卡托普利迟释型缓释片体外释放和体内吸收相关性研究

 目的卡托普利迟释型缓释片的体外释放和体内吸收的比较。方法以0.1 mol·L^-1的盐酸溶液为释放介质,转速 100 r·min^-1,在预定时间取样,HPLC测定卡托普利迟释型缓释片的体外释放度。给Beagle犬交叉服用单剂量卡托普利迟释型缓释片(CDSR)和普通缓释片(CSR),定时抽取血样,采用柱前衍生-固相萃取-HPLC测定血浆样品中卡托普利浓度,以Wagner-Nelson法计算药物的体内吸收百分数。结果迟释型缓释片在体外释放3 h开始起释,5 h时累积释放率仅10％,而普通缓释片1 h即释放20％。Beagle犬服用迟释型缓释片后2 h内血浆中未检测到药物,3～5 h时血药浓度达最大;而普通缓释片服用 0.5 h后血浆中即可检测到药物,1～3 h时血药浓度达最大。结论卡托普利迟释型缓释片的体外释放和体内吸收有一定相关性。     

HPLC荧光法测定高三尖杉酯碱在大鼠体内的分布

目的 研究高三尖杉酯碱注射液在大鼠体内的组织分布,为该药进行临床研究及合理应用提供依据。方法 生物样品在碱性条件下通过氯仿提取,用Kromasil C₁₈柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),乙腈-10 mmol·L^-1 KH₂PO₄缓冲液(含0.2%三乙胺,用H₃PO₄调pH至2.5)(25∶75)为流动相,荧光检测波长为λex 280 nm,λem 320 nm。结果 绝对回收率为91.27%~102.4%,最低检测限为0.5 ng·mL^-1。SD大鼠单次尾静脉注射高三尖杉酯碱注射液0.5,1,2 h后主要效应器官的浓度分布特点是：C_骨髓>C_心,主要消除器官的浓度分布特点是C_肝>C_肺>C_肾。结论 本法准确,灵敏度高,可用于高三尖杉酯碱的体内过程研究。高三尖杉酯碱在骨髓中有较高浓度分布,应引起重视。     

HPLC荧光法测定高三尖杉酯碱在大鼠体内的分布

目的研究高三尖杉酯碱注射液在大鼠体内的组织分布,为该药进行临床研究及合理应用提供依据。方法生物样品在碱性条件下通过氯仿提取,用KromasilC18柱（4.6mm×150mm,5μm）,乙腈-10mmol·L-1KH2PO4缓冲液（含0.2%三乙胺,用H3PO4调pH至2.5）（25：75）为流动相,荧光检测波长为λex280nm,λem320nm。结果绝对回收率为91.27%～102.4%,最低检测限为0.5ng·mL-1。SD大鼠单次尾静脉注射高三尖杉酯碱注射液0.5,1,2h后主要效应器官的浓度分布特点是：C骨髓〉C心,主要消除器官的浓度分布特点是C肝〉C肺〉C肾。结论本法准确,灵敏度高,可用于高三尖杉酯碱的体内过程研究。高三尖杉酯碱在骨髓中有较高浓度分布,应引起重视。     

卡托普利延迟起释型缓释片的研制

目的 制备适用于临睡前服用，间隔4～6h后于次日凌晨开始释放药物并持续释放较长一段时间的卡托普利延缓片。方法用干压包衣技术制备卡托普利延缓片，中心组合设计优化处方，人工神经网络预测释药时滞，在SAS上进行多元线性回归，并对优化结果进行验证，从而确定衣层处方。然后以卡托普利缓释片为对照制剂，以相似因子f2为筛选指标，确定片芯组成，从而确定最终处方。结果所优化的卡托普利延缓片体外释药时滞为5h，开始释放后与对照制剂有良好的相似性(L=64．06)，体外释放符合一级动力学规律。结论以干压包衣技术制得包芯片，由衣层控制延迟释放的释药时滞，由衣层和片芯共同控制药物缓慢释放。     

HPLC荧光法测定高三尖杉酯碱在大鼠体内的分布

目的 研究高三尖杉酯碱注射液在大鼠体内的组织分布,为该药进行临床研究及合理应用提供依据。方法 生物样品在碱性条件下通过氯仿提取,用Kromasil C₁₈柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),乙腈-10 mmol·L^-1 KH₂PO₄缓冲液(含0.2%三乙胺,用H₃PO₄调pH至2.5)(25∶75)为流动相,荧光检测波长为λex 280 nm,λem 320 nm。结果 绝对回收率为91.27%~102.4%,最低检测限为0.5 ng·mL^-1。SD大鼠单次尾静脉注射高三尖杉酯碱注射液0.5,1,2 h后主要效应器官的浓度分布特点是：C_骨髓>C_心,主要消除器官的浓度分布特点是C_肝>C_肺>C_肾。结论 本法准确,灵敏度高,可用于高三尖杉酯碱的体内过程研究。高三尖杉酯碱在骨髓中有较高浓度分布,应引起重视。     

盐酸克林霉素棕榈酸酯干糖浆的研制

研制了盐酸克林霉素棕榈酸酯（ＣｌｉｎｄａｍｙｃｉｎＰａｌｍｉｔａｔｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ（ＣＰＨ）干糖浆,通过处方筛选,选择ＰＥＧ６０００和ＨＰＭＣ作为粘合剂,并在处方中加入素类及吸湿性较小的水溶性糖类辅料,制备工艺简便,制得干糖浆气味芳香,口味好,溶解性佳,且明显降低了主药的引湿性。