICIN,系比利时Upjohn药厂生产。国内商品名为淋必治。奇放线菌素是广谱的抗生素,对革兰氏阴性或阳性菌有中度活性,但主要对抗Neisseria氏淋球菌(包括对青霉素耐药的茵株),常用于不适合于青霉素治疗或治疗无效的男性急性淋病性尿道炎、直肠炎,以及女性的急性淋病性子宫颈炎、直     

阔叶十大功劳提取小蘗硷成功

阔叶十大功劳[Mahonia baalei(Fovt)carr.]为属小蘖科之常绿灌木。我省所产者又称土黄柏、土黄连、树子黄连。我们曾对其中所含的主要成份小蘖硷进行提取、初步结果说明利用本品提取小蘖硷,是一个又多、又省的办法。因为此药在本省各地都有大量野生,售价(每斤约一角)和黄连相差百倍,和黄柏也相差七倍。根据我们的初步提取结果,其中所含的小药硷约为1.6％。如用本品来生产监酸(或硫酸)小蘖硷,不仅可以解决目前黄连产量较少所引起的小蘖硷来源不足的情况,并且可为国家开发资源,积累资金。现将提取经过初步报告如下。     

放射免疫分析法在临床药学中的应用

放射免疫分析法(Radioimmunoassay简称RIA)是六十年代发展起来的一项新的超微量分析方法。它是利用放射性同位素示踪法具有的高度灵敏性与抗原抗体间免疫化学反应具有的高度特异性相结合而形成的分析体内超微量成分的薪技术。该法起源于1959年美国学者Berson和Yalow研究胰岛素和胰岛素抗体免疫反应时,首先创建了此法。放射免疫分析法的特点是特异性强、灵敏度高,可达到10~(-6)克(μg)～10~(-12)克(pg)水平,取样量少,仅需要50