黄酮类化合物生物合成途径的进化及其在淫羊藿中的研究展望

黄酮类化合物是植物最重要的次级代谢产物之一。大多数植物黄酮类化合物的生物合成具有相同的步骤,其合成途径是植物进化过程中的保守代谢途径。迄今已经克隆、鉴定了多种植物黄酮类化合物生物合成相关酶的结构基因,并进行了一些黄酮类化合物合成代谢的分子调控研究。结合本实验室研究实践,综述了植物黄酮类化合物生物合成途径的进化研究进展,并在此基础上初步比较研究了淫羊藿与其他植物的黄酮类化合物合成途径,提出了研究淫羊藿黄酮类化合物生物合成的比较基因组学和比较代谢组学方法,指出应当从最保守的代谢中间产物和结构酶入手,结合淫羊藿种间和种内黄酮类化合物水平的比较,研究淫羊藿黄酮类化合物的代谢途径及其调控机制。     

头孢泊肟酯片在男性健康志愿者体内生物等效性研究

目的:评价头孢泊肟酯片剂在20名男性健康志愿者体内的生物等效性.方法:20名健康受试者随机、双交叉、单剂量口服国产头孢泊肟酯片(试验片)和进口头孢泊肟酯片(参比片)200mg.药物血清浓度采用HPLC法测量;药动学参数采用DAS软件处理.色谱柱为Agilent ZORBAX×SB-C18,流动相为水:乙腈:三乙胺(100:14:1,V/V/V),紫外检测波长为240nm,乙酰苯胺为内标.结果:2种制剂tl/2 ke分别为(4.74±0.46)h和(4.86±0.37)h,tmax分别为(2.90±0.20)h和(2.95±0.22)h,AUCo-24分别为(17.148±6.594)mg·h·L-1和(17.517±4.919)mg·h·L-1.试验药和参比药相比,相对生物利用度为102.15%±23.4%.结论:国产与进口头孢泊肟酯片剂具有生物等效性.     

SLIPA喉罩用于臂丛神经阻滞复合全身麻醉时气道管理的效果观察

目的观察短小手术臂丛神经阻滞复合全身麻醉时采用SLIPA喉罩管理气道的效果。方法 80例择期行上肢短小手术患者随机分为机械通气组(M组)和自主呼吸组(S组),各40例。观察喉罩置入即刻(T1)、置入后30min(T2)和60 min(T3)时的心率(HR)、平均动脉压(MAP)、呼气末二氧化碳分压(PETCO2)及血气分析并根据分析结果计算P(A-a)DO2、RI、VD/VT。结果与M组相比,S组pH值在T2、T3时点明显降低,PaCO2、PETCO2明显增高,差异均有统计学意义(均<0.05);S组内,与T1时点相比,T2、T3时点,pH显著降低,PaCO2、PETCO2显著增高,差异均有统计学意义(均<0.05)。与T2时点相比,在T3时点pH显著降低,PaCO2、PETCO2显著增高,差异均有统计学意义(均<0.05)。各时点P(A-a)DO2、RI、VD/VT两组差异均无统计学意义(均>0.05)。结论短小手术行神经阻滞复合全身麻醉时,采用SLIPA喉罩行气道管理可获得满意效果,自主呼吸在不影响肺功能的条件下可以提供充足的氧供,但有产生CO2蓄积的风险。     

高效液相色谱与串联质谱法测定游离丙戊酸钠与人血浆蛋白的结合率

目的:建立高效液相色谱与串联质谱法,考察丙戊酸钠在人血浆中的蛋白结合率。方法:采用中空纤维前处理技术结合高效液相与串联质谱法,测定游离丙戊酸钠的浓度,采用蛋白沉淀法测定人血浆中总的丙戊酸钠的浓度。结果:低、中、高3种浓度下,丙戊酸钠的血浆蛋白结合率分别为88.27%、89.63%、95.55%。结论:建立的方法经方法学考察能满足药品分析要求。     

大鼠激素性股骨头坏死模型建立及病理学评价

目的:建立大鼠激素性股骨头坏死模型,并对使用激素后不同时段大鼠股骨头病理学改变进行观察和评价.方法:4月龄健康Wistar大白鼠36只,雌雄各半,随机分成两组.实验组24只肌肉注射地塞米松磷酸钠(10 mg/kg),每周1次;对照组12只肌肉注射等量的生理盐水,共注射14周.两组均于肌肉注射药物后2、6、8、10、12、14周处死动物,取大白鼠双侧股骨头,HE和Masson染色后,观察股骨头单位面积内骨小梁面积百分率、骨小梁宽度、最大脂肪细胞直径、每高倍镜视野下空泡陷窝数量和单位面积骨小梁内胶原含量.结果:实验组单位面积内骨小梁面积百分率、每高倍镜视野下空泡陷窝数量与对照组比较从2周开始就有显著统计学意义(P＜0.01);实验组单位面积骨小梁内胶原含量、骨小梁宽度、最大脂肪细胞直径与对照组比较从6周开始有显著统计学意义(P＜0.01).结论:建立了大鼠激素性股骨头坏死动物模型,其病理学特点表现为全股骨头坏死和修复反应差.     

高效液相色谱法同时测定人血清中水杨酸和维生素C浓度及其方法学研究

目的建立高效液相一色谱法同时测定人血清中水杨酸和维生素C的药物浓度。方法选呋喃甲酸为内标，利用氨基柱为分析柱。结果水杨酸的线性范围为1．16～112．78μg·ml^-1，血清最低检测浓度1．16μg·ml^-1；维生素C的线性范围为4．69～75μg·ml^-1，最低检测浓度为4．69μg·ml^-1。结论本方法简便、准确、灵敏，特异性强，重复性好，适用于水杨酸和维生素C临床药动学研究。     

肾功能不全与肾功能正常患者应用利奈唑胺致血小板减少发生情况分析

目的探讨应用利奈唑胺患者的肾功能对该药所致血小板减少的影响,为肾功能不全患者安全使用利奈唑胺提供依据。方法收集2008年1月至2011年5月因革兰阳性菌致肺部感染在空军总医院住院、单独或联合应用利奈唑胺治疗的肾功能不全、肾功能正常患者的临床资料进行回顾性分析,主要观察指标为用药前后血小板计数和血清肌酐、尿素氮水平。为排除联合用药的影响,按照年龄、住院时间匹配原则,选择同期因感染住院且肾功能正常、未使用利奈唑胺但使用利奈唑胺联合疗法中的另外1种抗菌药物的患者,作为单独应用该种抗菌药物的对照。结果应用利奈唑胺患者共43例,其中肾功能不全患者(肾功能不全组,22例)男15例,女7例,年龄38～93(74.8±14.2)岁,16例联用利奈唑胺和其他抗菌药物,包括替考拉宁(1例)、美罗培南(4例)、万古霉素(1例)、甲硝唑(1例)、亚胺培南西司他丁钠(6例)和头孢哌酮舒巴坦(3例);肾功能正常患者(肾功能正常组,21例)男17例、女4例,年龄38～90(73.8±13.7)岁。替考拉宁、美罗培南、万古霉素、甲硝唑、亚胺培南西司他丁钠和头孢哌酮舒巴坦组各22例。应用利奈唑胺的时间:肾功能不全组为1～13(5.4±3.6)d,肾功能正常组为2～13(5.9±3.0)d。肾功能不全组应用利奈唑胺前后血小板计数分别为(207±94)×109/L和(131±97)×109/L,差异有统计学意义(P<0.01)。肾功能正常组患者应用利奈唑胺前后小板计数分别为(208±89)×109/L和(181±94)×109/L,差异无统计学意义(P>0.05)。肾功能不全组与肾功能正常组血小板减少发生率分别为59.1%(13/22)与28.6%(6/21),差异有统计学意义(P<0.05)。2组出现血小板减少的患者均无出血症状,停药3～10(5.7±3.3)d后均逐渐恢复至基线水平。肾功能不全组中联用甲硝唑、万古霉素、替考拉宁者各1例,均出现血小板减少;联用美罗培南者4例,3例出现血小板减少;联用头孢哌酮舒巴坦者3例,2例出现血小板减少;联用亚胺培南西司他汀钠者6例,3例出现血小板减少。而替考拉宁、美罗培南、万古霉素、甲硝唑、亚胺培南西司他丁钠和头孢哌酮舒巴坦组患者用药前后血小板计数差异均无统计学意义(均P>0.05),仅有头孢哌酮舒巴坦组的1例患者出现血小板减少(轻度)。肾功能不全组患者联用利奈唑胺和上述6种抗菌药物之一时血小板减少发生率与单独使用其中1种抗菌药物的各组患者比较,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论患者肾功能对利奈唑胺所致血小板减少发生率有一定影响。肾功能不全患者应用利奈唑胺期间应定期监测血小板计数,一旦出现血小板减少应立即停药。     

抗晕药的组方选择及动物急性毒性研究

目的 运动病(motion sickness，MS)是一种以前庭系统功能紊乱为主的综合征。目前临床使用的药物均不同程度地存在着副作用。本研究旨在寻找和筛选具有抗运动病作用的药物复方制剂，以满足预防与治疗之需要。方法 根据运动病的发病机理，选择相关的受体拮抗剂进行组方并进行动物急性毒性(LD50)或最大耐受性试验。结果 获得四个药物组方及其急性毒性和最大耐受性数据；结果表明四组药物配方毒性均很低，有较高的安全性。结论 所选组方药物安全可靠，适合进行进一步的抗晕作用研究。     

椎体终板结构变化在椎间盘退变中的作用机制研究进展

营养供应障碍是椎间盘退变的原因之一。椎体终板是椎间盘营养通路中的重要组成部分,其结构的变化对椎间盘营养通路有重要影响,因此研究椎体终板结构对揭示椎间盘营养供应障碍的原因有重要意义。该文通过对椎体终板与椎间盘营养相关的文献进行综述,希望能够对这方面进一步的研究提供帮助。