含有黄嘌呤衍生物的N-杂环卡宾金属配合物的生物活性研究进展

N-杂环卡宾(NHC)是一类多功能的配体,能够与过渡金属形成稳定的配位化合物,在催化、药学和材料科学等领域有着广泛的应用。黄嘌呤衍生物具有抗肿瘤转移和抗血管生成等生物活性,且结构易于修饰。将黄嘌呤衍生的NHC配体与过渡金属相结合有望得到具有全新生物活性的金属配合物。综述黄嘌呤衍生物的生物活性,以及黄嘌呤衍生的NHC金属配合物的结构特点和生物活性,并对黄嘌呤NHC金属配合物的研究进行了总结和展望,以期为进一步的研究提供参考。     

口服胺碘酮对阵发性心房颤动P波离散度的影响

心房颤动是临床上最常见的持续性心律失常 ,慢性心房颤动常由阵发性心房颤动（ＰＡＦ）反复发作演变而成 ,ＰＡＦ本身虽不危及生命 ,但因会演变成慢性房颤及同样有导致血栓栓塞的危险 ［１］,所以防治ＰＡＦ发作、维持窦性心律具有重要临床意义。口服小剂量胺碘酮是目前防治ＰＡＦ发作主要手段之一［２］,近来研究提示ＰＡＦ患者Ｐ波离散度（ＰＤ）显著增高［３］,本文主要观察口服胺碘酮对ＰＡＦ患者的ＰＤ 影响。１对象和方法１．１研究对象选择和标准１．１．１对象选择选择１９９９年１月至２００１年６月符合二类ＰＡＦ的住院病人６４…     

4-[2-(N-甲基,N-(2-吡啶基)氨基)-乙氧基]苯甲醛的合成方法改进

目的:改进罗格列酮的关键中间体4-[2-(N-甲基,N-(2-吡啶基)氨基)-乙氧基]苯甲醛的合成方法。方法:以2-[N-甲基,N-(2-吡啶基)氨基]乙醇为原料,分别与对氟苯甲醛发生威廉森成醚反应(以乙腈作溶剂,KOH作去酸剂)及与对羟基苯甲醛发生脱水缩合反应,合成目标化合物。结果:得到目标化合物,其结构经1HNMR和MS验证。结论:两种改进的合成方法操作简便,适于工业化生产。     

我国畲族医药的特点及其现代化发展道路

阐述畲族医药的现状和特点,探讨畲族医药的现代化发展道路.     

N-（三氘代甲氧羰基）-L-缬氨酸的合成*

N-（ 三氘代甲氧羰基)-L-缬氨酸（1）是氘代达卡他韦的关键中间体。以N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸（3）为起始物料,4步合成目标产物（1）,总收率58%（以氘代甲醇计,收率26%）。以L-缬氨酸甲酯（5’）为起始物料,2步合成化合物（1）,总收率68%（以氘代甲醇计,收率30%）。该路线成本降低了约40%,同时大大降低了对环境的污染,适合工业化生产。     

小分子ERK抑制剂的研究进展

细胞外信号调节激酶（ERK）是一种丝/苏氨酸蛋白激酶。作为RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中关键的下游蛋白,其异常活化在肿瘤的发生发展中起着重要作用。选择性ERK1/2抑制剂能够阻断ERK信号通路,同时克服上游靶点突变而导致的耐药性。本文概述了MAPK信号通路的组成、ERK的结构与功能以及ERK信号通路在肿瘤发生发展中的作用,并重点介绍一些具有代表性的处于临床和临床前研究阶段的ERK抑制剂。     

免疫抑制剂FTY720及其类似物

神经鞘氨醇类似物FTY720是一种新型的免疫抑制剂，可用于器官移植的抗排斥反应以及自身免疫性疾病、肿瘤和炎症等的治疗，目前在肾移植排斥反应的治疗方面已进入Ⅲ期临床试验，在多发性硬化症的治疗方面已进入Ⅱ期临床试验。综述FTY720及其类似物的研究进展。     

达泊西汀的合成进展

达泊西汀是一类新型的、作用快速的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,早期用于治疗抑郁症和相关情感障碍,近年来则主要用于男性性功能障碍中早泄的治疗研究。因其化学稳定性好、起效迅速、不良反应相对较小等优点,已经越来越受到人们的关注。现对其4种合成方法进行了归纳和介绍,为该药的进一步研究提供参考。     

1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物的合成及其生物活性

目的：合成1-烷基-3-[4-（苯并噻唑-2-巯基）苯基]胍类化合物，寻找有一氧化氮合酶（NOS）抑制活性的新型化合物。方法：以N-苯基胍为母核，在苯基对位引入苯并噻唑-2-巯基，胍中其他氮上分别引入烷基、环烷基、芳烷基等，并测定这些胍类化合物的NOS抑制活性。结果和结论：合成了13个胍类化舍物，其结构经IR、^1H NMR、MS和元素分析得到确证；初步药理实验结果表明，在10^-6mol／L浓度下，测得5个化合物（Ⅱ6，Ⅱ7，Ⅱ8，Ⅱ11，Ⅱ12）对大鼠腹腔巨噬细胞释放NO有一定的抑制作用，其中化合物Ⅱ7的抑制率大于15％。其他样品在此浓度下未观察到明显变化。     

咪唑并[1,2-b]哒嗪的制备

咪唑并[1，2-b]哒嗪（1）是合成头孢菌素类抗生素头孢唑兰（cefozopran）的中间体，文献用6-氯咪唑并[1，2-b]哒嗪（4）经Pd／C催化氢解制得1，但4在国内市场尚无商品供应。本研究参考相关文献，用价廉易得的3，6-二氯哒嗪（2）经氨解制得3-氨基-6-氯哒嗪（3），与氯乙醛缩合制得4，再经Pd／C催化氢解制得1（图1），并进行了工艺改进。