多溴联苯醚对大鼠肝细胞CYP1A2依赖性MROD活性的影响

采用未成熟SD大鼠肝细胞微粒体为试验材料,以2,3,7,8-四氯-二苯基-并-二哑噁英(2,3,7,8- tetrachlorobenzo-p-dioxin,TCDD)作为参照,利用甲氧基-异酚噁脱甲基酶(methoxyresorufin-O- demethylase,MROD)竞争性抑制动力学和荧光光谱法分析法,测定了5种多溴联苯(polybrominated diphenyl ethers,PBDEs)对7-甲氧基-异酚噁唑脱甲基反应的影响,间接研究了这些PBDEs对CYP1A2 的竞争性抑制作用。结果表明,和TCDD相比,PBDEs对MROD活性的抑制作用较弱,亦即对CYP1A2的 竞争性抑制作用较弱。     

九里明抗菌镇痛有效部位中PAs的研究

采用试管分项提取预试法、系统提取预试法和圆形纸层析预试法,进行了九里明植物化学成分预试;利用硅胶G薄板层析法,Ehrlich试剂喷雾显色,对九里明全草及其抗菌镇痛有效部位中双稠吡咯啶生物碱进行了检查。结果发现,九里明全草含有黄酮及其甙类、蒽醌及其甙类、酚类、强心甙、氨基酸、鞣质、皂甙、有机酸和生物碱,不含氰甙、多肽、蛋白质、内酯、油脂和挥发油;九里明全草含有双稠吡咯啶生物碱,但九里明抗菌镇痛有效部位中则未检出双稠吡咯啶生物碱。     

千里光提取物冻干粉药代动力学研究-抗炎药理效应法

为了探索千里光提取物冻干粉(SsE)的药物代谢动力学特征,首次采用耳肿胀度抑制率药理效应法测定SsE药动学参数。结果发现,在一定剂量范围内给小鼠腹腔注射SsE,能较迅速地产生药理效应,使耳肿胀度抑制率显著提高;SsE最低有效量为57.40 mg/kg,在小鼠体内代谢符合一级反应一室模型,模型表达式为:C=1 436.227 e^(-0.133 4 t)-1436.227 e^(-0.237 t),表观药动学参数为:一级消除速率常数Ke=0.133 4 h-1,消除半衰期t1/2Ke=5.194 9 h,一级吸收速率常数Ka=0.237 h-1,吸收半衰期t1/2Ka=2.924 1 h,血药峰浓度Cmax=1 436.227 mg/kg,达峰时间tmax=5.547 4 h,清除率Cl=0.055 3mg/kg.h,药-时曲线下面积AUC=16 826.35 mg/kg.h,表观分布容积V=0.414 2 mg/kg,滞后期t0=0.010 4 h。表明SsE具有良好的抗炎作用,在小鼠体内起效快,消除慢,生物利用度高,在机体内分布有限,较集中于血浆,组织摄入少。     

九里明抗菌镇痛有效部位中PAs的研究

采用试管分项提取预试法、系统提取预试法和圆形纸层析预试法,进行了九里明植物化学成分预试;利用硅胶G薄板层析法,Ehrlich试剂喷雾显色,对九里明全草及其抗菌镇痛有效部位中双稠吡咯啶生物碱进行了检查。结果发现,九里明全草含有黄酮及其甙类、蒽醌及其甙类、酚类、强心甙、氨基酸、鞣质、皂甙、有机酸和生物碱,不含氰甙、多肽、蛋白质、内酯、油脂和挥发油;九里明全草含有双稠吡咯啶生物碱,但九里明抗菌镇痛有效部位中则未检出双稠吡咯啶生物碱。     

改良地胆头注射液的试制及其质量检测

地胆头（Elephantopusscaber L．）又名苦地胆、地胆草、天芥菜、鸡疴粘（《本草纲目》）、土公英、土紫胡、草鞋底等,为菊科植物地胆草属。分布于我国东南至西南部各省,尤其是广东、广西、福建等地多见,生长于路边、林缘或者空旷草地上;味苦性凉、药用全草”。有清热解毒、凉血消肿等功效。现代医学研究表明,地胆头含有甾醇以及菊糖、果糖、氨基酸和内酯等化学成分,其主要有效成分为地胆头内酯。     

千里光抗菌有效部位化学成分及其急性毒性研究

用60％乙醇作溶剂制备千里先抗菌有效部位冻干粉（即千里光60％乙醇提取物）．分析其化学成分．并用改良寇氏法测定其对小鼠腹腔注射的急性半数致死量（LD50）。结果发现,千里光60％乙醇提取物合有生物碱、黄酮类化合物,但不含双稠吡咯啶生物碱;测得千里光60％乙醇提取物对小鼠腹腔注射的LD50为2206mg／kg,95％可信限为1867—2607mg／kg。表明千里光60％乙醇提取物属低毒性物质,并可保留千里光的有效成分生物碱和黄酮类化合物而排除其中的双稠吡略啶生物碱．进一步提高了千里光的安全性。     

多种多氯联苯对大鼠肝细胞微粒体CYP1A2的竞争性抑制作用

多氯联苯（polychlorinated biphenyls,PCBs）属于卤代芳香化合物（halogenated aromatic compounds,HACs）或二噁英类化合物（dioxin-like compounds,DLCs）的范畴。DLCs的体内代谢通常由细胞色素P450 （Cytochrome P450,CYP）超家族中1A家族的一些单氧化酶参与,其中CYP1A2特异地存在于肝细胞中,它在外来化学物的肝脏毒性反应中发挥主要作用。CYP1A2可通过影响甲基试卤灵-O-脱甲基酶（methoxyresorufin-O-demethylase,MROD）,而选择性地催化7-甲基试卤灵脱甲基反应。故在本试验中,我们采用未成熟SD大鼠肝细胞微粒体为试验材料,引入2,3,7,8-四氯-二苯基-并-二噁英（2,3,7,8-Tetrachlorobenzo-p-dioxin,TCDD）,利用MROD荧光光谱分析法,研究了多种PCBs对7-甲基试卤灵脱甲基反应的抑制作用,进而研究了这些PCBs对CYP1A2的竞争性抑制作用。首次发现,TCDD、3,3’,4,4’-四氯联苯（3,3’,4,4’-tetrachlorobiphenyl,统一编号为PCB 77）和3,3’,4,4’,5-五氯联苯（3,3’,4,4’,5-pentachlorobiphenyl,统一编号为PCB 126）对MROD活性的抑制作用最强,由此说明了这些多氯联苯选择性地高度滞留于肝脏的原因。     

食品动物兽药残留的研究进展

综述了食品动物兽药残留的现状、原因、危害和控制等最新进展。兽药残留在每个国家都存在,区别仅在于兽药残留的量不同,发达国家对食品中兽药残留的要求越来越严格。食品动物疫病防治用药、兽药添加剂的使用、动物性食品中的兽药残留及兽药或饲料添加剂中混有污染物等,成为食品动物兽药残留的主要原因。食品动物兽药残留的主要危害包括毒性作用、耐药性、激素样作用、致敏作用及生态环境毒性。应从完善动物性食品安全法律和标准体系、强化食品动物兽药残留技术体系、重视畜牧兽医工作者在食品动物生产中的主体地位、加强食品动物生产环境监管、严把饲料及添加剂关、合理使用兽药,加大兽药残留监控力度、严把屠宰检疫关,净化动物性食品市场等方面进行食品动物兽药残留的控制。     

千里光提取物的镇痛作用及致突变性分析

将千里光全草粉用体积分数70%乙醇浸泡,经超声波-微波处理,用乙醚萃取脱色,冷冻真空干燥,制备千里光提取物冻干粉(SCE)。以对乙酰氨基酚为对照,采用醋酸扭体法和热板法研究不同剂量SCE的镇痛作用;采用骨髓微核试验研究不同剂量SCE的致突变作用。结果发现,122.72 m g/kg SCE具有显著的镇痛作用,而130.90 m g/kg SCE对雌雄小白鼠均不具有致突变作用。说明122.72-130.90 m g/kg SCE能同时满足无致突变作用和显著镇痛作用的双重条件。     

食品动物兽药残留的研究进展

综述了食品动物兽药残留的现状、原因、危害和控制等最新进展。兽药残留在每个国家都存在,区别仅在于兽药残留的量不同,发达国家对食品中兽药残留的要求越来越严格。食品动物疫病防治用药、兽药添加剂的使用、动物性食品中的兽药残留及兽药或饲料添加剂中混有污染物等,成为食品动物兽药残留的主要原因。食品动物兽药残留的主要危害包括毒性作用、耐药性、激素样作用、致敏作用及生态环境毒性。应从完善动物性食品安全法律和标准体系、强化食品动物兽药残留技术体系、重视畜牧兽医工作者在食品动物生产中的主体地位、加强食品动物生产环境监管、严把饲料及添加剂关、合理使用兽药,加大兽药残留监控力度、严把屠宰检疫关,净化动物性食品市场等方面进行食品动物兽药残留的控制。