促进剂对酮洛芬巴布剂体外透皮性的影响探讨

目的:通过几种常用促进剂对酮洛芬巴布剂体外促渗作用研究,筛选出适合用于酮洛芬巴布剂的透皮促进剂。方法:分别制备单独含2%或4%的桉叶油、油酸、薄荷脑、聚乙二醇400、月桂氮芯卓酮、聚山梨醇酯-80的酮洛芬巴布剂贴片,以及4%的桉叶油分别与2%的油酸、薄荷脑、聚乙二醇400合用的酮洛芬巴布剂贴片,采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠背部皮肤为透皮屏障,贴敷12h,以渗透速率及12h累积渗透量为指标,探讨促进剂对酮洛芬体外透皮性的影响。结果:与空白组对照,2%聚山梨醇酯-80、2%月桂氮卓芯酮单独使用不能明显提高酮洛芬的渗透速率(P>0.05),4%聚山梨醇酯-80、4%月桂氮卓芯酮和其他的促进剂都能明显的提高酮洛芬的经皮渗透(P<0.01),对酮洛芬透皮速率提高大小顺序为油酸≥桉叶油>薄荷脑>聚乙二醇400>月桂氮卓芯酮>聚山梨醇酯-80。结论:油酸、桉叶油、薄荷脑、聚乙二醇400均可作为酮洛芬巴布剂透皮促进剂。     

水性巴布剂基质配方研究

目的:研究以卡波姆和聚丙烯酸钠作为水性巴布剂基质的最优配方。方法:通过正交设计实验,以配方中卡波姆、聚丙烯酸钠、PVPK30、CMCNa、PVA为因素,以用量为水平,设计L18(37)正交表,以内聚力、剥离强度作为考察指标。结果:配方中各因素对内聚力的作用大小依次为卡波姆、CMCNa、PVA,对剥离强度的作用大小依次为卡波姆、PVPK30、聚丙烯酸钠。结论:巴布剂基质的最优配方为卡波姆:聚丙烯酸钠:PVPK30∶CMCNa∶PVA=3．0∶4．0∶0．5∶0．2∶0．5。     

正交试验法优化红花注射液的醇沉工艺

目的优化红花注射液的醇沉工艺。方法应用综合评分法-正交试验设计优化醇沉工艺条件。结果红花注射液提取液相对密度1.16（50~60℃）,采用90%乙醇,以边搅拌、边喷入的方式加入至含醇量70%,在4℃条件下冷藏静置72 h,总黄酮损失率5.01%,除杂率59.36%。结论新工艺可行,适合生产。     

萝藦质量标准研究

目的：对萝藦质量标准进行研究。方法：研究萝藦药材粉末显微特征,并以标准药材为对照,研究建立萝藦药材的薄层鉴别方法。采用药典方法检测药材中水分、灰分等含量,测定萝藦药材水溶性及醇溶性浸出物含量。结果：建立了萝藦药材粉末的显微鉴别,以及药材的薄层鉴别方法,并确定了萝藦药材浸出物含量。结论：完善了萝藦药材质量控制方法,为建立该药材国家标准奠定了实验基础。     

HPLC法测定清肝利胆颗粒中栀子苷含量

目的：建立高效液相色谱法测定清肝利胆颗粒中栀子苷的含量。方法：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水（10∶90）为流动相,检测波长为238nm。结果：栀子苷在239nm处有最大吸收;线性范围0.05448～1.6344μg内,r=0.99999,线性关系良好;高、中、低三个浓度的供试品加样平均回收率分别为98.32%,99.77%和99.01%,RSD值分别为1.85%,1.30%和1.61%。结论：本方法操作简便,专属性强,可以作为清肝利胆颗粒中栀子的质量控制方法。     

酮洛芬不同透皮制剂的体外透皮性和释放性

分别制备含1%、3%、5%酮洛芬的混合型巴布剂、交联型巴布剂、透皮贴剂,以同浓度的酮洛芬凝胶剂作为对照组,采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,考察酮洛芬在不同制剂中的体外透皮和释放性能.结果表明,同浓度酮洛芬在不同受试制剂的透皮速率依序为交联型巴布剂＞混合型巴布剂＞凝胶剂＞透皮贴剂;3%酮洛芬在不同贴膏剂中的释放速率依序为混合型巴布剂＞交联型巴布剂＞透皮贴剂.     

GC校正因子在黄樟醚、甲基丁香酚定量分析中的应用

目的:将GC校正因子应用于细辛中黄樟醚、甲基丁香酚定量分析。方法:首先采用Agilent 6890N气相色谱仪,FID检测器,DB-WAX毛细管柱(250μm×30 m,0.25μm),检测器温度250℃,进样口温度230℃,载气氮气,恒压模式,进样量1μL,流速1.0 m L·min~(-1),氢气流速45 m L·min~(-1),空气流速450 m L·min~(-1),尾吹氮气流速35 m L·min~(-1),温度条件(起始温度135℃保持2 min,以5℃·min~(-1)升至160℃保持7 min,再以20℃·min~(-1)升至220℃保持3 min);再通过不同测定及计算方法得多个GC校正因子值;最后经稳定性、重复性、加样回收率试验验证可行性,筛选校正因子值应用于黄樟醚、甲基丁香酚的定量分析。结果:各校正因子值计算稳定性、重复性试验结果 RSD均3%;黄樟醚平均加样回收率范围为92.96%~121.35%,RSD 3.4%~4.8%,甲基丁香酚为88.80%~112.54%,RSD 2.0%~3.4%;最终获得应用于10批细辛中黄樟醚、甲基丁香酚定量分析。结论:2个GC校正因子值定量分析10批细辛中黄樟醚、甲基丁香酚结果相差不大,多个GC校正因子值的筛选应用有利于提高实验检测结果的准确性。     

肿节风配方颗粒制备工艺和高效液相色谱特征图谱研究

目的：优化肿节风提取工艺,建立肿节风配方颗粒特征图谱标准。方法：采用L₉（3⁴）正交设计安排提取实验,采用高效液相色谱法测定10批肿节风配方颗粒,并运用中药色谱指纹图谱相似度评价系统进行数据处理。结果：肿节风提取最佳工艺为加8倍量水、加热煎煮3次,每次1 h。异嗪皮啶转移率可达80%,迷迭香酸转移率可达50%;建立了肿节风配方颗粒的特征图谱,标示出6个共有峰,以峰4为S峰,各峰与其相对保留时间为0.32（峰1）、0.51（峰2）、0.56（峰3）、1.00（峰4）、1.08（峰5）、1.30（峰6）。结论：肿节风提取工艺合理,高效液相色谱法准确、稳定、可靠,可用于特征鉴别肿节风配方颗粒的质量。     

不同产地不同采收期肿节风药材主要活性成分含量比较

目的:比较不同产地不同采收期肿节风药材中绿原酸、异嗪皮啶、迷迭香酸含量。方法:采收相同产地下不同采收期和相同采收期下不同产地的肿节风,称重、阴干,并用HPLC法测定绿原酸、异嗪皮啶、迷迭香酸含量。结果:不同产地、不同采收期的肿节风药材中主要活性成分总含量有显著差异,江西抚州和广西防城港产地8月份时最高,江西赣州产地11月份时最高,8月份次之。结论:三产地的肿节风药材在8月份采收为佳。     

尼美舒利脂质体凝胶的研制及体外经皮渗透动力学考察

 目的研制尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究。方法通过均匀实验设计筛选NIM脂质体的最佳处方,采用薄膜分散法制备NIM脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究NIM脂质体凝胶与NIM凝胶的经皮渗透规律。结果NIM脂质体平均粒径为(856.6±14.3)nm,Zeta电位为(-13.87±5.3)mV,平均包封率为(77.7±1.4)%(n=3);室温下,NIM脂质体凝胶为黄色细腻黏稠胶体,对湿度及室温条件稳定,但对光照和40℃与60℃不稳定;体外透皮试验表明,NIM脂质体凝胶的累积透过量显著大于NIM凝胶(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量非常显著地大于NIM凝胶(P<0.01)。结论NIM脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究。