阿糖胞苷多囊脂质体的制备及体外释放度考察

目的制备阿糖胞苷多囊脂质体,并考察其体外释放特性。方法采用复乳法制备阿糖胞苷多囊脂质体;RP-HPLC法测定含量、包封率和体外释放特性;以包封率为指标,单因素及正交试验筛选、优化工艺和处方;光学显微镜下观察多囊脂质体形态;以激光粒度测定仪测定粒径。结果一次乳化时间为8 min、氮气流速为0.3 m3.h-1时包封率最高;优化处方中二油酰磷脂酰胆碱(DOPC)、二棕榈酰磷脂酰甘油(DPPG)、胆固醇(CH)、三油酸甘油酯(TO)的质量浓度分别为10、2、7.5、4 g.L-1,赖氨酸浓度为40 mmol.L-1,有机溶剂选择氯仿-乙醚(体积比1∶1)。阿糖胞苷多囊脂质体在400倍显微镜下形态光滑、圆整,内部呈蜂窝状,无磷酯碎片;平均粒径19.49μm,跨距0.91;包封率达70%以上;以人空白血浆为释放介质,两周释放药物约60%。结论制备的阿糖胞苷多囊脂质体外观良好,包封率较高,体外释放试验表明药物缓慢释放,无突释现象。     

通栓救心pH依赖型缓释胶囊在犬体内的药动学和药效学研究

目的制备通栓救心pH依赖型缓释胶囊，并进行犬体内药动学和药效学的研究。方法以牡丹皮、川芎、香附的超临界CO2萃取物及冰片为原料，经β—CD包合固化后用粉末层积法制备含药微丸，分别用HPMC、Eudragit L-30D-55、Eudragit L100-S100（1：5）包衣制备pH依赖型延迟释药微丸，将延迟类型不同的包衣微丸按预设剂量分别混合填充胶囊，制得通栓救心pH依赖型缓释胶囊。采用血药浓度法测定方剂中指标性成分丹皮酚的血药浓度，研究其药动学；采用血清药理学方法研究其药效学。结果血药浓度测定法表明通栓救心pH依赖型缓释胶囊和通栓救心片的体内平均滞留时间分别为8．04、2．89h，相对生物利用度为126．3％。药效学研究结果表明两者的平均效应维持时间分别为11．27、5．94h，相对生物利用度为129．1％。结论通栓救心片在体内具有吸收快、消除快和作用维持时间较短的特点，而通栓救心pH依赖型缓释胶囊在体内有起效迅速、药效持久、缓释的特点。     

用大孔树脂提取和纯化五味子总木脂素

目的以五味子中有效成分五味子醇甲、五味子甲素及五味子乙素含量为考察指标,筛选分离纯化五味子总木脂素的最佳树脂;研究不同大孔吸附树脂及其不同的工艺条件对总木脂素分离纯化的影响;建立五味子总木脂素的纯化方法。方法大孔吸附树脂与阴离子交换树脂(脱色树脂)联合使用,采用静态与动态的吸附-解吸两种模式进行纯化;通过动态吸附曲线观察吸附量及洗脱能力;利用HPLC法验证纯化后五味子醇甲、五味子甲素及五味子乙素的含量;上样吸附后,用5倍量柱床体积的水洗除杂,再用体积分数为95%的乙醇洗脱,用量为6倍量柱床体积。结果弱极性树脂AB-8适合用于五味子总木脂素的纯化;纯化后,五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素3种有效成分含量的质量分数之和由1.197%提高到14.92%,总转移率为72.3%。结论用大孔树脂提取和纯化五味子总木脂素的方法在保留五味子中有效成分的同时,显著降低固形物得率,可用于工业推广。     

通栓救心pH依赖型缓释胶囊在犬体内的药动学和药效学研究

目的制备通栓救心pH依赖型缓释胶囊，并进行犬体内药动学和药效学的研究。方法以牡丹皮、川芎、香附的超临界CO2萃取物及冰片为原料，经β—CD包合固化后用粉末层积法制备含药微丸，分别用HPMC、Eudragit L-30D-55、Eudragit L100-S100（1：5）包衣制备pH依赖型延迟释药微丸，将延迟类型不同的包衣微丸按预设剂量分别混合填充胶囊，制得通栓救心pH依赖型缓释胶囊。采用血药浓度法测定方剂中指标性成分丹皮酚的血药浓度，研究其药动学；采用血清药理学方法研究其药效学。结果血药浓度测定法表明通栓救心pH依赖型缓释胶囊和通栓救心片的体内平均滞留时间分别为8．04、2．89h，相对生物利用度为126．3％。药效学研究结果表明两者的平均效应维持时间分别为11．27、5．94h，相对生物利用度为129．1％。结论通栓救心片在体内具有吸收快、消除快和作用维持时间较短的特点，而通栓救心pH依赖型缓释胶囊在体内有起效迅速、药效持久、缓释的特点。     

复方鸦胆子油亚微乳注射液中油酸在大鼠体内的药物动力学

目的研究复方鸦胆子油亚微乳静脉给药在大鼠体内的药物动力学特征,并与鸦胆子油和薏苡仁油单方乳剂进行比较。方法大鼠尾静脉注射2 mL.kg-1复方鸦胆子油亚微乳、鸦胆子油乳及薏苡仁油乳,建立柱前衍生化HPLC-UV法测定血浆中的油酸浓度。结果油酸质量浓度在52.08~868.0 mg.L-1内线性良好(r=0.999 2),方法回收率大于95%,日内、日间精密度RSD<15%。采用统计矩的非隔室动力学理论对复方鸦胆子油亚微乳、鸦胆子油乳及薏苡仁油乳的血药数据进行处理,ρmax分别为(1.749±0.240)、(1.568±0.470)和(1.222±0.388)g.L-1,t1/2分别为(23.43±6.13)(、25.56±4.10)和(21.30±7.34)min,AUC分别为(61.2±15.2)、(55.2±12.7)和(41.1±15.1)min.g.L-1。结论方法灵敏度高、准确、可靠。3种乳剂在大鼠体内生物学过程主要以乳滴的分布、消除为主,三者的药物动力学参数之间无显著性差异。     

顺铂水溶液稳定性研究

建立了高效液相色谱法 (HPLC)测定顺铂水溶液的稳定性 ,考察了pH值、氯化钠浓度、温度及光照对顺铂水溶液稳定性的影响 .由HPLC图谱表明 ,顺铂在不同 pH值水溶液中 ,产生不同的降解产物 ,说明其降解机制不同 .pH值在 4 0～ 6 0时 ,顺铂水溶液稳定性较好 ,氯化钠浓度在0 9%～ 1 5 %范围内顺铂较稳定 ,0 9%以下稳定性较差 ,顺铂水溶液对光十分敏感 .     

HPLC-ELSD法测定注射用洋参生脉粉针剂中皂苷类成分的含量

目的建立注射用洋参生脉粉针剂中10种主要单体皂苷的含量测定方法。方法采用HPLC法,使用蒸发激光散射检测器,色谱柱为Kromasil NH2柱,乙腈水异丙醇进行三元梯度洗脱,分析测定注射用洋参生脉中各单体皂苷含量。结果供试品中主要单体皂苷与其他相关峰均能达到基线分离,且线性良好,回收率为96.9%~100.3%,RSD为1.0%~1.9%,r=0.999 2~0.999 9。结论该法是一种分析测定制剂中西洋参皂苷类成分的有效方法。     

复方丹参pH依赖型延迟释药微丸在家犬体内的药效动力学

目的制备复方丹参pH依赖型延迟释药微丸填充胶囊并进行家犬体内药效动力学研究。方法分别用HPMC，Eudragit L-30D-55，Eudragit L100/S100 (1∶6)包衣制备pH依赖型延迟释药微丸，测定体外释放曲线，并用血清药理学方法进行家犬体内的药效动力学研究。结果制备了复方丹参pH依赖型延迟释药微丸，体外溶出曲线呈pH依赖特征。单剂量给药后自制速释片R的药效动力学参数T_max为0.58 h，E_max为34.63%，延迟释药胶囊T1和T2的T_max分别延长至2.42和3.17 h，E_max分别降低至13.57%和14.52%，相对生物利用度分别为99.3%和133.6%。多剂量给药后自制速释片R波动度DF 7.32，延迟释药胶囊T1和T2的波动度DF 3.40和3.03。结论复方丹参pH依赖型延迟释药胶囊体外释放具有pH依赖特征，体内具有明显的延迟释药作用，多剂量达到稳态时，药效动力学波动系数低于普通片。     

HPLC法测定温肾咳喘片中欧前胡素、蛇床子素、和厚朴酚、厚朴酚和甘草酸

温肾咳喘片由蛇床子、厚朴和甘草组成，具有解痉、平喘、止咳祛痰之功效，主治咳嗽痰多、痰湿内阻、肺气壅滞、胸闷咳喘等症。蛇床子素和欧前胡素是蛇床子中香豆素类成分的代表性成分，和厚朴酚、厚朴酚为厚朴中主要有效成分，甘草酸为甘草中的指标成分。本实验建立了HPLC法同时测定温肾咳喘片中主要药效成分欧前胡素、蛇床子素、和厚朴酚、厚朴酚和甘草酸的方法。     

HPLC法测定温肾咳喘片中欧前胡素、蛇床子素、和厚朴酚、厚朴酚和甘草酸

温肾咳喘片由蛇床子、厚朴和甘草组成，具有解痉、平喘、止咳祛痰之功效，主治咳嗽痰多、痰湿内阻、肺气壅滞、胸闷咳喘等症。蛇床子素和欧前胡素是蛇床子中香豆素类成分的代表性成分，和厚朴酚、厚朴酚为厚朴中主要有效成分，甘草酸为甘草中的指标成分。本实验建立了HPLC法同时测定温肾咳喘片中主要药效成分欧前胡素、蛇床子素、和厚朴酚、厚朴酚和甘草酸的方法。