UPLC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中S-奥拉西坦浓度

目的 建立灵敏、准确的Beagle犬血浆中S-奥拉西坦浓度的UPLC-MS/MS检测方法,并用于该药在Beagle犬体内的药动学研究。方法 血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,以甲醇-水溶液(85∶15, V/V,内加 10 mmoL 乙酸铵和 0.1%甲酸)为流动相,用 HP Amide LC-MS/MS Column(100 mm×3 mm ID,5 μm)分离,采用电喷雾离子源,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测,定量分析的离子反应分别为 m/z 159.0/114.1(S-奥拉西坦) 和 m/z 143.0/126.1(内标,吡拉西坦)。结果 S-奥拉西坦线性范围为 0.05~50 μg/mL,定量下限为 0.05 μg/mL,日内、日间精密度(RSD)均小于15%。S-奥拉西坦大鼠血浆样品在储存、预处理、分析期间均显示良好的稳定性。应用此法研究了6只Beagle犬单剂量口服S-奥拉西坦 50 mg/kg 后的药动学特点。结论 该方法快速、专属、灵敏、适用性强,可应用于S-奥拉西坦的临床前药动学研究。     

治疗用卡介苗抗肿瘤动物实验方法的建立

目的 建立治疗用卡介苗在小鼠体内抗肿瘤的药效学实验方法。方法 观察治疗用卡介苗(BCG)对小鼠实体瘤S180和腹水瘤(EC)的抑瘤作用。结果BCG可明显减轻S180荷瘤鼠的瘤重,其瘤重抑制率>30％;可明显延长EC腹水瘤小鼠的生存时间,其生命延长率>75％。其中以12.5％和6.25mg/kg两剂量组的效果较佳。结论 该方法可用于卡介苗抗肿瘤动物药学实验。