5-氟尿嘧啶与卡莫氟的理化特性对其渗透性的影响

目的应用Caco－2细胞模型研究5－氟尿嘧啶（5－fluorouracil,5-FU）和卡莫氟（carmofur,HCFU）的渗透性并探讨物理化学性质如logP、pKa值、分子量及水溶性等对两者渗透性的影响。方法实验中应用的5-氟尿嘧啶和卡莫氟的pKa值、水溶性等由文献获得,logP值用HyperChemV5．0软件中的ChemPlus模块计算得到;用跨膜电阻值（transepithelial electrical resistance,TEER）和荧光黄检测细胞完整性,进行渗透实验,计算表观渗透系数（apparent permeability coefficients,Papp）。结果5－氟尿嘧啶和卡莫氟的logP值分别为－0．96和2.63;细胞的TEER值维持在760－965Ω·cm^-2之间;荧光黄的Papp值为（1．89±0．78）×10^-7cm．s^-1,细胞融合形成了连续的单层细胞膜,且其紧密性和完整性艮好;HCFU的Papp值约是5-Fu的Papp值的10倍。结论logP值对5-氟尿嘧啶和卡莫氟在Caco-2细胞模型中的渗透性起决定作用,5-氟尿嘧啶和卡莫氟的理化特性对两者的渗透性有不同的影响。     

不同剂量葛根素在大鼠体内的药代动力学

目的 比较不同给药剂量下葛根素在大鼠体内的药代动力学.方法 大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量(250、500、750mg·kg~(-1))的葛根素,按实验设计在不同时间点采血,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 葛根素在大鼠体内药动学过程均符合二室模型;低、中、高3个剂量组的Tmax、MRT均无显著性差异;中剂量组t_(1/2z)与高剂量组、低剂量组均有显著性差异;Vz/F、CLz/F与剂量基本呈线性关系;在250～500 mg·kg~ (-1)剂量内,AUC与剂量基本呈线性关系,剂量增加至750 mg·kg~(-1)时,AUC无明显增加.结论 不同给药剂量的葛根素在大鼠体内药动学过程存在差异,给药剂量在250～500 mg·kg~(-1)内,葛根素体内药动学行为呈线性关系,给药剂量在500～750 mg·kg~(-1)内,葛根素的药动学行为呈非线性关系.     

葛根素及葛根提取物在大鼠体内药代动力学研究

目的考察葛根素及葛根提取物在大鼠体内的药代动力学差异。方法大鼠分别灌胃给予葛根素(500mg/kg)或葛根提取物(相当于葛根素500 mg/kg),在不同时间点采血,以对羟基苯甲酸为内标,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果葛根素及葛根提取物在大鼠体内药动学过程均符合二室模型,比较二者主要药动学参数:提取物组较葛根素组的AUC0-t、Cmax显著降低,Tmax、t1/2z、CL/F及Vz/F显著增加。结论葛根素及葛根提取物的主要药动学参数具有显著性差异,葛根提取物中复杂成分的存在能影响其有效成分葛根素的体内药动学行为。     

茶碱在正常及肝纤维化大鼠体内的药物动力学

目的比较茶碱在正常及肝纤维化大鼠体内的药物动力学。方法 SD大鼠24只,分成4组:静脉给药正常组、静脉给药模型组、口服给药正常组和口服给药模型组,每组各6只,采用尾静脉注射或灌胃方式给予茶碱5mg/kg,用HPLC法测定茶碱血药浓度,运用DAS2.1.1拟合药动学参数,并采用SPSS13.0软件进行统计分析。结果在口服和静脉给药条件下,茶碱的药动学参数AUC0-24h、AUC0-∞、CLz(或CLz/F)、MRT0-24h、MRT0-∞和t1/2z在正常鼠和肝纤维化鼠之间差异有统计学意义(P<0.05),Cmax,tmax,Vz(或Vz/F)的差异则无统计学意义。结论茶碱在大鼠体内的药动学会受肝纤维化显著影响。     

多元化教学模式在药剂学教学中的应用与探索

根据作者所在校药剂学教学中存在的相关问题,采用启发式教学、讨论教学、案例教学、直观教学及联系教学等多元化教学模式,并结合学科前沿内容在教学中进行应用与探索。多元化教学模式在药剂学教学过程中能够激发学生学习兴趣,提高学习动力,有助于学生综合能力的培养,提高了教学质量,取得了良好效果。     

茶碱与葛根素在大鼠体内药物动力学相互作用研究

目的研究葛根素对茶碱在大鼠体内药物动力学影响。方法 SD大鼠24只,分成四组：静脉给药对照组、静脉给药葛根素处理组、口服给药对照组和口服给药葛根素处理组,每组各6只,采用尾静脉注射或灌胃方式给予茶碱5 mg/kg,用HPLC法测定茶碱血药浓度,运用DAS 2.1.1拟合药动学参数,并采用SPSS 13.0软件进行统计分析。结果口服和静脉给药条件下,茶碱的药动学参数AUC0-24 h、AUC0-∞、CLz（或CLz/F）、MRT0-24 h、MRT0-∞和t1/2z在对照组和葛根素处理组之间差异均有高度统计学意义（均P〈0.01）,Cmax,Tmax,Vz（或Vz/F）在对照组和葛根素处理组之间差异无统计学意义（P〉0.05）。结论茶碱在大鼠体内代谢受葛根素的影响显著。     

5-氟尿嘧啶与卡莫氟的理化特性对其渗透性的影响

目的 应用Caco-2细胞模型研究5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)和卡莫氟(carmofur,HCFU)的渗透性并探讨物理化学性质如logP、pKa值、分子量及水溶性等对两者渗透性的影响。方法 实验中应用的5-氟尿嘧啶和卡莫氟的pKa值、水溶性等由文献获得,logP 值用HyperChem V5.0软件中的ChemPlus模块计算得到;用跨膜电阻值(transepithelial electrical resistance,TEER)和荧光黄检测细胞完整性,进行渗透实验,计算表观渗透系数(apparent permeability coefficients,Papp)。结果 5-氟尿嘧啶和卡莫氟的logP 值分别为-0.96和2.63;细胞的TEER 值维持在760~965 Ω·cm^-2之间;荧光黄的Papp值为(1.89 ± 0.78)×10-7 cm·s^-1,细胞融合形成了连续的单层细胞膜,且其紧密性和完整性良好;HCFU的Papp 值约是5-FU的Papp 值的10倍。结论 logP值对5-氟尿嘧啶和卡莫氟在Caco-2细胞模型中的渗透性起决定作用,5-氟尿嘧啶和卡莫氟的理化特性对两者的渗透性有不同的影响。