含哌啶结构的异(口恶)唑啉类化合物的合成与虫活性研究

[目的]设计、合成一系列新型含有哌啶结构的异(口恶)唑啉类化合物,以发现新的优良杀虫活性化合物.[方法]采用亚结构拼接原理设计合成含有哌啶基团的异(口恶)唑啉类化合物.以4-乙酰基-2-甲基苯甲酸为起始原料,经9步反应合成目标化合物,并经核磁表征验证其结构.[结果]合成12个异(口恶)唑啉类化合物.初步室内杀虫活性测试...     

烯肟菌酯高效体的合成与杀虫活性

研究了烯肟菌酯2个高杀菌活性异构体的合成,通过工艺条件控制,可减少无效体的生成。对分离出的4个异构体分别进行了黏虫、桃蚜的杀虫活性测定。结果表明,其中的2个异构体表现出较好的杀虫活性。     

杀虫剂Broflanilide的合成与杀虫活性

[方法]以2-三氟甲基苯胺和七氟异丙基碘为起始原料经烷基化、溴化、酰化、还原、烷基化、酰化6步反应制备broflanilide,并对其进行杀虫活性测试。[结果]室内生物活性试验结果表明:broflanilide对鳞翅目害虫小菜蛾、甜菜夜蛾、二化螟均具有较高的活性,LC_(50)值分别为0.13、0.92、1.23 mg/L;对桃蚜、家蝇幼虫、榆叶甲幼虫也均表现出一定的活性,在10 mg/L剂量下的致死率均为100%。田间防效试验结果表明:broflanilide对小菜蛾具有较好的防效,药后10 d,在50、100 mg/L剂量下,对小菜蛾的防效分别为84.15%和88.90%。[结论]该方法是一种有潜在价值的合成broflanilide的方法。     

苯并噻唑类化合物的设计合成及杀虫活性

[目的]发现结构新颖的高杀虫活性化合物。[方法]将苯并噻唑活性亚结构引入间位双酰胺骨架结构中,以2-溴苯胺或2-二氟甲氧基苯胺为原料,经七氟异丙基化、溴化、酰胺化等8步反应,合成一系列新型苯并噻唑类化合物,并对其进行杀虫活性测试。[结果]室内生测结果表明：目标化合物对黏虫和小菜蛾具有优异的杀虫活性,尤其是化合物k₁、k₃和k₉在5 mg/L质量浓度下对黏虫和小菜蛾的致死率均为90%以上。[结论]化合物k₁、k₃和k₉可以作为候选化合物深入研究,或为发现高活性化合物作为先导化合物进一步结构优化研究。     

新型杀虫剂Isocycloseram的合成与杀虫活性

[目的]Isocycloseram是由瑞士先正达公司开发的新型异唑啉类杀虫剂,探索了其合成方法,并测试其杀虫活性。[方法]以4-溴-2-甲基苯甲酸和D-环丝氨酸为起始原料经9步反应成功制备isocycloseram,并经核磁及高分辨质谱表征验证其结构。[结果]所述合成路线反应收率较高。室内杀虫测试结果表明:isocycloseram对鳞翅目害虫小菜蛾、黏虫和二化螟及蜱螨目害虫朱砂叶螨具有较高的杀虫活性。