阿克拉霉素-A的体内代谢

<正> 蒽环类抗肿瘤抗生素在目前肿瘤化疗中所起的作用越来越引人瞩目,其中,对阿霉素(adriamycin,ADM)和正定霉素(daunomycin,DNR)的研究较多。它们具有很强的抗癌活性,但由于其骨髓抑制和心脏毒性等副作用,限制了它们临床应用。Oki T和Umezara H等进行了大量的研究工作,寻找新的活性强而心脏毒性小的蒽环类抗生     

阿克拉霉素A毫微囊在大鼠体内的组织分布研究＿（1））

本文利用反相高效液相色谱法测定了阿克拉霉素Ａ毫微囊（ＡＣＭ－Ａ－ＮＣ）在大鼠体内各组织的分布．结果表明：阿克拉霉素Ａ在肺、脾、小肠和胸腺分布较多，而心、肝、肾中分布较少．与ＡＣＭ－Ａ水溶液对比研究表明：ＡＣＭ－Ａ－ＮＣ在肺内分布量较其水溶液提高３．６倍，在脾中提高１．４倍，肝中２．２倍，肾中１．６倍，胸脾中１．２倍，大肠１．２倍，小肠１．１倍，心中约１．２倍．     

阿克拉霉素A毫微囊制备工艺及抑瘤试验

本文以氰基丙烯酸正丁酯（ＢＣＡ）为囊材制备了阿克拉霉素Ａ毫微囊（ＡＣＭ－Ａ－ＮＣ），利用均匀设计方案选出了较佳处方，加冻干赋型剂制得了阿克拉霉素Ａ毫微囊冻干品，冻干前后的平均粒经分别为（１２０±３４）ｎｍ和（１４６±３３）ｎｍ，应用凝胶过滤色谱法得阿克拉霉素Ａ的包封率为４７．６％，并进行了ＡＣＭ－Ａ－ＮＣ的ＬＤ５０测定以及对Ｓ１８０肉瘤，Ｐ３８８白血病的抑瘤实验，结果表明，ＡＣＮ－Ａ－ＮＣ降低了ＡＣＭ－Ａ的毒性，其抗癌活性也有所改善。     

选择性合成2-硫嘧啶烷基取代产物（英文）

目的研究2-硫嘧啶S上烷基取代反应。方法以2-硫嘧啶为原料,分别采用K2CO3方法和CH3ONa-CH3OH方法,合成了2位硫烷基取代产物。采用1^H NMR,IR,质谱鉴定了产物。结果高度区域选择性地、以较好的收率得到了2位硫烷基取代产物。结论CH3ONa-CH3OH方法可以高度区域选择性地合成2位硫烷基取代产物,而K2CO3方法得到多取代烷基化产物。     

内给氧剂晶体过氧化氢碳酸酰胺研究成果鉴定会在长沙召开

内给氧剂晶体过氧化氢碳酸酰胺研究成果鉴定会于1982年12月3日由湖南省卫生厅、湖南省医药局主持下在长沙召开。晶体过氧化氢碳酸酰胺于1977年由湖南医学院附属第一医院在国内首次研究成功,几年来对制法、缺氧动物实验、毒性、药物稳定性、产品与四环素、庆大霉素等的配伍,以及质量标准、临床疗效等全面进行研究,证明该药品作为内给氧剂有易于制备,作用缓和持久、毒性低、安全度大,携带方便等优点     

阿克拉霉素A毫微囊在大鼠体内的组织分布研究

本文利用反相高效液相色谱法测定了阿克拉霉素Ａ毫微囊（ＡＣＭ－Ａ－ＮＣ）在大鼠体内各组织的分布．结果表明：阿克拉霉素Ａ在肺、脾、小肠和胸腺分布较多，而心、肝、肾中分布较少．与ＡＣＭ－Ａ水溶液对比研究表明：ＡＣＭ－Ａ－ＮＣ在肺内分布量较其水溶液提高３．６倍，在脾中提高１．４倍，肝中２．２倍，肾中１．６倍，胸脾中１．２倍，大肠１．２倍，小肠１．１倍，心中约１．２倍．     

靶向制剂毫微囊的研究进展

1976年,Birrench等提出了毫微囊(Nanocapsules)、毫微丸(Nanopellets)和毫微粒(Nanopartic1es)等概念(以下统称为毫微囊,简写为NC)。1978年,Matty等开始对NC进行系统的研究,结果发现,NC具有一定的组织靶向性、可生物降解性及缓释等特点,引起各国学者的很大兴趣。以NC作为药物载体的研究,国外已有大量文献报道,而国内的有关研究甚少,为了促进国内这一新领域研究的开展,现将国外有关NC的制法、体内分布、代谢、毒性和应用等方面的研究进展作简要介绍。一、制备方法 NC的制法是随着囊材的发展而发展的。七十年代末,人们选用明胶、白蛋白等天然材     

5-氟尿嘧啶毫微囊的药物动力学研究

本文报告了5-氟尿嘧啶毫微型胶囊(5-Fu NC)的药物动力学研究结果:兔体内单次静注给药后,用高效液相色谱法测定了5-Fu Nc和5-氟尿嘧啶注射液的血药浓度,并且用PKBPN1药代程序计算了各项药物动力学参数。结果表明:制成毫微囊后,5-氟尿嘧啶在体内分布得更为迅速,作用时间也更长。     

“软通道”微创介入技术治疗高血压脑出血

目的探讨“软通道”微创介入技术治疗高血压脑出血的临床效果。方法对42例符合适应症的高血压脑出血患者行“软通道”微创介入血肿清除外引流术。结果42例患者术后再出血3例（再出血率7．1％）,随访3～6个月进行ADL评定：I级6例、Ⅱ级18例、Ⅲ级10例、Ⅳ级3例、V级2例、死亡3例,恢复良好率81％,死亡率7．1％。结论“软通道”微创介入血肿清除外引流术治疗高血压脑出血是一种操作简便、创伤微小、预后良好的术式,特别适合基层医院的应用推广。     

靶向制剂——毫微胶囊和毫微粒制剂的新进展

靶向制剂——毫微胶囊和毫微粒制剂的新进展胡晋，冯秀坤，李范洙沈阳药学院生物研究所沈阳１１００ｌ５自从提出靶向给药这一概念以来，微粒制剂即成为热门研究课题，诸如静脉乳、脂质体、微球制剂、毫微囊等等。脂质体曾轰动一时，至今虽仍不失为重要的研究方向，但由于...