甲磺酸伊马替尼的合成工艺改进

采用市售伊马替尼中间体(N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶)为原料,经酰化、胺化和成盐3步制得甲磺酸伊马替尼.并针对胺化制备伊马替尼步骤中普遍存在的反应温度高、能耗大、反应收率低及后处理步骤繁琐的问题进行了工艺改进.结果表明,降低反应温度,控制了杂质的生成,同时将后处理步骤中采用的萃取、洗涤、浓缩、重结晶等操作改为析晶过滤,简化了操作过程,提高了反应收率和产品质量.     

抗痛风药非布司他的合成方法研究进展

文章总结了抗痛风新药——非布司他的合成方法,通过不同合成路线、操作方式的分析和比较,发现目前研究的热点在于对工艺中剧毒、强腐蚀性的试剂进行替换,以及对反应设备、反应条件的改进。文章希望通过对该药物的合成方法进行综述,为我国医药企业改进这一药物的合成路线,寻找更加绿色、环保、可工业化生产的方法提供研究思路和参考。     

帕金森性精神病药物哌马色林的合成研究进展

2016年4月29日,FDA批准阿卡迪亚制药公司的酒石酸哌马色林(酒石酸匹莫范色林,Pimavanserin Tartrate,Nuplazid)上市。该药是一种非典型抗精神病药物,适用为伴随帕金森氏病精神病幻觉和妄想的治疗。这是FDA首次批准用于治疗此种疾病的药物。文章总结了帕金森性精神病药物——哌马色林的合成方法,采用目前市售易得的关键中间体为起始原料,通过不同合成路线、操作方式的分析和比较,发现目前工艺改进的方向在于对工艺中使用的剧毒和危险的试剂进行优化或替换,以及简化工艺操作,降低生产成本等方面。文章通过对该药物的合成方法进行综述,为我国医药企业进行这一药物的合成方法的改进,寻找更加环保、低毒、安全的适应工业化生产的方法提供研究思路和参考。     

羟丙纤维素在米诺磷酸片剂中的应用

考察颗粒的质量,片剂的脆碎度、崩解时限和溶出曲线等质量指标,研究了新型辅料羟丙纤维素不同型号和用量在米诺磷酸片剂中的作用。结果表明,选用不同型号和用量的羟丙纤维素应用于米诺磷酸片剂制备工艺中,都能得到与原研制剂相一致的品质。脆碎度满足要求,崩解时限在4分钟内,15 min溶出度在85%以上。结论,羟丙纤维素作为一种新型辅料,在口服固体制剂制备过程中有广泛的适用性,为我国医药企业进行这一药物制备方法提供研究思路和参考。