嵌段共聚物在给药系统中的应用

嵌段共聚物作为一类重要的高分子材料在药学中应用广泛。本文结合近几年的研究报道，对嵌段共聚物在给药系统中作为水凝胶、微球、纳米球等的应用以及部分嵌段共聚物的生物降解性和生物相容性作出简要综述。     

PVP K30对葛根黄豆苷元增溶的研究

研究了葛根黄豆苷元(1)在不同温度、不同浓度的PVP K30—磷酸盐缓冲液中的溶解度，1溶解度随辅料浓度的增大而明显增大。溶解度数据经热力学方法处理，表明这是个自发过程。采用溶剂法，以PVP K30为载体制备1固体分散体，考察固体分散体中1的溶解度和溶出度。与其本身相比，固体分散体中1溶解度显著提高，溶出速度明显增大。     

线型和星型聚乙二醇-聚己酸内酯两亲嵌段共聚物聚集行为

分别以单甲氧基聚乙二醇和4臂聚乙二醇引发己酸内酯开环聚合制得线型和星型聚乙二醇-聚己酸内酯(PEG-PCL)两亲嵌段共聚物。IR1、H-NMR和GPC测试结果表明所合成的共聚物具有预期的结构。该PEG-PCL两亲嵌段共聚物中PEG组分具有结晶性。共聚物在水相中自组装形成聚集体,聚集体的水合直径小于50 nm。高浓度共聚物在水性介质中会发生凝胶-溶胶转变,在凝胶-溶胶转变温度以下,共聚物形成凝胶网状结构。共聚物中PEG组分的结晶性、在水相中生成的聚集体的水合直径以及凝胶-溶胶转变行为均与聚合物的组成以及分子形状密切相关。     

非pH依赖性苦参碱缓释微丸的研制

目的研制苦参碱缓释微丸。方法溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,分别选用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体及两者同时应用作为包衣材料,采用自制微型流化床进行包衣,分别考察其体外释放度。结果单独使用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体作控释膜的苦参碱微丸在不同pH条件下的释药行为相差较大;而采用适当比例的乙基纤维素和丙烯酸树脂双层包衣苦参碱微丸在不同pH条件下有相似的释药曲线,体外释放曲线较符合Weibull分布函数。结论苦参碱双层包衣微丸体外释放具有较好的缓释效果,释药不受pH条件的影响。     

壳聚糖-海藻酸盐纳米粒子的制备及其对BSA的载药与释放特性

带相反电荷的聚电解质在水溶液中能通过静电相互作用自组装形成壳聚糖-海藻酸盐纳米粒。利用动态光散射纳米粒度分析仪考察了钙离子及壳聚糖对粒子粒径的影响。结果表明：钙离子的存在可使粒子粒径从268．5nm降为203．4nm，但随着钙离子含量的继续升高，粒径迅速增大，当钙离子浓度大于0．45g／L时形成凝胶。壳聚糖含量的增加和蛋白的包裹均会使粒径增大。所制备的纳米粒对BSA具有较高的包栽能力，并有一定的缓释作用。当壳聚糖投料量增加时，可使BSA在pH=7．4的PBS中的释放减慢。     

泡罩包装对辛伐他汀片剂稳定性的影响

考察了3种包装泡罩[聚氯乙烯-铝(PVC-A1)、聚偏二氯乙烯/聚氯乙烯涂复片-铝(PVDC-Al)和双铝(Al-Al)包装泡罩]对湿敏性药物辛伐他汀片剂稳定性的影响。通过检测辛伐他汀片的药物含量与有关物质含量随时间的变化,评价包装材料的影响。采用HPLC法和LC-MS法确定了辛伐他汀的3个有关物质,分别为辛伐他汀酸、洛伐他汀以及洛伐他汀酸。其中,辛伐他汀酸为辛伐他汀的水解产物。有关物质随时间的变化主要是由辛伐他汀酸的增加引起的,表明辛伐他汀的降解主要是水解。抗湿性最强的Al-Al泡罩中辛伐他汀片剂的稳定性优于PVDC-Al和PVC-Al泡罩,证实了辛伐他汀片剂的稳定性与包装材料的抗湿性高度相关。     

利用Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数

目的 利用人结肠癌Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数,为药物制剂设计提供生物药剂学依据.方法 建立Caco-2细胞单层模型,通过细胞形态观察,跨上皮细胞电阻测定和酚红通透性实验验证Caco-2细胞单层完整性.考察不同浓度Pim-1激酶抑制剂KY-C002从绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧),BL侧到 AP侧两个方向的转运情况.应用高效液相色谱法对该化合物进行定量分析,计算其表观渗透系数(Papp).结果 建立的Caco-2细胞单层完整,适用于转运实验.Pim-1激酶抑制剂KY-C002浓度为5、10、20 μg/ml时,Pim-1激酶抑制剂 KY-C002 从 AP 侧到 BL 侧的 Papp分别为(4. 72 ± 0.05) × 10-5、(5.29 ± 0.20) × 10-5、(2. 10 ± 0.41) × 10-5 cm/s(P<0.05);从BL侧到AP侧的Papp分别为(7.59±0.78)×10-6、(1.08 ± 0.04) × 10_5、(6.23 ± 0.63) × 10-6 cm/(P<0.05).结论 成功构建Caco-2细胞单层模型并用于考察Pim-1激酶抑制剂KY-C002的透过细胞单层的性能.在考察的浓度范围内,无论从AP侧到BL侧,还是从BL侧到AP侧,Pim-1激酶抑制剂KY-C002的Papp均与其浓度有关,浓度为10 μg/ml时的Papp大于5 μg/ml和20 μg/ml时的 Papp .     

环糊精及其对提高药物溶解度和稳定性的研究进展

介绍了环糊精的结构、理化性质和结构修饰，并综述了近年来有关环糊精提高药物溶解度和稳定性的研究     

国产PVPP用作片剂崩解剂的初步评价

 目的:对国产交联聚维酮(PVPP)用作片剂崩解剂初步评价?方法:参照美国药典中交聚集维酮(crospovidone)的有关规格,评估PVPP的质量;测定国产PVPP的松密度、流动性、溶胀性、崩解性并与德国产的Kolindon CL比较?结果:国产PVPP基本符合美国药典有关规定,具有和Kolindon CL相似的性能?结论:国产PVPP可用作片剂崩解剂?     

内支架治疗消化道狭窄的临床应用与展望

自1885年Symonds首次应用置入食管支架治疗食管狭窄以来,消化道支架的临床应用已有百余年历史.消化道狭窄是消化道疾病的常见并发症,根据疾病的性质分为良性和恶性狭窄两类[1].自20世纪80年代金属支架问世后,由于其放置操作简便,创伤小,效果满意,临床应用越来越广泛,相继应用于食管、胃十二指肠、结直肠及胆管狭窄的治疗,为传统手术不治或难治的疾病开拓了新的治疗途径[2,3].