N-正丁基-4-羟基-1,8-萘酰亚胺葡萄糖醛酸苷的高效制备

以猴肝微粒体为酶源,通过生物合成方法实现了N-正丁基-4-羟基-1,8-萘酰亚胺向N-正丁基-4-羟基-1,8-萘酰亚胺葡萄糖醛酸苷的高效生物转化,同时借助阴离子固相萃取技术实现了目标产物的高效制备,最终获得纯度大于95%的目标产物,其结构通过LC-MS,~1H NMR和~(13)C NMR进行了表征。     

拮抗黄曲霉枯草芽孢杆菌21-1-2发酵条件的优化

以花生原产地土壤源拮抗黄曲霉（Aspergillus flavus）枯草芽孢杆菌（Bacillus subtilis）21-1-2为研究对象,抑菌圈直径为响应值,通过单因素试验和响应面试验,对其发酵条件进行优化。结果表明,Bacillus subtilis 21-1-2的最佳培养条件为培养时间72 h、培养温度为36 ℃、初始pH值6.7、转速188 r/min。在此优化条件下,Bacillus subtilis 21-1-2的平均抑菌圈直径为27.42 mm,是优化前（14.36 mm）的1.9倍。     

N-(4-丁酸甲酯)-4-羟基-1,8-萘酰亚胺葡萄糖醛酸苷的高效制备

使用猪肝微粒体对N-(4-丁酸甲酯)-4-羟基-1,8-萘酰亚胺进行生物转化,实现了N-(4-丁酸甲酯)-4-羟基-1,8-萘酰亚胺葡萄糖醛酸苷的高效制备。同时借助C18AEX固相萃取小柱实现了代谢产物的高效收集、快速离及纯化,最终获得的目标代谢产物纯度大于98%,其结构通过质谱、核磁共振等手段进行了表征。     

2,6-二氯嘌呤C6位胺基化反应条件的优化

嘌呤衍生物作为一种研究抗肿瘤、抗病毒的重要医药中间体,吸引了很多研究人员对嘌呤结构进行改造。其中C6位胺基化反应,是嘌呤结构改造的研究热点之一。本文以2,6-二氯嘌呤为原料,经C9位保护后与甲胺胺盐酸盐进行微波反应。通过改变温度、溶剂和反应时间,寻找出了最佳反应条件。     

药物化学教学新模式的探索

药物化学是制药工程专业核心课程之一,但是在教学的过程中发现存在知识点多、内容枯燥和学生积极性不高等问题。为了解决这些问题,需探索新的教学模式,在教学中引入Chemdraw的使用、加强互动、在教学过程中采用案例法教学和改变考核方式。通过多种教学方法的尝试,改进课堂教学水平,提升教师的教学水平和提高学生的自主学习能力。     

拮抗大肠杆菌的海洋微生物的筛选与鉴定

该研究采用涂布平板法、对峙培养法及琼脂扩散法从北冰洋沉积物样品中分离、筛选出对大肠杆菌（Escherichia coli）具有良好拮抗作用的一株菌株,通过对其菌株形态进行观察、分析其生理生化试验结果以及进行分子生物学技术检测,进行分类鉴定,并进行了抑菌谱研究。结果表明,从北冰洋沉积物样品中共分离纯化出97株菌株,其中21株菌株对大肠杆菌有一定的拮抗作用,且1株菌株拮抗效果最好,编号为105号,平均抑菌圈直径为（19.3±1.0） mm。该菌株被鉴定为萎缩芽孢杆菌（Bacillus atrophaeus）,抗菌谱较为广泛,对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、鼠伤寒沙门氏菌、肺炎克雷伯氏菌都具有抑制作用。