对甲氧基苯乙腈的合成研究

介绍了对甲氧基苯乙腈的各种合成路线,并对其进行简单评价.重点介绍了以对氯苯乙腈为原料合成对甲氧基苯乙腈的方法,该方法具有反应路线简单,原料低廉,收率较高等特点,是一条适合工业化生产的路线.     

3-甲基-6-氯尿嘧啶的合成

采用丙二酸和N-甲基脲为原料,经环合和卤代两步反应得到3-甲基-6-氯尿嘧啶,总收率为61.5%。该化合物是合成治疗Ⅱ型糖尿病药——阿格列汀的关键中间体。     

一种造影剂泛影酸关键中间体碘化物的合成

3,5-二硝基苯甲酸经还原和碘化两步反应得到造影剂泛影酸关键中间体3,5-二氨基-2,4,6-三碘苯甲酸(碘化物),总收率约70.4%。该工艺反应条件温和,易于操作,对环境污染较少,是一条适于工业化生产的合成路线。     

2-甲基-1-(4-甲硫基苯基)-2-吗啉基-1-丙酮的合成

2-甲基-1-(4-甲硫基苯基)2-吗啉基-1-丙酮是一种重要的光引发剂,以1-(4-氯苯基)-2-甲基-1,2-环氧丙烷和吗啉为起始原料,经盐酸酸化,在催化剂作用下用氧气氧化,最后和甲硫醇钠反应得到,总收率为80.9%。     

一种非索非那定关键中间体的合成研究

以4-（4-氯丁酰基）-α,α-二甲基苯乙酸甲酯（5）为原料,与4-氰基哌啶（4）缩合,再与二苯甲酮（2）反应得到了2-[4-[4-[4-（羟基二苯甲基）-1-哌啶基]-1-氧代丁基]苯基]-2,2-二甲基乙酸甲酯（1）,总收率约79％。该工艺反应条件温和,副反应少,易于操作,是一条适于工业化生产的合成路线。     

盐酸度洛西汀的合成

本文介绍了新型抗抑郁药5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的双重抑制剂盐酸度洛西汀的背景以及合成路线,并且提供了相关的试验操作和分析数据。     

他达拉非合成研究进展

他达拉非(Tadalafil)是一种口服磷酸二酯酶V型(PDE5)抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍(MED)。该化合物的合成路线主要以D-色氨酸和胡椒醛为原料,进行包括Pictet-Spengler反应形成四氢-β-咔啉结构,氯乙酰化反应和甲胺环合反应。到目前为止,报道其合成的文献有数十篇,本文即对合成路线进行综述。     

盐酸万拉法新的合成

以4－甲氧基苯乙腈为原料,经四步反应合成了盐酸万拉法新,含量99．5％,总收率77．1％。该方法具有操作简单、原料价格低廉、还原收率高、对环境污染小的特点．是一条适合工业化生产的合成路线。     

非离子型X射线造影剂碘帕醇的合成工艺改进

5-氨基-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酸经酰胺化Ⅰ、酰胺化Ⅱ和N-酰化三步反应得到非离子型X射线造影剂碘帕醇,总收率约70.4%。该工艺反应条件温和,副反应少,易于操作,是一条适于工业化生产的合成路线。     

唑虫酰胺关键中间体的合成

对氯苯甲腈与对甲酚钠盐经缩合和还原两步反应得到唑虫酰胺关键中间体4-(4-甲基苯氧基)苄胺,总收率约为73.6%。该工艺反应条件温和,易于操作,对环境污染较少,是一条适于工业化生产的合成路线。