近年合成农药应用有机单元反应的统计分析

随着农药行业的发展,近几年在农药合成时所应用到的有机单元反应发生了一些变化,成环的、酰基化的、磺胺化的和甲氧基化等有机单元反应应用频率有所上升,而酯化和加成等反应则有所下降。经典和传统的合成农药方法与合成的新技术和新方法密切结合,将会优化农药的合成和生产,提高农药合成和生产的有效性和绿色环保性。     

N-乙基乙二胺的合成研究

以乙二胺和氯乙烷为起始原料,甲醇为溶剂,甲醇钠为缚酸剂,合成N-乙基乙二胺,通过精馏分离得到高纯度目标产物并回收甲醇和过量的乙二胺。实验优化了反应条件:乙二胺∶氯乙烷摩尔比=1.5∶1,反应温度40℃,反应时间4h,产品收率达到70.7%。通过气质联用(GC-MS)对目标产物N-乙基乙二胺进行了定性确认。     

抗抑郁药帕罗西汀的合成研究进展

介绍了抗抑郁药帕罗西汀及其中间体的合成概况,重点评述了酶催化去对称化法的新进展及近年报道的手性催化共轭加成、手性催化还原、手性催化还原环合等几种新方法,建议重点开发内消旋1-甲基-4-对氟苯基-2,6-二氧代哌啶-3,5-二羧酸酯经酶催化对映选择性水解、脱羧制备（3S,4R）-1-取代-4-对氟苯基-2,6-二氧代哌啶-3-羧酸酯的方法,认为酶催化去对称化法和手性催化法为今后发展的重点。