缓释醋酸亮丙瑞林微球对大鼠子宫异位内膜的抑制作用

目的: 观察国内研制的醋酸亮丙瑞林微球(LE-ms)对异位子宫内膜的抑制作用,并初步探讨原料药的作用机制。方法: 以手术方法制备子宫内膜异位症(endometriosis,EMT)模型SD 大鼠60只,随机分组给药,并计算各用药组对异位内膜的抑制率。另取SD 大鼠30 只,随机分为假手术组、EMT 模型组、用药组。3 周后,测血清E2 水平;异位内膜体积;子宫、卵巢、胸腺和脾脏重量;NK 细胞活性。结果: 醋酸亮丙瑞林(LE)20 μg·kg^-1、进口LE-ms 20 μg·kg^-1·d^-1,抑制率依次为87.2 %和78.3 %。国产LE-ms 2、20、200 μg·kg^-1·d^-1对大鼠异位内膜抑制率依次为57.3 %、89.0 %和94.7 %。LE 可使EMT 大鼠动情周期消失;血清E₂ 水平降低;子宫重量明显减轻;胸腺重量明显增加和NK 细胞活性明显提高。结论: 国内研制的醋酸亮丙瑞林微球疗效与相同剂量的进口同类产品及原料药的作用相当,其作用机制可能是抑制大鼠性腺轴系并通过拮抗雌激素作用来提高EMT 大鼠的免疫功能。     

缓释醋酸亮丙瑞林微球对大鼠子宫异位内膜的抑制作用

目的 观察国内研制的醋酸亮丙瑞林(LE)微球对异位子宫内膜的抑制作用, 并与进口醋酸亮丙瑞林微球(enanton)及醋酸亮丙瑞林(LE)注射溶液进行疗效比较。方法 以手术方法制备大鼠子宫内膜异位症模型, 将动物分为辅料组、原料药组(LE, 20 μg ·kg^-1 ·d^-1×28 d, sc)、进口微球组(enanton 20 μg ·kg^-1 ·d^-1, sc)、国产微球组(国产LE 微球2、20、200 μg·kg^-1·d^-1, sc)。结果 辅料组异位内膜体积呈增长趋势, 阳性对照药LE 20 μg·kg^-1(sc×28 d)、enanton 20 μg·kg^-1·d^-1, 及国产LE 微球2、20、200 μg·kg^-1·d^-1对异位内膜均有明显抑制作用, 且后者具有一定的剂量相关性。结论 国产醋酸亮丙瑞林微球20 μg·kg^-1·d^-1 对大鼠异位内膜的抑制作用与相同剂量的进口同类产品及原料药的作用相当。