胡椒碱胶囊自乳化释药系统的处方筛选及体外质量评价

摘 要 目的： 研究胡椒碱自乳化释药系统的处方及其体外特性。方法: 通过溶解度、处方配伍试验以及伪三元相图的绘制来筛选处方,并考察空白处方、含药处方对自乳化效率的影响以及自乳化后乳滴的粒度分布,考察了胡椒碱自乳化胶囊的溶出速率和稳定性。结果: 胡椒碱自乳化胶囊的最终处方为油酸乙酯、Tween 80、Transcutol P,三者之比为30∶55∶15（w∶w∶w）,药物为辅料总量的2.5%,粒径约为90 nm,胡椒碱自乳化胶囊60 min溶出度是自制的胶囊剂6倍;低温和常温稳定性考察药物含量无明显变化。结论:所制备的胡椒碱自乳化胶囊自乳化效率高、能力强、性质稳定,体外溶出率高。     

桑不同药用部位中黄酮类成分的定量检测

目的:测定桑叶、桑椹、桑枝、桑白皮中总黄酮的含量。方法:以桑辛素为对照品,采用分光光度法测定桑叶、桑椹、桑枝、桑白皮95%乙醇提取物及乙醇提取后水提取物中总黄酮的含量。结果:桑辛素的质量浓度在0.025⁰.050 mg/ml范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0.999 8);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<1%。桑叶、桑椹、桑枝、桑白皮95%乙醇提取物中总黄酮的质量分数分别为13.60%、7.19%、10.53%、18.38%,乙醇提取后水提取物中总黄酮的质量分数分别为0.26%、0.60%、0.40%、0.01%。结论:桑白皮中黄酮类成分质量分数最高,有效部分为乙醇提取物。     

油茶籽提取物的体外抗癌活性

目的 探讨油茶籽的95%乙醇提取物和水提取物对两种癌细胞增殖的抑制作用.方法 常规传代培养人乳腺痛细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(SMMC-7721),采用噻唑蓝(MTT)法测定细胞的活性.结果 油茶籽乙醇提取物和水提取物对体外培养的MCF-7和SMMC-7721细胞在7.82～500.00 μg·ml-1剂量内均具有剂量依赖性的抑制作用,与空白对照组比较,差异显著(P<0.05);阳性对照药10 μg·ml-1甲氨喋呤和硫酸长春新碱亦可显著地抑制两种细胞的增殖.体外增殖抑制作用的强弱为油茶籽乙醇提取物>水提取物.结论 两种提取物对MCF-7和SMMC-7721细胞具有明显的抑制作用.     

口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用

自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。中药作为国之瑰宝,在防病治病方面有其独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步,将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏水性及较低的口服生物利用度,而使其在临床上的应用受到限制,以自乳化释药系统作为该类药物的载体,将会给这一类药物带来巨大的市场潜能。现系统地综述口服自乳化释药系统的研究内容及最新进展。     

宽叶荨麻化学成分研究(Ⅱ)

目的 研究宽叶荨麻地上部分的化学成分.方法 运用多种色谱法进行分离纯化,通过理化性质和多种波谱数据以及和对照品对照进行结构鉴定.结果 从宽叶荨麻地上部分分离得到8个化合物,分别鉴定为5a,6β-二羟基胡萝卜苷(Ⅰ)、2a,3a,19a-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅱ)、2,3,4,9-四氢-1 H-吡啶骈[3,4-b]吲哚-3-羧酸(Ⅲ)、2,3,4,9-四氢-1-甲基-吡啶骈[3,4-b]吲哚-3-羧酸(Ⅳ)、东莨菪素(Ⅴ)、对羟基桂皮酸(Ⅵ)、对甲氧基苯甲酸(Ⅶ)、己二酸(Ⅷ).结论 化合物Ⅰ～Ⅷ均为首次从宽叶荨麻中分离得到,其中化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ为首次从荨麻属植物中分离得到.     

HPLC法测定5-氟尿嘧啶磁性碳微球的药物含量及包封率

目的:建立磁性碳微球中5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)含量及包封率的HPLC测定法.方法:色谱柱为DiamonsilTM ODS-C18柱(200mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水(10∶90)为流动相,流速1.0 ml· min-1,检测波长为260 nm,柱温为30℃,采用磁性分离法分离微球和游离药物,测定并计算药物含量和包封率.结果:5-Fu在1.0～300.0 μg·ml-1范围内线性关系良好(r =0.999 9),方法回收率为99.52％～ 100.12％,日内、日间RSD均小于1.0％,制备的微球平均包封率为(66.62±1.18)％,平均载药量为(221.69±3.99) μg·mg -1.结论:本法简便,灵敏,准确,可用于5-Fu磁性碳微球的含量及包封率测定.     

RP-HPLC法测定自乳化释药系统中金雀异黄素的含量

目的:建立自乳化释药系统中金雀异黄素含量测定的RP-HPLC法。方法:采用Diamonsil C18(4.6 mm×200 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(65∶35),流速1.0 mL·min-1,检测波长261 nm,柱温25℃,进样量20μL。结果:在本色谱条件下金雀异黄素与辅料及溶剂峰分离良好,金雀异黄素质量浓度在1.0～100.0μg·mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),精密度试验的RSD(n=5)为0.4%～4.1%,重复性试验的RSD(n=5)为3.1%,平均回收率(n=5)为101.3%。结论:该方法简便、易行,可用于自乳化释药系统中金雀异黄素的含量测定。     

葫芦茶根和叶中化学成分定量分析

目的 测定葫芦茶根和叶中总皂苷、总多酚及总黄酮的量。方法 采用分光光度法,分别以齐墩果酸、没食子酸、芦丁对照品为对照,建立葫芦茶中总皂苷、总多酚及总黄酮的分析方法。结果 葫芦茶叶的乙醇提取物中总黄酮的量最高,50%丙酮-水提取物中总多酚的量最高。结论 本方法简便、准确、稳定性好、重现性好。     

南山茶叶化学成分的研究

 目的 研究南山茶叶中的化学成分。 方法 对南山茶叶体积分数 95% 乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物采用各种色谱法进行分离，根据波谱学数据和理化性质进行结构鉴定。 结果 从南山茶叶中分离并得到了 10 个化合物，分别鉴定为槲皮素（ 1 ）、槲皮素 -3-<>O- β -<>D- 葡萄糖苷（ 2 ）、 槲皮素 -3-<>O- β-<>D- 半乳 糖苷（ 3 ）、山柰酚 -3-<>O- β -<>D- 芸香糖苷（ 4 ）、山柰酚 -3-<>O- β -<>D- 葡萄糖苷（ 5 ）、东莨菪素（ 6 ）、茵芋苷（ 7 ）、 羽扇豆烷醇（ 8 ）、 β- 谷甾醇（ 9 ）和胡萝卜苷（ 10 ）。 结论 化合物 1 ~ 8 均为首次从南山茶叶中分离得到，其中化合物 2 ~8 为首次从山茶属植物中分离得到。