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多拉菌素在猪体内的药代动力学 总被引:5,自引:0,他引:5
对多拉菌素在猪体内进行为期45d的药代动力学研究。长白×杜洛克杂交猪10头,临床健康,驱净寄生虫,体重36~50kg,以300μg/kg体重剂量分别通过静脉和肌肉注射给药。动物给药后在不同时间内分点经颈静脉采血。血浆样品用乙腈沉淀处理,上清液过C18富集柱,用甲醇提取多拉菌素并进行衍生化反应,以反向HPLC测定猪血清中的药物浓度。药代动力学参数用计算机程序MCPKP进行处理。结果表明,动物经静脉和肌肉注射给药后,血浆药物浓度分别可测至30d和25d,2种途径的药物浓度时间曲线均符合二室开放模型。主要药代动力学参数为:静脉注射T1/2α(1.092±0.66)d,T1/2β(6.11±2.73)d,AUC(274.19±119.89)μg/(L·d);肌肉注射T1/2α(0.056±0.022)d,T1/2β(3.20±1.34)d,AUC(223.51±65.20)μg/(L·d),CMAX(28.99±10.69)μg/L,Tp(1.24±0.87)d。多拉菌素肌肉注射的生物利用度为81.5%。结果显示多拉菌素在猪体内具有吸收分布较迅速、体内分布容积大、消除缓慢和生物利用度相对较高的特点,提示多拉菌素在猪体内作用的长效性主要由该化合物的自身特性所决定,而与给药途径和使用的溶剂关系不大,研究结果对指导临床正确用药具有重要意义。 相似文献
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为了研究板黄口服液对畜禽常见病原菌的体外抑菌作用,研究通过体外试验观察药物对禽巴氏杆菌、鸡葡萄球菌、鸡白痢沙门杆菌、肺炎克雷伯菌、牛巴氏杆菌、牛大肠杆菌的抑菌效果。结果表明:板黄口服液对鸡葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)为125 mg/m L,对牛巴氏杆菌、禽巴氏杆菌、鸡白痢沙门杆菌、肺炎克雷伯菌、牛大肠杆菌的MIC均为250 mg/m L。说明板黄口服液对禽巴氏杆菌、鸡葡萄球菌、鸡白痢沙门杆菌、肺炎克雷伯菌、牛巴氏杆菌、牛大肠杆菌有很好的抑制作用。 相似文献
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按照《中国兽药典》2010版和《兽药及添加剂安全性毒理学评价程序》的要求,对伊维菌素微乳制剂进行肌肉刺激性试验、热原试验和注射途径LD50测定,为其临床应用提供安全性依据。肌肉刺激性试验,观察4只家兔注射伊维菌素微乳制剂后48h的变化;热原试验,测家兔的体温变化,判断伊维菌素微乳制剂所含热原的限度是否符合规定;LD50测定,分别给大鼠、小鼠按组一次腹腔注射不同剂量的伊维菌素微乳,连续观察7d~14d,记录各组动物急性毒性反应的症状、病理变化、死亡时间,按简化寇氏法计算其半数致死量(LD50)及95%可信限。结果表明,伊维菌素微乳制剂对家兔股四头肌未见明显刺激作用;热原限度符合规定,无致热源;伊维菌素微乳制剂对大鼠、小鼠腹腔注射的LD50为其临床推荐用量(0.2 mg/kg)的191.28倍和161.00倍,并且高于伊维菌素原料药的LD50(24.249 3mg/kg)。伊维菌素微乳制剂的安全性试验结果提示其安全可靠。 相似文献
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乳源康的急性毒性和抗炎活性研究 总被引:2,自引:3,他引:2
研究了治疗奶牛乳房炎新型中草药制剂—乳源康注射液的急性毒性和抗炎活性,用不同剂量的乳源康注射液分别进行了小白鼠灌胃和腹腔注射的急性毒性试验,结果显示灌胃时制剂的 LD50为 36.80 g/kg,其 95 %可信限为 32.12~41.47 g/kg;腹腔注射时其制剂的 LD50:13.85 g/kg,95 %可信限为 12.76~14.94 g/kg,表明乳源康注射液实际无毒;用小鼠耳廓肿胀法,观察了乳源康和氢化可的松的抗炎活性试验,结果表明乳源康对二甲苯所致小鼠急性耳廓肿胀有明显抑制作用(P<0.05),其抗炎药效和氢化可的松的相同。 相似文献
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多拉菌素是新大环内脂类抗生素阿维菌素的第三代衍生物(伊维菌素是第二代),它与伊维菌素的驱虫机制相同,都是通过加强畜禽体内的r一氨基丁酸(GABA)的作用来实现,GABA是一种抑制性神经递质,在大脑GABA主抑制突触后神经传导,GABA的释放量增加,使突触后细胞的正常休止位能提高,神经难以将刺激传递给肌肉,使肌肉不能收缩,寄生虫麻痹而被驱除。我们采用国产多拉菌素(浙江海正药业股份有限公司提供)按不同剂量给断奶仔猪肌肉注射进行药效学试验, 相似文献