雷公藤单体T_9的雄性抗生育作用(简报)

最近,笔者从雷公滕总甙(TⅡ)中筛选出具有抗生育活性,而无明显免疫抑制作用的单体T_9。实验用NIH雄性小鼠,由胃针喂服T_9(混悬于1％甲基纤维素)0.1mg/(kg·d),6周,对照组喂等量1％甲基纤维素,动物拉颈处死后,取心、肝和肾作病理检查.左侧睾丸和附睾用Bouin液固定,PAS染色.右侧附睾置生理盐水剪碎、过滤后,取1 ml精子悬浮液加1滴3％福尔马林,涂片,另取1滴精子悬浮     

雷公藤单体雷醇内酯对雄鼠的抗生育作用

从雷公藤多甙中分离出的单体T_9(雷醇内酯)有明显抗精子发生作用。T_9喂服雄鼠剂量为0.1mg/kg·d~(-1),喂服7周后处死观察,睾丸组织结构损伤轻微,而附睾精子有明显损伤,表现为精子尾部中段鞘膜崩解,特别是精子头尾大量分离,其分离率高达90%以上;但T_9并不引起精子头部明显畸变,没有明显免疫抑制作用,对主要脏器没有损伤,其抗生育效果是雷公藤多甙的100倍。     

16-HYDROXYTRIPTOLIDE,A NOVEL DITERPENE TRIEPOXIDE FROM TRIPTERYGIUM WILFORDII

Recently a novel diterpene triepoxide-16-hydroxytriptolide-was discovered by researchers in theInstitute of Dematology of CAMS.This discovery followed a report of the active anti-inflammatory,im-munosuppressive and antifertility effects of another 5 monomers (T_2,T_3,T_4,T_6T_(28))isolated fromTripterygium wilfordii.     

从雷公藤中分离出一种新成分——雷藤三萜酸A

从雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook f.)的根皮中分离出一种新的单体。该单体系由柱层析分离出的一种粗结晶,经用无水乙醇重结晶,得白色针状结晶,mp 304～308℃ (分解)。根据其化学反应、红外光谱、核磁共振氢谱以及高分辨质谱等数据,确定其分子量为472,分子式为C_(30)H_(48)O_4,并推定其化学结构为3β,15β     

雷藤氯内酯醇的半合成研究——雷公藤内酯醇和雷公藤内酯酮的结构改造

通过HCl对雷公藤内酯醇(triptolide)的12-C进行选择性亲核进攻,将雷公藤植物中分离获得的雷公藤内酯醇(triptolide)和雷公藤内酯酮(triptonide)结构,改造为具有强抗炎、免疫抑制和雄性抗生育活性的雷藤氯内酯醇(tripchlorolide)。并通过二维NMR谱和选择性远程DFPT等图谱分析,归属了雷公藤内酯醇、雷公藤内酯酮和表雷公藤内酯醇(epitriptolide)NMR谱的全部碳和氢的信号。     

雷公藤中的一种新活性成分一16-羟基雷公藤内酯醇

从雷公藤(Tripterygiurn wilfordii Hook f.)的叶、根及制剂“雷公藤多甙”中分离出一个新的三环氧二萜内酯化合物-16-羟基雷公藤内酯醇(L_2)。该化合物是一种白色簇状结晶,熔点232-233.5℃,分子式为C_20H_24O_7。根据光谱(UV,IR,MS,~1HNMR,~13CNMR,2d-NMR和Se-lective Long-range DEPT)数据分析,确定了其化学结构,并通过X-射线晶体分析确证了它的立体化学。15-C为“S”构型的手性碳。药理试验表明,16-羟基雷公藤内酯醇具有较强的抗炎、免疫抑制和雄性抗生育活性。另外,还分离到已知化合物雷公藤内酯醇,并通过2d-NMR等光谱分析归属了全部碳和质子的NMR光谱峰。     

从雷公藤分离出五环三萜酸

由雷公藤总甙(TG)中分离出一种五环三萜酸化合物-雷藤三萜酸A(Triptotriterpenicacid A),经IR, ~1HNMR, MS等波谱分析,并与雷藤内酯甲水介物的物理常数和波谱数据作对照,确定其分子式为C_(30)H_(48)O_4,化学结构式为3β-22α-dihydroxy-△~(12)-oleanen-29-oic acid。该化合物为首次直接由植物中分离出。初步药理实验证明具有抗炎作用。     

雷公藤的化学成分

近十多年来,雷公藤制剂的广泛应用,是因它具有明确而特有的药理作用和临床疗效,引起了各方面的关注。有效成份的研究倍受重视。现就雷公藤及其化学成份作一简述。植物品种和资源本品为卫矛科(Celastraceae)雷公藤属植物,学名[Tripterygium Wilfordii Hook.f],别名:黄藤、菜虫药、断肠草等。雷公藤为木质藤本,根内皮橙黄色。小叶红褐色,有4～6棱。密生瘤状皮孔和锈褐色短毛。叶互生,椭圆形或阔卵形,长4～7 cm,宽3～4 cm,     

氨苯砜、利福平、异烟肼、吡嗪酰胺对神经的渗透

氨苯砜和利福平是两个治疗麻风的最重要药物。用氨苯砜治疗,每天50毫克在大约3个月内可使皮肤活检或鼻洗液中活的麻风杆菌数降低到其最初总数的0.1％以下。而用利福平,每天600毫克治疗1～3周就能达到同样效果。但是尽管用氨苯砜连续治疗10年或用利福平连续治疗2年,仍有小量活菌常常在周围神经和横纹肌内残存,残存的菌对两药仍然敏感。因此推想可能是与这两种药物不易渗入神经有关。为此作者用狗和绵羊研究了氨苯砜、利福平、异烟肼和吡嗪酰胺渗入坐骨神经的浓度。结果发现这四种药物均很容易地渗入到狗和绵     

氨苯砜—硅橡胶的延效作用初步报告

氨苯砜是治疗麻风有效而安全的药物。但由于疗程长,要作到规则治疗颇不容易。近年来用延效二乙酰氨苯砜(DADDS)作肌内注射,作用可延长到70余天。但是延效时间仍嫌不够长。已证实一些药物如激素、维生素、抗菌素等通过硅橡胶可缓慢长期地释放以延长疗效,并已用于临床。以往的研究证明氨苯砜硅橡胶块在水中能扩散氨苯砜长达12～18个月。本文报告了氨苯砜硅橡胶在血浆中和在家兔中植入后的氨苯砜的扩散率。将制成不同形状和含不同剂量氨苯砜的硅橡胶用蒸溜水洗净,高压消毒后放入人血浆中,在37℃下经过7天,取出血浆测定氨苯砜含量。然后再换