蟾皮的化学成分与临床应用研究进展

蟾皮为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider的干燥表皮.蟾皮最早记载于<本经逢原>,是蟾蜍去蟾酥、去内脏后晒干之物,经方入药目的多为以毒攻毒.现代医药学研究表明,蟾皮中存在多种化学成分[1],用于治疗小儿疳积、慢性气管炎、咽喉肿痛、痈肿疔毒等病症.近年来用于多种癌肿或配合化疗、放疗治癌,不仅能提高疗效,还能减轻副作用,改善血象[2].现就它的化学成分与临床应用研究进展作一综述.     

枳壳挥发油中柠檬烯含量与麸炒炮制及抑菌活性的关系

目的:探讨麸炒对枳壳挥发油中柠檬烯含量的影响,并分析枳壳挥发油的抑菌活性与柠檬烯含量的关系。方法:采用气相色谱结合外标法测定不同产地枳壳炮制前后挥发油中柠檬烯含量区别;采用96孔板法测定枳壳挥发油对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌和沙门氏菌的最小抑菌浓度(MIC),以1/MIC值代表抑菌活性,运用双变量相关分析计算挥发油的抑菌活性与柠檬烯含量的关联性。结果:麸炒会降低枳壳柠檬烯含量;关联分析结果表明,枳壳挥发油中柠檬烯含量越高,其挥发油对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑制作用越强。结论:麸炒炮制可影响枳壳挥发油的化学组成;柠檬烯为枳壳挥发油的抑菌物质基础之一。     

物理药剂学课程教学对药学类人才创新素质培养的影响

分析物理药剂学课程的性质与特点、内容与难点,结合对药学类专业人才创新素质特点的分析,讨论物理药剂学课程教学对药学类专业人才创新能力的影响,分析目前物理药剂学教学不足,提出适宜的课程教学内容、方法与方式,旨在促进物理药剂学课程的教学发展。同时也唤醒广大药学教育工作者对物理药剂学课程的特点及在药学中地位有正确的认识。     

一测多评法测定竹节参中7种皂苷类成分的含量

目的建立一测多评法同时测定竹节参中7种皂苷类成分的含量,并验证此方法在竹节参中应用的可行性与适用性。方法采用HPLC法,以竹节参皂苷Ⅴ为内参物,建立人参皂苷Rg1、Re、Rb1,假人参皂苷RT1,竹节参皂苷Ⅳ、Ⅳa的相对校正因子(fs/i),并利用fs/i计算竹节参样品中成分的含量,同时用外标法测定各成分的含量,比较2种方法的差异。结果人参皂苷Rg1、Re、Rb1,假人参皂苷RT1,竹节参皂苷Ⅳ和Ⅳa的fs/i分别为1.286 7、1.432 7、0.966 6、0.962 4、1.207 2、0.938 4。采用一测多评法与外标法得到的10批竹节参样品各成分含量无显著性差异。结论建立的一测多评法准确性高,可用于竹节参皂苷类成分的定量分析和质量评价。     

肉桂酸与桂皮醛的平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

摘 要 目的：测定肉桂酸与桂皮醛的平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp)。方法: 采用HPLC法测定肉桂酸与桂皮醛在不同pH的缓冲溶液中的平衡溶解度;结合摇瓶法测定其在不同pH缓冲盐溶液及正辛醇 水溶液中的表观油水分配系数。结果:在pH 7.8的缓冲溶液中肉桂酸的平衡溶解度最大,pH 6.8的缓冲溶液中桂皮醛的平衡溶解度最大;肉桂酸与桂皮醛在正辛醇饱和的水溶液中lgPapp值分别为0.85与1.26, 在不同磷酸盐缓冲液中（pH 1.2～7.8）的lgPapp范围分别在-1.04～2.27,0.29～1.67之间。结论:此法简便、准确、快捷,可预测化学成分在体内的吸收;在胃肠道环境中,桂皮醛的吸收较好,肉桂酸在胃中的吸收较差,在肠道中吸收较好。     

乙肝宁颗粒絮凝澄清工艺与醇沉工艺的比较研究

目的:优选壳聚糖天然澄清剂用于乙肝宁颗粒的最佳絮凝工艺条件,改进乙肝宁颗粒的纯化工艺.方法:采用正交试验法考察药液浓度、药液pH、壳聚糖加入量三个因素对絮凝效果的影响;并比较了絮凝工艺与醇沉工艺对固形物与芍药苷的保留率、蛋白质与鞣质去除效果、薄层色谱等的影响.结果:药液浓度对絮凝效果有显著性影响;絮凝澄清工艺优于醇沉工艺.结论:壳聚糖絮凝工艺替代醇沉工艺用于乙肝宁颗粒的纯化是可行的.     

板蓝根提取物中核苷类成分的纯化工艺研究

目的研究板蓝根提取物中核苷类成分的纯化工艺。方法采用UV法测定总核苷的含量,通过比较4种大孔树脂的性质,选择HPIN50型大孔树脂作为纯化树脂,并对纯化工艺各项影响因素进行了考察。结果确定HPD450大孔树脂纯化核苷类成分的最佳纯化工艺为：树脂柱的径高比为1：7,以1．5BV·h-1的流速上样,上样后先用1．5倍柱体积蒸馏水洗脱、再用5倍50％乙醇以1．5VB·h-1洗脱。经最佳纯化工艺纯化,得到板蓝根提取物总核苷的纯度〉50％。结论此纯化工艺可制备核苷类成分纯度较高的板蓝根提取物。     

正交试验优选乙肝宁颗粒的澄清工艺

目的:优选ZTC1+1-Ⅱ、ZTC1+1-Ⅲ澄清剂用于乙肝宁颗粒的纯化工艺。方法:采用正交试验法对影响絮凝效果的主要因素进行优选,并与醇沉工艺进行比较。结果:采用ZTC1+1-Ⅱ澄清工艺的芍药苷保留率高,且可改善干膏粉的吸湿性。其最佳澄澄清清工条艺件可为用药于液乙浓肝度宁1∶颗7,粒搅的拌纯速化度。350r.min-1,80℃加入B组分0.4mL.g-1,60℃再加入A组分0.2mL.g-1。结论:ZTC1+1-Ⅱ     

水杨酰苯胺类mglu5拮抗剂的设计、合成及活性研究

目的 利用骨架跃迁思想设计并合成新型水杨酰苯胺类代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor 5,mglu5)拮抗剂.方法 将取代水杨酸与二取代苯胺缩合得目标化合物I-IV,用核磁共振和质谱进行结构确证,荧光测钙流法进行拮抗mglu5活性测定.结果 设计的目标化合物对mglu5具有明显的拮抗活性,其中化合物I拮抗活性最好,IC50为0.079μmol/L.结论 水杨酰苯胺类化合物为潜在的新型mglu5拮抗剂,值得进一步研究.