多肽N端修饰方法研究进展

多肽是源于生物体内的一类重要的生物活性物质,但由于稳定性差等原因,大大限制了其应用。通过对多肽进行结构修饰,可以改变其理化性质,进而提高其稳定性及生物活性。综述了近年来多肽N端修饰方法的研究进展,包括乙酰化、PEG(聚乙二醇)修饰、荧光试剂修饰、多肽N端亲水性基团修饰、NCL及EPL连接反应等,介绍了2-氨基辛酸、丁烯酶1、N-脒基-焦谷氨酰苯丙氨酸、N-terminal caps等多肽N端修饰实例。     

非核糖体七肽lipovelutibols A的固相合成

以Wang-Leu-NHFmoc树脂为载体、Fmoc-Ile-OH为起始原料、N,N-二异丙基碳二亚胺(DIC)/2-肟氰乙酸乙酯(Oxyme)为缩合体系,通过Fmoc固相合成法,合成了N端接有辛酰基的脂肪七肽,使用NaBH4将C端羧基还原成醇,所得粗品经制备型RP-HPLC纯化,得纯度大于98％的非核糖体脂肪七肽lipovelutibols A,总收率40.0％.该方法操作简便,产物纯度及收率均很高,适用于同类型非核糖体多肽的化学合成.