醋酸磺胺米隆凝胶的制备与质量控制

目的制备醋酸磺胺米隆凝胶，并进行质量控制。方法以羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甘油为基质，制备醋酸磺胺米隆凝胶，并用分光光度法测定其含量，于25 ℃留样观察其稳定性。结果所得凝胶质量稳定，含量准确，平均加样回收率为101.1 %，RSD＝ 0.92 % (n＝6)。结论该凝胶制剂处方简单，质量可控，为一种理想的医院制剂。     

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的研制

目的 研究双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的制备方法 .方法 应用3因素3水平的正交试验法,研究β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用,选择包合率为考察指标.结果 按筛选出的最佳工艺条件,平均包合率达82.5%.结论 双氯芬酸钠-β-环糊精包合物可大大增加双氯芬酸钠的溶解度.     

荧光光谱法研究Ca2+存在下左氧氟沙星与人血清白蛋白的结合作用

目的：研究左氧氟沙星对人血清白蛋白以及在ca^2＋存在下左氧氟沙星与人血清白蛋白的结合作用。方法：通过荧光光谱法分析了左氧氟沙星对人血清白蛋白以及ca^2＋存在条件下左氧氟沙星对人血清白蛋白荧光淬灭光谱、同步荧光光谱,根据热力学方程讨论两者间主要的作用力类型。结果：在生理条件（pH=7．4,37℃）下,根据Stem—Volmer方程和荧光淬灭双倒数图,确定了左氧氟沙星对人血清白蛋白淬灭类型为静态淬灭,左氧氟沙星对人血清白蛋白的结合常数K=1．46×10^5L·mol^-1,结合位点n=1．1,根据热力学方法确定作用力类型为疏水作用力;在ca^2＋存在条件下,淬灭类型和作用力类型不变,结合常数K=2．38×10^4L·mol^-1,结合位点n：1．02。结论：在ca^2＋存在条件下,左氧氟沙星对人血清白蛋白的荧光淬灭减弱,结合常数和结合位点均变小。为研究左氧氟沙星的生物学效应,以及左氧氟沙星和Ca^2＋对蛋白质构象的影响等提供了重要信息。     

利奈唑胺注射液含量测定的高效液相色谱法和紫外光度法比较

目的:分别建立HPLC法和UV光度法测定利奈唑胺注射液含量,并对两种方法进行比较。方法:分别采用UV法和HPLC测定利奈唑胺注射液的含量,从操作,准确度,精密度等方面比较各方法的优劣。结果:两种方法对利奈唑胺注射液含量测定结果均符合规定。UV法的精密度好于HPLC法。结论:UV法简便、快速,两种方法测定结果一致(P>0.05)。     

不同厂家盐酸二甲双胍普通片和缓释片体外溶出度分析

目的：建立盐酸二甲双胍片的溶出度试验方法,对6个厂家生产的盐酸二甲双胍普通片和4个厂家生产的缓释片含量和溶出度进行测定。方法：以纯化水1000ml作为溶出介质,采用转篮法测定溶出度,转速均为100r·min-1,温度为（37．0±0．5）C,用紫外分光光度法测定含量,测定波长为233nm,并对溶出参数进行了S-N—K统计学处理。结果：各厂家生产的盐酸二甲双胍片含量均符合药典规定,但各厂家盐酸二甲双胍片的溶出参数（T50、Td、m）差异明显。结论：不同厂家生产的盐酸二甲双胍片的溶出度行为明显不一致,进行溶出度检查有助于控制质量。     

五厂家吲达帕胺片溶出度研究

目的建立吲达帕胺片的溶出度试验方法,对5厂家生产的吲达帕胺片的含量和溶出度进行测定。方法0.05M pH 6.8的磷酸盐缓冲液作为溶出介质,采用转篮法测定溶出度,转速为100r.m in-1,温度为(37.0±0.5)℃;用紫外分光光度法测定含量,测定波长为242nm,并对溶出参数进行了统计学处理。结果各厂家吲达帕胺片的溶出参数(T 50、Td、m)有显著性差异(P<0.01)。结论不同厂家生产的吲达帕胺片的溶出度明显不一致,进行溶出度检查有助于控制质量。     

磺丁基醚-β-环糊精在更昔洛韦滴眼液制备中的应用

目的：探讨磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）在更昔洛韦滴眼液制备中应用的优势与可行性。方法：制备处方中含或不含SBE-β-CD的更昔洛韦滴眼液,分别以紫外分光光度法与高效液相色谱法测定更昔洛韦滴眼液中的药物含量与有关物质;对比处方中含或不含SBE-β-CD滴眼液的强光照射稳定性、高热稳定性以及对家兔眼部的刺激性。结果：处方中的SBE-β-CD显著降低了更昔洛韦的眼部刺激性。结论：SBE-β-CD对药物的包合作用具有增加滴眼液生物相容性的作用。     

盐酸二甲双胍胃滞留缓释片的制备与质量考察

目的以卡波姆、羟丙基甲基纤维素、十八醇、碳酸氢钠等为辅料制备盐酸二甲双胍胃滞留缓释片,并考察其漂浮和释药特性。方法采用正交设计法,以漂浮性能为考察指标进行处方筛选,并用粉末干法直接压片;以人工胃液（1 000 mL）作为溶出介质,采用转篮法测定释放度,转速为150 r/min,温度为（37.0±0.5）℃;用高效液相色谱法测定含量,测定波长为233 nm;同时与市售普通片的体外溶出数据进行比较,并将体外释放数据用多种曲线方程进行拟合,分析拟合结果。结果研制的盐酸二甲双胍胃滞留缓释片起浮时间小于30 s,持续漂浮时间大于8h,具有良好的漂浮和缓释性能;该滞留片经Peppas方程拟合后释放参数n=0.5309,0.45〈n〈0.89,表明该药物体外释放属于骨架溶蚀与药物扩散协同作用。结论研制的盐酸二甲双胍胃滞留缓释片具有可在胃里漂浮及缓释效果,延长了胃部滞留时间,减轻了药物引起的刺激,并且质量可控。     

复方疤痕霜的制备和药效学观察

目的探讨复方疤痕霜的制备和质控方法。方法以紫革、蜈蚣、川芎、丹参、五倍子等为原料制备愈伤平疤霜，建立该霜剂的质量控制方法，进行稳定性试验，并对30例患者进行，临床疗效观察。结果该霜剂质量可靠，无刺激性，临床有效率这86．7％。结论该霜剂制备工艺简单，疗效确切，稳定性良好，可供临床应用。     

LC-MS／MS法测定盐酸二甲双胍犬血浆浓度及3种盐酸二甲双胍制剂在犬体内的药动学分析

目的建立用于测定犬血浆中盐酸二甲双胍浓度的LC-MS／MS方法,比较3种盐酸二甲双胍制剂在Beagle犬体内药动学参数之间的差别。方法6只Beagle犬,单剂量三周期分别口服3个剂型药物,按规定时间点取血样,血浆样品经乙腈沉淀蛋白,取上清液直接进行LC-MS／MS测定,以Zorbax SB—C18（150mm×2．1mm,5μm）为色谱柱,V（乙腈）：V（0．1％甲酸水溶液）=40：60为流动相,流速0．3mL·min^-1,柱温30℃,检测波长233nm,并计算主要药动学参数。结果盐酸二甲双胍质量浓度在0．05-5mg·L^-1内线性关系良好,回归方程为：Y=0．6868x-0．0222（r=0．9995）,平均回收率为103．2％;盐酸二甲双胍普通片、盐酸二甲双胍缓释片和盐酸二甲双胍胃滞留片的主要药动学参数AUC0→t分别为（97．01±5．36）、（134．6±10．2）、（204．0±19．2）mg·h·L^-1,tmax分别为（2．612±1．35）、（5．869±0．95）、（7．105±1．33）h。结论将盐酸二甲双胍制成胃滞留缓释片可显著提高生物利用度;用LC-MS／MS法测定犬血中盐酸二甲双胍浓度,方法简单、快捷、灵敏、准确,适用于临床药动学及药效学的研究。