注射用阿奇霉素的成盐剂的研究

目的选择适合的注射用阿奇霉素成盐剂。方法将阿奇霉素与8种酸制成溶液及冻干粉针剂，并通过对pH值、初步稳定性试验及在动物体内静脉滴注阿奇霉素与8种盐冻干制剂，比较其肝脏毒性，选择适当的成盐剂。结果谷氨酸、乳糖酸、酒石酸和天冬氨酸与阿奇霉素的盐溶液较为稳定且pH值属于合适范围；动物试验显示各参比盐制剂病理结果均有不同程度的改变，表现较轻者有谷氨酸盐、柠檬酸盐、天冬氨酸盐、硫酸盐、盐酸盐，较重者有磷酸二氢盐、乳糖酸盐、酒石酸盐。结论谷氨酸、天冬氨酸均为合适的阿奇霉素成盐剂。     

局部药用凝胶剂的研究新进展和新应用

凝胶剂（Gel）是指药物与能形成凝胶剂的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂.凝胶剂作为新型的药物制剂,广泛用于缓释、控释及脉冲释放等新型给药系统,可分为全身用凝胶剂和局部用凝胶剂两类.     

咪喹莫特乳膏的制备与治疗尖锐湿疣的临床应用

目的：研制治疗尖锐湿疣的新型外用免疫调节药咪喹莫特乳膏，并观察其临床疗效。方法：苯甲醇、异硬脂酸、十八醇等加热融化为油相，甘油、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯等加热融化为水相，将油相加入水相制成乳膏基质，把咪喹莫特细粉加入乳膏基质制备咪喹莫特乳膏。采用紫外分光光度法测定其含量，并观察咪喹莫特乳膏治疗125例尖锐湿疣患者的疗效。结果：该制剂制备简单，质量可控，临床治疗尖锐湿疣患者，治疗8周总有效率97.6%。 结论：咪喹莫特乳膏是治疗尖锐湿疣的有效药物，可作为第一线药物应用于临床。     

抗真菌新药布替萘芬

浅部真菌感染在世界范围内极为普遍。这种感染即癣主要是由三种皮真菌属引起：毛癣菌属，小拖霉菌属和表皮癣菌属。足癣主要由深红色毛癣菌和须发癣菌引起，股癣主要由深红色毛癣菌、须发癣菌和絮状表皮癣菌引起。癣感染会影响皮肤、毛发、指甲的角蛋白细胞，并且是根据所受感染的解剖学部位来命名的。癣感染具有传染性，当身体接触到皮真菌丝产生的关节分生拖子时会受到感染，由于关节分生拖子能在皮肤及毛发的鳞屑中生存多年，所以癣感染常易复发，特别是当个体免疫力低下时。目前抗真菌药物有以下几类：咪哩类、三吐类及丙烯胺类。前两类…     

阿奇霉素谷氨酸冻干粉针剂的研制和其在动物体内的毒性以及在健康人体内的药物动力学研究

目的通过在动物体内进行急性肝、肾毒性安全性评价,筛选出适合注射用的阿奇霉素盐型并研究最终选定的阿奇霉素盐型在健康人体内的药物动力学。方法通过大鼠体内急性肝、肾毒性试验,将8种阿奇霉素盐型谷氨酸盐、枸橼酸盐、盐酸盐、硫酸盐、磷酸二氢盐、乳糖酸盐、酒石酸盐和天冬氨酸盐,分别经大鼠尾静脉静注,连续给药14天,每天给药一次,每次给药剂量为10 mg,观察给药后肝、肾功能生化指标的变化。采用自身对照交叉给药方法,分别静滴、肌注500 mg阿奇霉素谷氨酸冻干粉针剂,以微生物检测方法,测定12名健康志愿者血中的阿奇霉素浓度,经3P87程序拟合,计算人体内的动物动力学参数。结果与其他阿奇霉素盐注射剂相比,注射谷氨酸阿奇霉素的肝、肾毒性较轻。将谷氨酸阿奇霉素冻干粉针剂分别静滴和肌注后,其血药浓度—时间曲线下面积(AUC0 -120 h)分别为21·47 ±1·57 h·μg·mL-1及19·36 ±2·44 h·μg·mL-1,肌肉注射的生物利用度为92·6%。结论通过动物实验筛选出了谷氨酸阿奇霉素,该盐适合制成注射用阿奇霉素制剂,药动学研究阐明了谷氨酸阿奇霉素的药物动力学特征,为其临床应用打下了基础。