创新霉素联合其他抗生素对大肠杆菌的体外和体内作用

由于近年来各种抗生素在临床上广泛应用,致病菌对药物的耐药性逐年增加,影响抗生素的临床疗效。因此,抗生素的联合应用也被人们所重视,藉以防止或延缓耐药菌株的产生,提高抗生素的临床疗效,减少用量,降低毒副反应。 我们采用实验室的方法,用国产抗生素和抗菌增效剂(TMP)与创新霉素组合,观察对大肠杆菌的抑制作用和体内保护作用。本文仅就初步实验结果作简单小结。 材料和方法 1.菌株:试验菌株大肠杆菌6株,2株为实验室保存,4株为临床分离的菌株。保存在普通琼脂斜面上,放置冰箱备用。 2.抗生素:除创新霉素外,其他22个抗生素和抗菌增效剂(TMP),大部份由药品生物制品检定所供给标准品,小部份为市售商品。按理化性质,用有机溶媒或无盐水溶解,分别用肉膏汤稀释成适当浓度备用。     

小鼠实验性肾上行性大肠杆菌感染及治疗

近年来国外不少作者为了研究治疗泌尿系统感染有效的药物,对泌尿系统动物模型进行了一些工作,对动物感染细菌后,外加一些措施,如结扎输尿管、肾按摩、利尿、停水、或给予化学药物等来获得较适宜的动物模型,我们在摸索小鼠肾上行性大肠杆菌感染中,为了简化操作程序,在感染细菌后,用暂时停止喂水的方法获得较园满的结果,并用此对五种抗生素检验治疗效果。     

甲磺酸加替沙星的药效学研究

甲磺酸加替沙星(MSAGFLX)是我所开发的新型氟喹诺酮类抗菌药,实验结果表明,它具有广谱抗菌作用。其抗菌谱显示：对G^ 菌18株和G^-菌24株均有较强抗菌活性,对临床分离的G^ 菌759株抗菌活性强于对照药,如环丙沙星(CPFLX)和氧氟沙星(OFLX),对G^-菌343株的作用与对照药CPFLX接近。但强于氧氟沙星(OFLX),     

甲磺酸左氧氟沙星的体外抗菌活性研究

甲磺酸左氧氟沙星(Levofloxacin Mesylate,MSALVFX)是本所研制的一种新的氟喹诺酮类抗菌药,是氧氟沙星左旋体的甲磺酸盐。我们测定了甲磺酸左氧氟沙星的体外抗菌活性,并与同类药比较。实验结果表明,MSALVFX是一种广谱、抗菌活性强的喹诺酮类抗菌药,对革兰阳性菌的MIC为0.12～1μg/ml,对革兰阴性菌的MIC为0.002～1μg/ml。对临床分离致病菌871株的活性均与左氧氟沙星相似,是氧氟沙星的2倍。接种量、马血清、培养基pH值等因素对MSALVFX的抗菌活性无明显影响。MSALVFX的杀菌作用与左氧氟沙星、环丙沙星相当,比氧氟沙星强2倍。     

3-羟基-6-O-甲基红霉素-9-肟基衍生物的合成及体外抗菌活性

目的　寻找并合成抗耐药菌活性的3位羟基红霉素衍生物。方法　以红霉素A为原料,经9位酮基肟化,9位肟羟基,2′位羟基和3′位二甲胺基同时苄基化,6位羟基甲基化,水解去3位克拉定糖,氢化还原脱苄基,对甲基苄基或邻氯苄基取代9位肟羟基等6步反应,制得3-羟基-6-O-甲基红霉素-9-肟基衍生物,其结构经¹³CNMR ,FAB MS确证。结果　共制得7个化合物,对其中4个(5 - 8)未见报道的化合物进行了体外抗菌活性测定。结论　5 ,7,8对部分红霉素诱导耐药菌有一定的活性     

吡酮酸类抗菌药物的研究XIV. 7,8-双取代-1-环丙基-6-甲基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸类化合物的合成与构效关系

合成了１８个１环丙基６甲基７取代氨基，８位为Ｈ，Ｃｌ，ＮＯ２，ＮＨ２的６位非氟吡酮酸类化合物，测定了它们对１０株革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的ＭＩＣ值，并与环丙沙星、诺氟沙星对照，讨论了它们的构效关系     

甲磺酸司帕沙星的药效学研究

甲磺酸司帕沙星(MSASFLX),是我所新研制和开发的一种新型的氟喹诺酮类抗菌药。为了考察其体内外抗菌作用,我们对MSASFLX的体内外抗菌活性与同类药进行药效学比较。MSASFLX对G^ 菌的抗菌作用与口服司帕沙星(SFLX)接近,比乳酸环丙沙星(Lac-CPFLX)及氧氟沙星(OFLX)强,对G^-菌的抗菌作用与SFLX和Lac-CPFLX近似,     

IMB-86001的临床前研究

IMB-86001是我所与山东新华制药厂共同开发的新型的依诺沙星衍生物,具有广谱强效抗菌活性,实验结果表明,体外抗菌活性与环丙沙星相似,明显强于依诺沙星(ENX)     

司帕沙星的药效学研究

司帕沙星(sparfloxacin-SFIX)对G~+菌有较强的抗菌活性,MIC范围为0.03～1μg/ml,对G~-菌的抗菌活性也较强,MIC为0.005～1μg/ml。司帕沙星对38株肺炎链球菌的MIC_(50)比CP-FIX,OFIX,NFIX,ENX,EM,强4～32倍,对其它G~+菌抗菌作用也强于CPFIX,OFIX,NFIX。对绿脓杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)稍低于CPFIX。对大肠杆菌,变形杆菌,肺炎杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)与CPFIX,NFIX接近,但小于OFIX,ENX,GM。对流感杆菌、不动杆菌,淋球菌的抗菌作用明显优于对照药。SFIX对厌氧菌也有明显的抗菌作用其MIC_(50)和MIC_(90)同灭滴灵接近,但明显强于CPFIX,OFIX,EM。SFIX有良好的杀菌作用,G~+菌杀菌作用较强,对G~-菌杀菌作用稍逊于CPFIX,强于OFIX,NFIX。SFIX对金葡菌的杀菌曲线,与OFIX,CPFIX相类似,杀菌作用     

吡酮酸类抗菌药物的研究XIV.7,8-双取代-1-环丙基-6-甲基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸类化合物的合成与构效关系

合成了18个1-环丙基-6-甲基- 7-取代氨基,8-位为H,Cl,NO₂,NH₂的6-位非氟吡酮酸类化合物,测定了它们对10株革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的MIC值,并与环丙沙星、诺氟沙星对照,讨论了它们的构效关系。